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RDC Nº 47 de 08/09/2009 

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999 

 

 
Pó para Suspensão 
 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: 
 
Embalagem contendo 1 frasco com 600 mg + 1 flaconete diluente com 9 mL + 1 seringa dosadora. 
Embalagem contendo 1 frasco com 900 mg + 1 flaconete diluente com 12 mL + 1 seringa dosadora. 
Embalagem contendo 1 frasco com 1.500 mg + 1 frasco diluente com 22 mL + 1 seringa dosadora. 
 
USO ORAL 
 
USO  ADULTO  E PEDIÁTRICO 
 
COMPOSIÇÃO: 
Cada 5 mL de suspensão reconstituída contém: 
azitromicina di-hidratada*..........................................................................................209,6mg 
excipientes** ...........................................................................................................q.s.p. 5mL 
 
Volume após reconstituíção para azitromicina 600mg…………………………….…………....15mL 
Volume após reconstituíção para azitromicina 900mg……………………………………….…22,5mL 
Volume após reconstituíção para azitromicina 1500mg………………………………………...37,5mL 
 
*Cada 209,6mg de azitromicina di-hidratada corresponde a 200mg de azitromicina base 
 
**Excipientes: sacarose, goma xantana, fosfato de sódio tribásico, dióxido de silício, aroma de morango, aroma 
de framboesa, aroma de leite condensado, sucralose e hiprolose. 
 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 
 
1. INDICAÇÕES  
 
A  azitromicina  di-hidratada  pó  para  suspensão  oral  é indicado  em  infecções  causadas  por  organismos 
suscetíveis,  em  infecções  do  trato  respiratório  inferior  incluindo  bronquite  e  pneumonia,  em  infecções  da 
pele  e  tecidos  moles,  em  otite  média  aguda  e  infecções  do  trato  respiratório  superior  incluindo  sinusite  e 
faringite/tonsilite.    (Penicilina  é  o  fármaco  de  escolha  usual  no  tratamento  de  faringite  devido  a 
Streptococcus  pyogenes,  incluindo  a  profilaxia  da  febre  reumática.  A  azitromicina  geralmente  é  efetiva  na 
erradicação  do  estreptococo  da  orofaringe;  porém  dados  que  estabelecem  a  eficácia  da  azitromicina e  a 
subsequente prevenção da febre  reumática  não estão  disponíveis  no  momento). 
Nas  doenças  sexualmente  transmissíveis  no  homem  e  na  mulher,  azitromicina di-hidratada  é  indicado  no 
tratamento  de  infecções  genitais não  complicadas  devido  a  Chlamydia  trachomatis.    É  também  indicado  no 
tratamento  de  cancro  devido  a  Haemophilus  ducreyi,  e  em  infecções  genitais  não  complicadas  devido  a 
Neisseria  gonorrhoeae sem  resistência  múltipla.  Infecções  concomitantes  com  Treponema  pallidum  devem 

ser excluídas. 
 
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA  
 
Uso Pediátrico 
Segurança  e eficácia  utilizando  azitromicina  30 mg/kg  administrada  por 5 dias 

Em  um  estudo  controlado, duplo-cego, de  otite  média  aguda  realizado  nos  Estados  Unidos,  a  azitromicina 
(10  mg/kg  no  Dia  1,  seguido  por  5  mg/kg  nos  Dias  2-5)  foi  comparada  a  amoxicilina/clavulanato  de 
potássio  (4:1).  Entre  os  553  pacientes  que  foram  avaliados  quanto  à  eficácia  clínica,  a  taxa  de  sucesso 
clínico  no  Dia  11  foi  de 88%  para  azitromicina  e  de  88%  para  o  agente  controle.  Entre  os  521  pacientes 
avaliados  na  visita  do  Dia  30,  a  taxa  de  sucesso  foi  de  73%  para  azitromicina  e  de  71%  para  o  agente 
controle. 

 
 
 
 

 
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RDC Nº 47 de 08/09/2009 

Na  análise  de  segurança  do  estudo,  a  incidência  de  eventos  adversos  relacionados  ao  tratamento, 
primariamente  gastrointetinais,  em  todos  os  pacientes  tratados  foi  de  9%  com  azitromicina e  31%  com  o 
agente  controle.    Os  efeitos  colaterais  mais  frequentes  foram  diarreia  (4%  azitromicina  versus  20% 
controle),  vômito  (2%  azitromicina  versus  7%  controle)  e  dor  abdominal  (2%  azitromicina  versus  5% 
controle). 
 
Segurança  e eficácia  utilizando  azitromicina  30 mg/kg  administrada  por 3 dias 
Em  um  estudo  duplo-cego,  controlado e  randomizado de  otite  média  aguda  em  crianças  de  6  meses  a  12 
anos, azitromicina  (10  mg/kg  por  dia,  durante  3  dias)  foi  comparada  a  amoxicilina/clavulanato  de  potássio 
(7:1)  a cada 12 horas,  por 10 dias. Cada  criança  recebeu  medicação  e placebo  para  a comparação. 
Entre os 366  pacientes   avaliados,   a  taxa  de  eficácia   clínica,   após  12  dias  do  tratamento,   foi  de  83%  
para  azitromicina    e  88%  para  o  agente  controle.    Entre  os  362  pacientes  avaliados    após  24-28  dias  de 
tratamento,  a taxa de sucesso  clínico  foi de 74% e 69%,  respectivamente. 
 
Segurança  e eficácia  utilizando  azitromicina  30 mg/kg  administrada  em dose  única 
Crianças de  6  meses  a  12  anos  foram  randomizadas    em  um  estudo  duplo-cego   e  controlado    em  nove 
centros clínicos.   Os  pacientes receberam azitromicina (30  mg/kg,   dose  única)   ou  amoxicilina/clavulanato 
de  potássio  (7:1;  a  cada  12  horas,  por  10  dias).  Cada  criança  recebeu  medicação  e  placebo  para  a 
comparação. 
A  resposta  clínica  e  a  segurança  foram  avaliadas  ao  final  da  terapia  e,  entre  os  321  indivíduos  avaliados 
ao  fim do tratamento,  a taxa de sucesso  clínico  foi de 87%  para  azitromicina  e 88% para  o controle. 
 
Faringite/Tonsilite 
Em  três  estudos  controlados, duplo-cegos, conduzidos nos  Estados  Unidos,  a  azitromicina (12  mg/kg,  1  vez 
ao dia,  por  5  dias)  foi  comparada  à  penicilina  V  (250  mg,  3  vezes  ao  dia,  por  10  dias)  no  tratamento  de 
faringite associada  ao  Grupo  A  streptococci  beta-hemolítico   (GABHS  –  estreptococos  beta-hemolíticos   do 
grupo  A  –  ou S.  pyogenes).   A  azitromicina foi  estatisticamente  superior  à  penicilina nos  parâmetros clínico 
e  microbiológico no Dia 14 e Dia 30, com o seguinte  sucesso  clínico  e taxas de eficácia  bacteriológica: 
 

Resultados de Eficácia 

 

Erradicação Bacteriológica 

Dia 14 

Dia 30 

azitromicina  

323/340  (95%) 

255/330  (77%) 

penicilina  V 

242/332  (73%) 

206/325  (63%) 

 

Sucesso Clínico 

Dia 14 

Dia 30 

azitromicina  

336/343  (98%) 

310/330  (94%) 

penicilina  V 

284/338  (84%) 

241/325  (74%) 

 

Aproximadamente 1% de S. pyogenes  azitromicina-susceptíveis  isolados  foram  resistentes  à azitromicina  no 
tratamento  seguinte. 
A incidência de eventos  adversos  relacionados ao tratamento,  principalmente  gastrintestinais,  em  todos  os 
pacientes  tratados  foi  de  18%  com  azitromicina  e  13%  com  penicilina.  Os  efeitos  colaterais  mais  comuns 
foram diarreia e fezes  amolecidas  (6% eritromicina  versus 2% penicilina),  vômito (6%    eritromicina    versus  
4% penicilina)  e dor  abdominal  (3% azitromicina  versus  1% penicilina). 
 
Uso Adulto 

Exacerbação  bacteriana  aguda  de Doença  Pulmonar  Obstrutiva  Crônica  (DPOC) 
Em  um estudo  controlado,  randomizado,  duplo-cego  de  exacerbação  bacteriana  aguda  de bronquite  crônica, 
azitromicina (500  mg,  1  vez  ao  dia,  por  3  dias)  foi  comparada  à  claritromicina   (500  mg,  2  vezes  ao  dia, 
por  10 dias).   O principal endpoint  deste  estudo foi a taxa de cura clínica do Dia 21-24. Entre os 304  pacientes 
analisados  na  Intenção  de  Tratar  Modificada  (Modified  Intent  To Treat  Analysis)  nas  visitas  do Dia  21-24, a 
taxa  de  cura  clínica  para  3  dias  de  azitromicina  foi  85%  (125/147)  comparado  a  82%  (129/157)  para  10 
dias  de claritromicina. 

 
 
 
 

 
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RDC Nº 47 de 08/09/2009 

Os  seguintes  dados  foram  as  taxas  de  cura  clínica  nas  visitas  dos  Dias  21-24  dos  pacientes  avaliados 
bacteriologicamente por  patógeno: 
 

Patógeno 

azitromicina 

(3 dias) 

 

claritromicina 

(10 dias) 

S. pneumoniae                                                           

 

29/32 (91%)                                           

  21/27  (78%) 

H. influenzae                                                             

 

12/14 (86%)                                           

  14/16  (88%) 

M. catarrhalis                                                             

11/12 (92%)                                           

  12/15  (80%) 

 

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS  

 
Propriedades Farmacodinâmicas 
A  azitromicina  é  o  primeiro  antibiótico  da  subclasse  dos  macrolídeos,  conhecida  como  azalídeos,  e  é 
quimicamente  diferente da eritromicina.    É  obtida  através  da  inserção  de um  átomo  de  nitrogênio  no  anel 
lactônico  da  eritromicina  A. 
A  azitromicina  liga-se  ao  23S  rRNA  da  subunidade    ribossômica    50S.  Desta  forma,  bloqueia  a  síntese 
proteica  pela  inibição  do  passo  de  transpeptidação/translocação  da  síntese  proteica  e  pela  inibição  da 
montagem  da subunidade  ribossômica  50S. 
 
Mecanismo  de resistência: 
Os  dois  mecanismos  de  resistência  aos  macrolídeos  encontrados  mais  frequentemente,  incluindo  a 
azitromicina,  são  modificação  de  alvo  (na  maioria  das  vezes  por  metilação  do  23S  rRNA)    e  de  efluxo 
ativo.  A  ocorrência destes mecanismos de resistência varia de espécie para espécie e, dentro de uma espécie, a 

frequência  de resistência  varia  conforme  a localização  geográfica. 

 
A modificação ribossômica  mais  importante  que determina  a ligação reduzida  dos  macrolídeos é  pós-
transcricional (N6)-dimetilação de adenina no nucleotídeo A2058 (sistema de numeração E. coli) do 23S rRNA 
pelas metilases codificadas pelos genes erm (eritromicina ribossomo metilase). Frequentemente, as modificações 
ribossômicas determinam a resistência cruzada (fenótipo MLS

B) para outras classes de antibióticos, cujos locais 

de ligação ribossômica se sobrepõem à dos macrolídeos: as lincosamidas (incluindo  a clindamicina), e as 
estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente  quinupristina  de  quinupristina/ dalfopristina). 
Diversos genes erm  estão presentes em diferentes espécies bacterianas, em  particular, nos estreptococos e 
estafilococos.  A susceptibilidade aos  macrolídeos  também pode  ser  afetada por alterações  mutacionais 
encontradas menos frequentemente nos nucleotídeos A2058  e  A2059, e em algumas  outras  posições  de 23S 
rRNA, ou nas grandes subunidades ribossômicas das proteínas L4 e L22. 

 
As  bombas  de  efluxo  ocorrem  em  diversas  espécies,  incluindo  as  bactérias  Gram-negativas,  tais  como 
Haemophilus influenzae  (onde  podem  determinar  MICs  intrinsecamente   mais  elevadas)  e  os  estafilococos.  
Nos  estreptococos  e  enterococos,  uma  bomba  de  efluxo  que  reconhece  membros  14  -  e  15-  macrolídeos 
(que incluem, respectivamente, a eritromicina  e azitromicina)  é codificada  por  genes  mef(A). 
 
Metodologia  para a determinação  da susceptibilidade in vitro de bactérias  à azitromicina 
 
Os  testes  de  susceptibilidade  devem  ser  realizados  utilizando  métodos laboratoriais  padronizados,  tais  como  aqueles 
descritos  pelo  Clinical  and  Laboratory  Standards  Institute  (CLSI).  Estes  incluem  os métodos  de diluição (determinação 
MIC)  e  métodos  de  susceptibilidade  de  disco.  Ambos,  o  CLSI  e  o  Comitê  Europeu  para  Testes  de  Susceptibilidade 
Antimicrobiana (EUCAST)  fornecem  critérios  interpretativos para estes métodos. 
 
Com  base  numa    série    de    estudos,    recomenda-se    que    a  atividade    in  vitro    da  azitromicina    seja    testada    no  ar 
ambiente,  para  garantir  um  pH  fisiológico  do  meio  de  crescimento.  As  tensões  elevadas de  CO2,  muitas  vezes usadas 
para  estreptococos  e anaeróbios,  e, ocasionalmente, para  outras  espécies,  resultam  em uma redução  do pH do  meio.  Isto 
tem  um  efeito  adverso  maior  sobre  a  potência  aparente  da  azitromicina do  que  sobre  a  de  outros macrolídeos. 
 
Os  valores  limite  de  suscetibilidade CLSI,  com  base  na  microdiluição  em  caldo  ou  testes  de  diluição  em  Agar, com 
incubação  no ar ambiente,  se encontram  na tabela  abaixo. 
 
Critérios  interpretativos CLSI  de suscetibilidade de diluição 
 
 

 
 
 
 

 
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RDC Nº 47 de 08/09/2009 

Microdiluição em caldo  MIC  (mg/L) 

Organis mo  

Suscetível  

Intermediário  

Resistente 

Espécies  Haemophilus  

 

≤  4 

 

- 

 

-

b

 

Moraxella  catarrhalis                                              

≤ 0,25                               -                                   - 

Neisseria  meningitidis                                               ≤ 2                                 -                                  -

b

 

 

Staphylococcus  aureus 

≤  2 

4 

≥ 8 

Estreptococos

a

 

≤ 0,5 

1 

≥ 2 

a  Inclui Streptococcus  pneumoniae,  estreptococos  ß -hemolíticos e estreptococos  viridans. 
b   A  ausência  atual  de  dados  sobre  cepas  resistentes   impede  a  definição  de  qualquer  categoria  diferente  dos 
suscetíveis.  Se as cepas  alcançam  resultados  MIC  diferentes  de susceptível,  devem  ser enviadas  a um  laboratório 
de referência  para testes  adicionais. Incubação  no ar ambiente. 
CLSI = Clinical  and Laboratory  Standards  Institute;  MIC = Concentração  inibitória  mínima. 
Fonte:  CLSI,  2012;  CLSI,  2010. 

 
A  susceptibilidade  também pode  ser  determinada  pelo  método de  difusão  em  disco,  medindo os  diâmetros  da  zona  de 
inibição  após  incubação  no  ar  ambiente.  O  disco de suscetibilidade contém  15  µg  de  azitromicina.    Os  critérios  de 
interpretação  para  as  zonas  de  inibição,  estabelecidos  pelo  CLSI  com  base  em  sua  correlação  com  as  categorias  de 
susceptibilidade MIC,  estão  listados  na tabela  abaixo. 
 
Critérios  de interpretação  CLSI  da zona  do disco 
 
 

Diâmetro  da zona de inibição  do disco  (mm) 

 

 

Organis mo 

 

Suscetível 

 

Intermediário 

 

Resistente 

 

Espécies  Haemophilus 

 

≥12 

 

- 

 

- 

Moraxella  catarralis 

≥ 26 

- 

- 

Neisseria  meningitidis 

≥ 20 

- 

- 

Staphylococcus  aureus 

 

Estreptococos

a

 

≥ 18 

 

≥18 

14 - 17 

 

14 - 17 

≤ 13 

 

≤  13 

a  Inclui Streptococcus  pneumoniae,  estreptococos  ß-hemolítico e estreptococos  viridans. 
Incubação  no ar ambiente. 
CLSI = Clinical  and Laboratory  Standards  Institute;  MIC = concentração  inibitória  mínima; 
mm = milímetros. 
Fonte:  CLSI,  2012,  CLSI,  2010 
 
 
A   validade de  ambos  os  métodos  de  teste  de  diluição  e  difusão  de  disco  deve  ser  verificada  usando  cepas  de 
controle  de  qualidade  (CQ),  como  indicado  pelo  CLSI.  Os  limites  aceitáveis  para  o  teste  de  azitromicina contra 
esses  organismos  estão  listados  na tabela  abaixo. 

Faixas  de controle  de qualidade  para  os testes  de susceptibilidade da azitromicina  (CLSI) 

Microdiluição  em caldo  MIC 

Organis mo 

Faixa  de controle  de qualidade  (azitromicina 

  

mg/L)  

 

 

Haemophilus  influenzae  ATCC  49247                                                                  1 - 4 

 

Staphylococcus  aureus  ATCC  29213                                                                  0,5 - 2 

 

  Streptococcus pneumoniae ATCC 49619  

0,06 - 0,25  

 

 

  

Diâmetro da zona de inibição do disco (dis co de 15 µg)  

 

 

  

Organis mo  

Faixa de controle de qualidade (mm)  

 

 

Haemophilus  influenzae  ATCC  49247                                                                13 - 21 

 

Staphylococcus  aureus  ATCC  25923                                                                  21 - 26 

 

 
 
 
 

 
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RDC Nº 47 de 08/09/2009 

Streptococcus  pneumoniae  ATCC  49619                                                           19 - 25 
Incubação  no ar ambiente. 
CLSI = Clinical  and Laboratory  Standards  Institute;  MIC = Concentração  inibitória  mínima; 
mm = milímetros. 
Fonte:  CLSI,  2012 

 

O  Comitê  Europeu  em  Testes  de  Susceptibilidade  Antimicrobiana  (EUCAST)  também  tem  valores  limite  de 
suscetibilidade estabelecidos para azitromicina, com base na determinação  do  MIC.    Os critérios  de susceptibilidade 
EUCAST  estão  listados  na tabela  abaixo. 

 

Valores  limite  de susceptibilidade EUCAST  para a azitromicina 

 

 

 

 

MIC  (mg / L) 

 

 

Suscetíveis  

 

 

Resistentes  

 

Espécies  de Staphylococcus 

 

≤ 1 

 

 

> 2 

Streptococcus  pneumoniae 

≤  0,25   

> 0,5 

Estreptococos  ß-hemolítico

a

 

≤ 0,25   

> 0,5 

Haemophilus  influenzae 

≤  0,12   

> 4 

Moraxella  catarrhalis 

≤  0,25   

> 0,5 

Neisseria  gonorrhoeae 

≤ 0,25 

 

> 0,5 

a  Inclui os Grupos A, B, C, G. 

 

 

 

EUCAST  =  Comitê  Europeu  para  Testes  de  Susceptibilidade  Antimicrobiana;  MIC  =  Concentração  inibitória 
mínima. 
Fonte:  site  EUCAST. 

 
Espectro  antibacteriano: 
A  prevalência  da  resistência  adquirida  pode  variar  geograficamente  e  com  tempo  para  espécies  selecionadas  e 
informações  locais  sobre  a  resistência    são  desejáveis,    particularmente    no  tratamento    de  infecções    graves.    Se 
necessário  o  especialista  deve  ser  avisado  quando  a  prevalência  local  de  resistência  é  tão  grande  que  a  utilidade  do 
agente  em pelo menos  alguns  tipos  de infecções  é questionável. 
 
A  azitromicina  demonstra  resistência  cruzada  com  isolados  Gram-positivos  resistente  à eritromicina.  Como 
anteriormente discutido,   algumas   modificações   ribossômicas   determinam   a   resistência   cruzada   com   outras classes  
de  antibióticos   cujos   locais  de  ligação  ribossômica   se  sobrepõem   à  dos  macrolídeos:   as  lincosamidas (incluindo  a 
clindamicina),  e  estreptograminas    B  (que  incluem,  por  exemplo,  o  componente  quinupristina  de  quinupristina    / 
dalfopristina).   Foi  observada  a  diminuição  da  susceptibilidade  do  macrolídeo  ao  longo  do  tempo,  em  particular para   
Streptococcus    pneumoniae    e   Staphylococcus    aureus,    e   também    foi   observado    em  estreptococos  viridans  e em 
Streptococcus  agalactiae. 
 
Os organismos  que  comumente  são sensíveis  à azitromicina  incluem: 
 
Bactérias  aeróbicas  e  facultativas  Gram-positivas  (isolados  sensíveis  à  eritromicina):  S.  aureus,  Streptococcus 
agalactiae*,  S.  pneumoniae*  e  Streptococcus  pyogenes*,  outros  estreptococos  ß -hemolíticos  (Grupos  C,  F,  G),  e 
estreptococos do  grupo  viridans.  Isolados resistentes aos  macrolídeos são  encontrados   com  relativa  frequência entre  as 
bactérias  aeróbicas  e  facultativas  Gram-positivas,  em  particular  entre  S.  aureus  resistente  à  meticilina  (MRSA)  e  S. 
pneumoniae  resistente  à penicilina  (PRSP). 
 
Bactérias  aeróbicas  e  facultativas  Gram-negativas:  Bordetella  pertussis,  Campylobacter  jejuni,  Haemophilus  ducreyi*,  
Haemophilus  influenzae*,  Haemophilus  parainfluenzae*   Legionella  pneumophila,  Moraxella catarrhalis*,  e Neisseria 
gonorrhoeae*.   As  Pseudomonas  spp.  e  a maioria  das  Enterobacteriaceae são  inerentemente  resistentes  à azitromicina, 
embora  a azitromicina  tenha sido utilizada  para tratar  infecções  por Salmonella  enterica. 
 
Anaeróbios:  Clostridium  perfringens,  Peptostreptococcus spp.  e Prevotella  bivia. 
 
Outras  espécies  bacterianas:  Borrelia  burgdorferi,  Chlamydia  trachomatis,  Chlamydophila  pneumoniae*,  Mycoplasma 
pneumoniae*,  Treponema  pallidum  e Ureaplasma  urealyticum. 
 
Patógenos oportunistas associados   com  infecção   pelo   HIV:   MAC*,   e   os   microorganismos    eucarióticos 

 
 
 
 

 
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Pneumocystis  jirovecii  e Toxoplasma  gondii. 
 
* A eficácia  da azitromicina  contra  as espécies  indicadas  tem sido demonstrada  em estudos  clínicos. 
 
Propriedades Farmacocinéticas 
 
Abs orção 
Após a  administração oral  em  humanos,   a  azitromicina   é  amplamente   distribuída   pelo   corpo;   a biodisponibilidade  
é  de  aproximadamente   37%.  A  azitromicina administrada  sob  a  forma  de  cápsulas  após  uma refeição  substanciosa  tem 
a  biodisponibilidade    reduzida  no  mínimo  em  50%.  O  tempo  necessário  para  alcançar  os  picos  de  concentração 
plasmática  é de 2 a 3 horas. 

 
Dis tribuição 
Em  estudos  animais  foram  observadas  altas  concentrações  de  azitromicina nos  fagócitos.    Em  modelos  experimentais, 
maiores  concentrações    de    azitromicina    são    liberadas    durante    a  fagocitose    ativa    do    que    pelos  fagócitos    não  
estimulados.    Em  modelos  animais,  isto    resulta    em    altas    concentrações    de    azitromicina    sendo  liberadas  para  os 
locais  de infecção. 
Os  estudos  de  farmacocinética  em  humanos  demonstraram  níveis  acentuadamente maiores  de  azitromicina  nos tecidos 
do  que  no  plasma  (até  50  vezes  a  concentração    máxima  observada  no  plasma),  indicando  que  o  fármaco  se  liga  
fortemente    aos  tecidos.    A  concentração  nos  tecidos-alvo,  assim  como  pulmões,  amígdalas e  próstata  excede  a  CIM90 
para a maioria  dos patógenos  após dose única de 500 mg. 
Após  administração oral  de  doses  diárias  de  600  mg  de  azitromicina a  concentração  plasmática  média  (Cmáx)  foi 
de 0,33 µg/mL  e 0,55  µg/mL  nos  dias  1 e 22, respectivamente.  O pico  médio  de concentração  observado  em  leucócitos, 
no  maior  local  de  disseminação  da  Mycobacterium  avium-intracellulare,  foi  de  252  µg/mL  (±  49%)  e  acima  de  146 
µg/mL  (± 33%)  em 24 horas  no estado  de equilíbrio. 

 
Eliminação 
A  meia-vida  plasmática  de  eliminação  terminal  reflete  bem  a  meia-vida  de  depleção  tecidual  de  2  a  4  dias. 
Aproximadamente  12%  da  dose  administrada  intravenosamente  é  excretada  na  urina  em  até  3  dias  como  fármaco 
inalterado,  sendo  a  maior  parte  nas  primeiras  24  horas.  A  excreção  biliar  constitui  a  principal  via  de  eliminação  da 
azitromicina  como  fármaco  inalterado  após  a  administração  oral.  Concentrações  muito  altas  de  azitromicina  inalterada 
foram  encontradas  na  bile  de  seres  humanos,  juntamente  com  10  metabólitos  formados  por  N-  e  O-  desmetilação,  por 
hidroxilação  dos  anéis  de  desosamina  e  aglicona  e  pela  clivagem  do  conjugado  de  cladinose.  A  comparação  das 
análises  cromatográficas  (HPLC)  e  microbiológicas  nos  tecidos  sugere  que  os  metabólitos  não  participam  da  atividade 
microbiológica da  azitromicina. 

 

Farmacocinética em Pacientes  do Grupo  de  Risco 
Idos os 
Em  voluntários  idosos  (>  65  anos)  foi  observado  um  leve  aumento  nos  valores  da  área  sob  a  curva  (AUC)  após um 
regime  de    5    dias    quando    comparado    ao    de    voluntários    jovens    (<    40    anos),    mas    este    aumento    não    foi 
considerado  clinicamente  significativo,  sendo  que neste  caso  o ajuste  de dose não é recomendado. 
 
Insuficiência  Renal 
A  farmacocinética  da  azitromicina  em  indivíduos  com  insuficiência  renal  leve  a  moderada  (taxa  de  filtração 
glomerular10  –  80  mL/min)    não  foi  afetada    quando    administrada    em  dose    única    de  1  g  de  azitromicina    de 
liberação  imediata.  Diferenças estatisticamente   significativas    na  AUC0-120   (8,8  µg.h/mL  vs  11,7  µg.h/mL),  Cmáx (1,0 
µg/mL  vs  1,6  µg/mL)  e  clearance  renal  (2,3  mL/min/kg  vs  0,2  mL/min/kg)  foram  observadas  entre  o  grupo  com 
insuficiência  renal  grave  (taxa de filtração  glomerular  < 10 mL/min)  e o grupo  com função  renal normal. 
 
Insuficiência  Hepática 
Em  pacientes  com  insuficiência  hepática  de  grau  leve  (classe  A)  a  moderado  (classe  B),  não  há  evidência  de  uma 
alteração  acentuada    na    farmacocinética    sérica    da  azitromicina    quando    comparada    a  pacientes    com    a  função 
hepática  normal.  Nestes  pacientes  o  clearance  de  azitromicina  na  urina  parece  estar  aumentado,  possivelmente  para 
compensar  o clearance  hepático  reduzido. 

 
Dados  de Segurança  Pré-Clínicos  
Foi  observada  fosfolipidose  (acúmulo  intracelular  de  fosfolípides)  em  vários  tecidos  (por  ex.  olhos,  gânglios  da  raiz 
dorsal,  fígado,  bexiga,  rins,  baço  e/ou  pâncreas)  de  ratos,  camundongos  e  cachorros  após  doses  múltiplas  de 
azitromicina.    A  fosfolipidose  foi  observada  em  um  grau  similar  nos  tecidos  de  ratos  e  cachorros  neonatos.    Foi 
demonstrado  que  o  efeito  é  reversível  após  descontinuação  do  tratamento  com  azitromicina.    A  significância  da 
descoberta  para animais  e para  humanos  não é conhecida. 

 
 
 
 

 
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4. CONTRAINDICAÇÕES  
 
Azitromicina di-hidratada  é   contraindicado    a   indivíduos    com    hipersensibilidade    à   azitromicina,    eritromicina,    a  
qualquer antibiótico  macrolídeo,  cetolídeo  ou a qualquer  componente  da fórmula. 
 
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES  
 
Geral 
Hipersensibilidade 
Assim  como  ocorre  com  a  eritromicina  e  outros  macrolídeos,  foram  relatadas  reações  alérgicas  graves 
incluindo  angioedema  e  anafilaxia  (raramente  fatal),  e  reações  dermatológicas  incluindo  a  Síndrome  de 
Stevens  Johnson  e necrólise  epidérmica  tóxica  (raramente  fatal).  Algumas  destas  reações  observadas  com  o 
uso da  azitromicina resultaram  em  sintomas  recorrentes  e  necessitaram de  um  período  maior  de  observação 
e  tratamento.  Se  ocorrer alguma  reação   alérgica,   o  uso  do  medicamento   deve  ser  descontinuado   e  deve  
ser    administrado    tratamento  adequado.  Os  médicos  devem  estar  cientes  que  os  sintomas  alérgicos  podem 
reaparecer  quando o tratamento sintomático  é descontinuado. 
 
Hepatoxicidade 
Uma  vez  que  a  principal  via  de  eliminação  da  azitromicina  é  o fígado,  azitromicina  deve  ser  utilizado  com 
cautela  em  pacientes  com  disfunção hepática significativa.   Foram  relatadas  alteração    da   função   hepática,  
hepatite, icterícia colestática,   necrose   hepática   e   insuficiência    hepática,   algumas   das   quais   resultaram   
em   morte. Azitromicina  deve ser descontinuada  imediatamente se ocorrerem  sinais  e sintomas  de hepatite. 
 
Derivados  de ergotamina 
Em  pacientes  recebendo  derivados  do  ergô,  o  ergotismo  tem  sido  acelerado  pela  coadministração  de  alguns 

antibióticos  macrolídeos.    Não  há  dados  a respeito  da possibilidade de interação  entre  ergô e azitromicina. 
Entretanto,  devido  a  possibilidade  teórica  de  ergotismo,  azitromicina  e  derivados  do  ergô  não  devem  ser 
coadministrados. 

Assim  como  com  qualquer  preparação  de  antibiótico,  é  recomendável  a  constante  observação  dos  sinais  de 
crescimento  de organismos  não suscetíveis,  incluindo  fungos. 
 
Diarreia  associada  à Clostridium  Difficile 
Foi  relatada  diarreia  associada  à  Clostridium  difficile  com  a  maioria  dos  agentes  antibacterianos,  incluindo 

azitromicina,  que  pode  variar  de  diarreia  leve  a  colite  fatal.  O  tratamento  com  agentes  antibacterianos 
altera  a flora normal  do cólon  permitindo  o crescimento  de C. difficile. 

A  C.  difficile  produz  toxinas  A  e  B  que  contribuem  para  o  desenvolvimento  de  diarreia  associada.  
Hipertoxinas produzidas  por  cepas  de  C.  difficile  causaram  aumento  da  morbidade  e  mortalidade,  uma  vez 
que  estas  infecções podem  ser  refratárias  a  tratamento  antimicrobiano  e  podem  necessitar de  colectomia.   A 
diarreia  associada  a  C. difficile  deve ser  considerada em  todos os  pacientes que  apresentam diarreia  seguida 

do  uso  de  antibióticos. Houve  relatos  de  diarreia  associada a  C.  difficile  até  2  meses  após  a  administração  
de  agentes  antibacterianos. Nestes  casos  é necessário  cuidado  médico. 

Em pacientes  com  insuficiência renal  grave  (taxa  de  filtração  glomerular < 10    mL/min)   foi   observado   um 
aumento  de 33%  na exposição  sistêmica  à azitromicina  (vide  item 3. Características  Farmacológicas). 
Devido  a  presença  de  sacarose  na formula de azitromicina  pó  para  suspensão  não  é  indicado    a  pacientes  
com   intolerância    a  frutose    (intolerância    a  frutose    hereditária),    má    absorção    de    glicose-galactose  ou 
deficiência  de sacarase-isomaltase. 
 
Prolongamento do Intervalo  QT 
Repolarização cardíaca  e intervalo  QT prolongados, risco de desenvolvimento de arritmia  cardíaca  e Torsades 

de  Pointes   foram   observados   nos  tratamentos   com   macrolídeos   incluindo   azitromicina.     (vide  item  9.  
Reações Adversas),  portanto  é necessária  precaução  ao tratar: 

 

•  Pacientes com prolongamento do intervalo QT documentado ou congênito; 
•  Pacientes atualmente recebendo  tratamento  com outros medicamentos  que prolongam  o intervalo QT; 

tais como antiarrítmicos das classes IA e III, agentes antipsicóticos, antidepressivos  e fluoroquinolonas. 

•  Pacientes com distúrbios eletrolíticos, principalmente em casos de hipocalemia e hipomagnesemia; 

•  Pacientes com bradicardia, arritmia cardíaca ou insuficiência cardíaca clinicamente relevante; 

 
 
 
 

 
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•  Pacientes idosos: pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos droga-associados no intervalo 

QT. 

 
Atenção:  azitromicina  di-hidratada  pó  para  suspensão  oral,  contém  açúcar,  portanto,  deve  ser  usado 
com cautela  em diabéticos. 
 
Efeitos  na Habilidade  de Dirigir  e Operar  Máquinas 
Não  há  evidências  de  que  azitromicina di-hidratada  possa  afetar  a habilidade  do  paciente  de  dirigir  ou  operar 
máquinas. 
 
Uso Durante  a Gravidez  e Lactação 
Estudos  reprodutivos em  animais  foram  realizados com  doses  até  a  concentração moderadamente tóxica  para 
a  mãe.  Nestes  estudos  não  foram  encontradas  evidências  de  danos  ao  feto  devido  a  azitromicina.    No 
entanto,  não existem  estudos   adequados   e  bem   controlados   em   mulheres   grávidas.   Como  os  estudos   de  
reprodução   em animais  não  podem  sempre  prever  a  resposta  humana,  azitromicina di-hidratada  só  deve  ser 
usado  durante  a gravidez  se houver clara  necessidade. 
Foi  relatado  que  a  azitromicina  pode  ser  secretada  no  leite  materno,  mas  não  existem  estudos  clínicos 
adequados  e  bem  controlados  em  mulheres  que  estão  amamentando  que  caracterizam  a  farmacocinética  da 
excreção  da azitromicina  no leite  materno. 
 
Em  estudos  de  fertilidade  realizados  em  ratos,  foram observados  redução  das  taxas de gravidez  após  a 
administração  de azitromicina.  A relevância  desta  descoberta  para os seres  humanos  é desconhecida. 

 
Aazitromicina  di-hidratada  é  um  medicamento  classificado  na  categoria  B de  risco  na gravidez.   
Portanto,  este  medicamento não deve ser utilizado por  mulheres grávidas  sem  orientação  médica ou do 
cirurgião-dentista. 
 
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS  
 
antiácidos:    um    estudo    de    farmacocinética    avaliou    os    efeitos    da    administração    simultânea    de  
antiácidos   e azitromicina,  não sendo observado  qualquer  efeito na biodisponibilidade  total; embora  o pico de 
concentração  plasmática    fosse    reduzido    em    aproximadamente    25%.    Em  pacientes  que  estejam  
recebendo   azitromicina   e antiácidos,  os mesmos  não devem  ser administrados  simultaneamente. 
cetirizina:   em  voluntários   sadios,  a  coadministração   de  azitromicina   em  um  regime  de  5  dias  com  20 
mg  de  cetirizina  no  estado  de  equilíbrio  não  resultou  em  interação  farmacocinética    nem  em  alterações 
significativas  no intervalo  QT. 
didanosina  (dideoxinosina):    a  coadministração    de  1200  mg/dia  de  azitromicina    com  400  mg/dia  de 
didanosina em  6  indivíduos  HIV-positivos  parece  não  ter  afetado  a  farmacocinética   do  estado  de  equilíbrio 
da  didanosina, quando  esta  foi  comparada  ao placebo. 
digoxina:    tem    sido    relatado    que    a    administração    concomitante    de    antibióticos    macrolídeos   
incluindo azitromicina  com  substratos  de P-glicoproteína,  tais  como  digoxina,  resultam  em  um  aumento  dos 
níveis  séricos do substrato  P-glicoproteina.  Portanto,  se a azitromicina  e substratos  P-gp,  como  digoxina,  são 
administrados  concomitantemente,  deve  ser  considerada  a  possibilidade  de  elevadas  concentrações  de 
digoxina  no  soro.  É  necessária  a  monitoração  clínica  dos  níveis  de  digoxina  no  soro  durante  o  tratamento 
com  azitromicina  e após  a sua descontinuação. 
zidovudina:  doses  únicas  de  1000  mg  e  doses  múltiplas  de  1200  mg  ou  600  mg  de  azitromicina   tiveram 
um pequeno  efeito  na farmacocinética  plasmática  ou na excreção  urinária  da zidovudina  ou de seu  metabólito 
glicuronídeo.  Entretanto,  a  administração  de  azitromicina  aumentou  as  concentrações  do  metabólito 
clinicamente ativo, a  zidovudina  fosforilada,  nas  células  mononucleares  do  sangue periférico.   O  significado 
clínico  deste resultado  ainda  não foi elucidado,  porém  pode beneficiar  os pacientes. 
A azitromicina  não  interage  significativamente   com  o sistema  do  citocromo  P450  hepático.  Acredita-se  que 
não  há    participação    da    azitromicina    nas    interações    farmacocinéticas    medicamentosas    como  
observado   com   a  eritromicina    e   outros   macrolídeos.    A  indução   ou   inativação   do   citocromo   P450  
hepático   via   complexo citocromo-metabólito não ocorre  com  a azitromicina. 
ergô:  devido  à  possibilidade   teórica  de  ergotismo,  o  uso  concomitante   de  azitromicina   com  derivados  do 
ergô não é recomendado  (vide  item 5. Advertências  e Precauções). 
Foram conduzidos   estudos   farmacocinéticos    entre   a   azitromicina   e   os   seguintes   fármacos   conhecidos  
por participarem  significativamente  no metabolismo  mediado  pelo citocromo  P450: 
atorvastatina:    a  coadministração    de  atorvastatina    (10  mg  diários)  e  azitromicina  (500  mg  diários)  não 
alterou  as  concentrações    plasmáticas    da  atorvastatina    (baseado  em  testes  de  inibição  de  HMG-CoA  

 
 
 
 

 
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redutase).  No  entanto,  em  experiência  pós-comercialização  tem  sido  relatados  casos  de  rabdomiólise  em  
pacientes   recebendo azitromicina  com  estatinas. 
carbamazepina:    em    um    estudo    de    interação    farmacocinética    em    voluntários    sadios,    não    foram  
observados efeitos  significativos  nos  níveis  plasmáticos  da  carbamazepina  ou de seus  metabólitos  ativos  em 
pacientes  que receberam  azitromicina  concomitantemente. 
cimetidina:  foi  realizado  um  estudo  de  farmacocinética  para  avaliar  os  efeitos  de  dose  única  de  cimetidina 
administrada  duas  horas  antes  da azitromicina.  Neste  estudo  não  foram  observadas  quaisquer  alterações  na 
farmacocinética  da azitromicina. 
anticoagulantes   orais  do  tipo  cumarínicos:   em  um  estudo  de  interação  farmacocinética,   a  azitromicina  
não  alterou   o  efeito  anticoagulante    de  uma  dose  única  de  15  mg  de  varfarina,   quando  administrada   a 
voluntários  sadios.  No  período  pós-comercialização  foram  recebidos  relatos  de  potencialização  da  
anticoagulação,  subsequente  à  coadministração   de  azitromicina  e anticoagulantes  orais  do  tipo  cumarínicos. 
Embora  uma  relação causal   não   tenha   sido   estabelecida,   deve-se   levar   em   consideração   a   frequência   

com    que    é    realizada    a  monitoração  do  tempo  de  protrombina  quando  a  azitromicina  é  utilizada  em 
pacientes  recebendo  anticoagulantes orais  do tipo cumarínicos. 

ciclosporina:   em  um  estudo   de  farmacocinética   com   voluntários   sadios   que  receberam   doses  orais  de  
500  mg/dia  de  azitromicina,  por  3  dias  e,  então  dose  única  oral  de  10  mg/kg  de  ciclosporina,  a  Cmáx 
resultante  de  ciclosporina  e  a  AUC0-5  foram  considerados  significativamente  elevados.  Consequentemente,  

deve-se  ter  cuidado  antes  de  considerar  o  uso  concomitante  destes  fármacos.  Se  for  necessária  a 
coadministração,  os  níveis  de  ciclosporina  devem  ser  monitorados  e  a  dose  deve  ser  ajustada 
adequadamente. 

efavirenz:    a  coadministração    de  uma    dose    única    de  600    mg  de  azitromicina    e  400  mg  diários    de 
efavirenz  durante  7  dias  não  resultou  em  interações  farmacocinéticas    clinicamente  significativas.   Nenhum 
ajuste  de dose  é necessário  quando  a azitromicina  for coadministrada com  efavirenz. 
fluconazol:  a  coadministração    de  uma  dose  única  de  1200  mg  de  azitromicina    não  alterou  a 
farmacocinética    de  uma  dose  única  de  800  mg  de  fluconazol.    A  exposição  total  e  a  meia-vida  da 
azitromicina    não  foram  alteradas  pela  coadministração    de  fluconazol,    porém  foi  observada    uma 
diminuição    clinicamente    insignificante    na  Cmáx  (18%)  da  azitromicina.  Nenhum  ajuste  de  dose  é 
necessário  quando  estes  fármacos  forem  coadministrados. indinavir:  a  coadministração   de  uma  dose  única 
de  1200  mg  de  azitromicina  não  produziu  efeito  clinicamente significativo  na  farmacocinética  do  indinavir 
quando  administrado  em  doses  de  800  mg,  3  vezes  ao dia,  durante 
5  dias.  Nenhum  ajuste  de  dose  é  necessário  quando  a  azitromicina  for  coadministrada  com  indinavir. 
metilprednisolona:   em   um   estudo   de  interação   farmacocinética   em   voluntários   sadios,   a  azitromicina  
não produziu  efeito significativo  na farmacocinética  da metilprednisolona. 
midazolam:   em   voluntários   sadios,   a   coadministração   de   azitromicina   500   mg/dia   por   3   dias   não  
causou alterações  clinicamente  significativas  na  farmacocinética   e  na  farmacodinâmica   de  uma  dose  única 
de  15  mg  de  midazolam. 
nelfinavir:  a  coadministração   de  azitromicina   (1200  mg)  e  nelfinavir  no  estado  de  equilíbrio  (750  mg,  a 
cada  8  horas)    resultou    num    aumento    da    concentração    de    azitromicina.    Nenhum  evento  adverso  
clinicamente significativo  foi observado  e nenhum  ajuste  de dose é necessário. 
rifabutina: a   coadministração    da   azitromicina    com   a   rifabutina   não   afetou   as   concentrações   séricas  
dos  fármacos.  Foi  observada  neutropenia  em  indivíduos  tratados  com  azitromicina  e  rifabutina 
concomitantemente.  Embora  a neutropenia tenha  sido  relacionada  ao  uso  da  rifabutina,  uma  relação  causal 
não  foi  estabelecida    para  o  uso  da  combinação  da  rifabutina  com  a  azitromicina  (vide  item  9.  Reações 
Adversas). 
sildenafila:  em  voluntários  masculinos  normais  e  sadios  não  houve  evidência  de  efeito  da  azitromicina  
(500  mg diários  por 3 dias)  na AUC e na Cmáx  da sildenafila  ou do seu principal  metabólito  circulante. 
terfenadina:   estudos   farmacocinéticos   não   demonstraram   evidência   de   interação   entre   a   azitromicina  
e   a terfenadina.   Foram   relatados   raros   casos   em  que  a  possibilidade   dessa   interação   não  poderia   ser  
totalmente excluída;  contudo,  não existem  evidências  consistentes  de que tal interação  tenha  ocorrido. 
teofilina:    não  há  evidência    de  interação    farmacocinética    clinicamente    significativa    quando    a 
azitromicina   e  a teofilina  são coadministradas  em  voluntários  sadios. 
triazolam:  em  14  voluntários  sadios,  a  coadministração  de  azitromicina  500  mg  no dia  1 e 250  mg  no  dia  2 
com  0,125    mg    de    triazolam    no  dia    2,  não    produziu    efeito    significativo    em    qualquer    variável  
farmacocinética   do triazolam  comparada  ao triazolam  e placebo. 
trimetoprima/sulfametoxazol:  a  coadministração    de  trimetoprima  e  sulfametoxazol    (160  mg/800  mg) 
durante  7 dias  com  1200  mg  de  azitromicina   não  produziu  efeito  significante   nos  picos  de  concentrações,  
na  exposição total   ou   excreção   urinária   tanto   de   trimetoprima   quanto   de   sulfametoxazol    no   7°   dia  

 
 
 
 

 
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de    tratamento.    As  concentrações    séricas  de  azitromicina    foram  similares  àquelas  observadas  em  outros 
estudos.  Nenhum  ajuste  de dose  é necessário. 
 
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO  
 
Cuidados de conservação do medicamento 
Azitromicina  di-hidratada  deve  ser  conservado  em  temperatura  ambiente  (entre  15ºC  e  30ºC),  protegido  da 
luz e umidade.   
 
Características do medicamento antes da reconstituição: Pó homogêneo de cor branca, isento de partículas 
estranhas. 
Cuidados de conservação do medicamento após reconstituição: 
Após  a  reconstituição do  pó com o diluente que acompanha o produto,  a  suspensão  obtida  deve  ser  mantida 
em  temperatura ambiente (entre  15ºC  e  30ºC)  por  um período  máximo  de 5 dias.   
 
A suspensão  não utilizada  durante  este período  d e ve r á   s e r   d e s c a r t a d a .   A gi t e   a   s u s p e n s ã o   a n t e s   d e  
c a d a   a d mi n i s t r a ç ã o .  
 
Características do medicamento após reconstituição: suspensão viscosa de coloração caramelo podendo ocorrer 
variações dentro da tonalidade amarelada, isento de partículas estranhas. 
Antes  de  usar,  observe o  aspecto  do  medicamento.    Caso  ele  esteja  no  prazo  de  validade  e  você 
observe alguma  mudança  no aspecto,  consulte  o farmacêutico  para saber  se poderá  utilizá-lo. 
Todo  medicamento  deve ser  mantido  fora do alcance  das crianças. 
 
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR  
 
Azitromicina 

di-hidratada  pode ser administrado com ou sem alimentos (vide item “3. Características 

Farmacológicas”).

 

 
 
 

 
 
 
 

 
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Cuidados de administração da suspensão oral 
Vide item “5. Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?” 
 
Cada 5 mL da suspensão reconstituída de azitromicina di-hidratada corresponde a 200 mg de azitromicina. 
 
Volume total utilizável da suspensão reconstituída 
Frasco de 600 mg - 15 mL 
Frasco de 900 mg - 22,5 mL 
Frasco de 1500 mg – 37,5 mL 
 
Regime de 1, 3 e 5 dias: meça a suspensão cuidadosamente com a seringa de dosagem fornecida na embalagem. 
Dependendo da dose a ser administrada, pode ser necessário que a seringa seja utilizada mais de uma vez até 
atingir a dose prescrita. 
Azitromicina di-hidratada deve ser administrado em dose única e diária.  A posologia de acordo com a infecção 
está descrita abaixo. 
 
Uso em adultos: para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis causadas por Chlamydia trachomatis, 
Haemophilus ducreyi ou Neisseria gonorrhoeae (tipos de bactérias) sensível, a dose é de 1000 mg, em dose oral 
única. 
Para todas as outras indicações nas quais é utilizada a formulação oral, uma dose total de 1500 mg deve ser 
administrada em doses diárias de 500 mg, durante 3 dias. Como alternativa, a mesma dose total pode ser 
administrada durante 5 dias, em dose única de 500 mg no 1º dia e 250 mg, 1 vez ao dia, do 2º ao 5º dia. 

 
 
 
 

 
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Uso em Crianças: a dose máxima total recomendada para qualquer tratamento em crianças é de 1500 mg. 
Em geral, a dose total em crianças é de 30 mg/kg. No tratamento da faringite estreptocócica (infecção da faringe 
causada por Streptococcus) pediátrica deve ser administrada sob diferentes esquemas posológicos. A dose total 
de 30 mg/kg deve ser administrada em dose única diária de 10 mg/kg, durante 3 dias, ou a mesma dose total 
pode ser administrada durante 5 dias, em dose única de 10 mg/kg no 1º dia e 5 mg/kg, 1 vez ao dia, do 2º ao 5º 
dia. 
Uma alternativa para o tratamento de crianças com otite média aguda é dose única de 30 mg/kg. 
Para o tratamento da faringite estreptocócica em crianças, foi demonstrada a eficácia da azitromicina 
administrada em dose única diária de 10 mg/kg ou 20 mg/kg, por 3 dias. Não se deve exceder a dose diária de 
500 mg. Em estudos clínicos comparativos, utilizando esses dois regimes de doses, foi observada uma eficácia 
clínica similar. Porém, a erradicação bacteriológica foi maior e mais evidente com a dose de 20mg/kg/dia. 
Entretanto, a penicilina é geralmente o fármaco escolhido para o tratamento da faringite causada pelo 
Streptococcus pyogenes, incluindo a profilaxia da febre reumática. 
 

Faringite estreptocócica – Regimes de 3 e 5 dias 

Doses calculadas considerando o regime de dose de 10mg/Kg/dia 

Peso 

Regime de 3 dias 

Regime de 5 dias 

Frasco 

< 15 kg: 

10 mg/kg em dose única 
diária, durante 3 dias. 

10 mg/kg no 1º dia, seguido por 
5 mg/kg durante 4 dias, 
administrados em dose única 
diária. 

600 mg 

15-25 kg: 

200 mg (5 mL) em dose única 
diária, durante 3 dias. 

200 mg (5 mL) no 1º dia, 
seguido por 100 mg (2,5 mL) 
durante 4 dias, administrados 
em dose única diária. 

600 mg 

26-35 kg: 

300 mg (7,5 mL) em dose 
única diária, durante 3 dias. 

300 mg (7,5 mL) no 1º dia, 
seguido por 150 mg (3,75 mL) 
durante 4 dias, administrados 
em dose única diária. 

900 mg 

36-45 kg: 

400 mg (10 mL) em dose 
única diária, durante 3 dias. 

400 mg (10 mL) no 1º dia, 
seguido por 200 mg (5 mL) 
durante 4 dias, administrados 
em dose única diária. 

1200 mg  
(2 frascos de 600 mg. Ou 
1 frasco de 1500 mg, no 
qual sobrariam 300mg) 

Acima de 
45 kg: 

Dose igual a de adultos 

Dose igual a de adultos 

1500 mg 
(1 frasco de 1500 mg) 
 

 
 

Otite Média – Regime de 1 Dia 

Doses calculadas considerando a administração de uma dose única de 30 mg/kg 

Peso 

Total de mg por tratamento 

Total de mL por tratamento (200 mg/5 mL) 

5 Kg 

150 mg 

3,75 mL 

10 Kg 

300 mg 

7,50 mL 

20 Kg 

600 mg 

15,0 mL 

30 Kg 

900 mg 

22,5 mL 

40 Kg 

1200 mg 

30,0 mL 

> 50 Kg 

1500 mg 

37,5 mL 

 
Uso em Pacientes Idosos: a mesma dose utilizada em pacientes adultos pode ser utilizada em pacientes idosos. 
Pacientes idosos podem ser mais susceptíveis ao desenvolvimento de arritmias Torsades des Pointes  do que 
pacientes mais jovens. 
Uso em Pacientes com Insuficiência Renal: não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência 
renal leve a moderada. No caso de insuficiência renal grave  (taxa de filtração glomerular < 10mL/min), 
azitromicina di-hidratada deve ser administrado com cautela. 
Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática: as mesmas doses administradas a pacientes com a função 
hepática normal podem ser utilizadas em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Entretanto, 
pacientes com insuficiência hepática grave devem utilizar azitromicina di-hidratada com cautela.  

 
 
 
 

 
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Posologia para pacientes que iniciaram tratamento com azitromicina injetável -  Substituição do 
tratamento intravenoso pelo tratamento oral: a dose recomendada de azitromicina injetável, pó para solução 
para infusão, para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia adquirida na comunidade causada por 
organismos sensíveis é de 500 mg, em dose única diária, por via intravenosa, durante no mínimo, 2 dias. O 
tratamento intravenoso pode ser seguido por azitromicina via oral, em dose única diária de 500 mg até completar 
um ciclo terapêutico de 7 a 10 dias. 
A dose recomendada de azitromicina  endovenosa, pó para solução para infusão, para o tratamento de pacientes 
adultos com doença inflamatória pélvica causada por organismos sensíveis é de 500 mg, em dose única diária, 
por via intravenosa, durante 1 ou 2 dias. O tratamento intravenoso pode ser seguido por azitromicina via oral, em 
dose única diária de 250 mg até completar um ciclo terapêutico de 7 dias. 
A substituição do tratamento intravenoso pelo tratamento oral deve ser estabelecida a critério médico, de acordo 
com a resposta clínica. 
 
Dose Omitida 
Caso o paciente esqueça de administrar azitromicina di-hidratada no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que 
lembrar. 
Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e 
utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O 
esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento. 
 
9. REAÇÕES ADVERSAS  
 
A azitromicina di-hidratada é bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos colaterais. 
Em estudos clínicos foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis: 
Sanguíneo e Linfático: episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos foram 
ocasionalmente observados nos estudos clínicos. 
Ouvido e Labirinto: disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido, foram relatados por 
pacientes recebendo azitromicina. Muitos desses eventos foram associados ao uso prolongado de altas doses em 
estudos clínicos. Nos casos em que informações de acompanhamento estavam disponíveis, foi observado que a 
maioria desses eventos foi reversível. 
Gastrintestinal: náusea, vômito, diarreia, fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica) e flatulência. 
Hepatobiliar: disfunção hepática. 
Pele e Tecido Subcutâneo: reações alérgicas incluindo rash e angioedema. 
 
Em experiência pós-comercialização, foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis: 
Infecções e Infestações: monilíase e vaginite. 
Sanguíneo e Linfático: trombocitopenia. 
Sistema Imunológico: anafilaxia (raramente fatal) (vide item “5. Advertências e Precauções”). 
Metabolismo e Nutrição: anorexia. 
Psiquiátrico: reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade. 
Sistema Nervoso: tontura, convulsões, cefaleia, hiperatividade, hipoestesia, parestesia, sonolência e desmaio. 
Casos raros de distúrbio de paladar/ olfato e/ou perda foram relatados. 
Ouvido e Labirinto: surdez, zumbido, alterações na audição, vertigem. 
Cardíaco:  palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular foram relatados. Há relatos raros de 
prolongamento QT e Torsades dePointes. (vide item “5. Advertências e Precauções”). 
Vascular: hipotensão. 
Gastrintestinal:  vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia, constipação, colite 
pseudomembranosa, pancreatite e raros relatos de descoloração da língua. 
Hepatobiliar:  hepatite e icterícia colestática foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática e 
insuficiência hepática, a qual resultou em morte (vide item “5. Advertências e Precauções”). 
Pele e Tecido Subcutâneo: reações alérgicas incluindo prurido, rash, fotossensibilidade, edema, urticária e 
angioedema. Foram relatados raros casos de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme, 
síndrome de Stevens Johnson e necrólise epidérmica tóxica. 
Músculo-Esquelético e Tecido Conjuntivo: artralgia. 
Renal e Urinário: nefrite intersticial e insuficiência renal aguda. 
Geral: foi relatado astenia, cansaço, mal-estar. 
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, 
disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária 
Estadual ou Municipal.  
 

 
 
 
 

 
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10. SUPERDOSE  
 
Os eventos adversos observados com doses superiores às recomendadas foram similares aos eventos observados 
com as doses recomendadas. Na ocorrência de superdose, são indicadas medidas gerais de suporte e 
sintomáticas, conforme a necessidade. 
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como 
proceder. 
 
M.S.: 1.0043.1081 
 
Farm. Resp.: Dra. Maria Benedita Pereira – CRF-SP 30.378  
 
Registrado por: 
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A. 
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP  
CNPJ: 61.190.096/0001-92 
Indústria Brasileira 
 
Fabricado por: 
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A. 
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 – Itapevi – SP 
 
 
LOGO CENTRAL DE ATENDIMENTO EUROFARMA COM TEL 0800 704 3876. 
 
VENDA  SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.  SÓ PODE  SER VENDIDO  COM  RETENÇÃO  DA RECEITA. 
 
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em (30/06/20015). 
 

 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Histórico de Alteração da Bula 

 

Dados da submissão eletrônica 

Dados da petição/notificação que altera bula 

Dados das alterações de bulas 

Data do 

expediente 

N

o do 

expediente 

Assunto 

Data do 

expediente 

N

o do 

expediente 

Assunto 

Data de 

aprovação 

Itens de bula 

Versões 

(VP/VPS) 

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