Ésio (esomeprazol magnésico) 

 
 

Eurofarma Laboratórios S.A. 

comprimido de liberação retardada 

20 mg e 40 mg 

 

 

Essa versão não altera nenhuma anterior 

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30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

Ésio 

esomeprazol magnésico 

 

 
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA 
 
 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES 

 
APRESENTAÇÕES  
20 mg: embalagens com 7 e 28 comprimidos revestidos de liberação retardada  
40 mg: embalagens com 7 e 28 comprimidos revestidos de liberação retardada 
 
USO ORAL 
 
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 12 ANOS) 
 
COMPOSIÇÃO: 
Cada comprimido revestido de liberação retardada de 20 mg contém:  
esomeprazol magnésico..............................................................20,70* mg  
(* equivalente a 20 mg de esomeprazol)  
Excipientes..................................................................q.s.p. 1 comprimido  
 
Cada comprimido revestido de liberação retardada de 40 mg contém:  
esomeprazol magnésico .............................................................41,40* mg  
(* equivalente a 40 mg de esomeprazol)  
Excipientes................................................ ................q.s.p. 1 comprimido  
Excipientes:  hiprolose,  celulose  microcristalina,  crospovidona,  povidona,  macrogol,  talco  purificado, 
hipromelose  ftalato,  dietilftalato,  acetona,  cloreto  de  metileno,  estearil  fumarato  de  sódio,  álcool  isopropílico, 
água purificada, esferas de açúcar (30 mg para os comprimidos de 20 mg e 60 mg para os comprimidos de  40 
mg)  e  componentes  de  Opadry  marrom  (hipromelose,  dióxido  de  titânio,  macrogol,  talco  e  óxido  de  ferro 
vermelho). 
 
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 

 
1. INDICAÇÕES 
Ésio (esomeprazol magnésico) é indicado para o tratamento de doenças ácido-pépticas e alívio dos sintomas de 
azia, regurgitação ácida e dor epigástrica.  
- Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):  
- Tratamento da esofagite de refluxo erosiva.  
- Tratamento de manutenção para prevenir a recidiva de esofagite.  
- Tratamento dos sintomas da DRGE, tais como: pirose/azia (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor 
epigástrica.  
- Pacientes que precisam de tratamento contínuo com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE):  
- Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos associados ao tratamento com AINE.  
- Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao tratamento com AINE, incluindo COX-2 seletivos.  
- Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao tratamento com AINE, incluindo COX-2 seletivos. 
- Tratamento da úlcera duodenal associada à bactéria Helicobacter pylori.  
- Erradicação da bactéria Helicobacter pylori em associação com um tratamento antibacteriano adequado.  
- Condições patológicas hipersecretoras incluindo síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática.  
- Manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento de úlceras gástrica e duodenal após tratamento com 
esomeprazol sódico intravenoso. 
 
 

 

 

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2. RESULTADOS DE EFICÁCIA 
Efeito na secreção ácida gástrica 
Após  a  dose  oral  com  20  mg  e  40  mg  de  esomeprazol,  o  início  do  efeito  ocorre  em  uma  hora.  Após  a 
administração repetida de 20 mg de esomeprazol, uma vez ao dia, por cinco dias, o pico médio de produção de 
ácido  após  a  estimulação  de  pentagastrina  é  reduzido  em  90%,  quando  medido  6-7  horas  após  a  dosagem  no 
quinto dia (Andersson T et al. Aliment Pharmacol Ther 2001; 15(10): 1563-9).  
Após 5 dias da dose oral com 20 mg e 40 mg de esomeprazol, o pH intragástrico maior que 4 foi mantido por um 
período  médio  de  13  e  17  horas,  respectivamente,  em  um  período  de  24  horas,  em  pacientes  com  DRGE 
sintomáticos. As proporções de pacientes que mantiveram um pH intragástrico maior que 4 por pelo menos 8, 12 
e  16  horas,  respectivamente,  para  20  mg  de  esomeprazol  foram  76%,  54%  e  24%.  As  proporções 
correspondentes para 40 mg de esomeprazol foram 97%, 92% e 56%.  
 
Usando a AUC (área sob a curva) como um parâmetro substituto para a concentração plasmática, foi mostrada 
uma  relação  entre  a  inibição  da  secreção  ácida  e  a  exposição  (Lind  T  et  al.  Aliment  Pharmacol  Ther  2000; 
14:861-7).  
 
Efeitos terapêuticos da inibição ácida  
Cicatrização da esofagite de refluxo com 40 mg de esomeprazol ocorre em aproximadamente 78% dos pacientes 
após 4 semanas e, em 93% após 8 semanas (Richter JE et al. Am J Gastroenterol 2001; 96(3): 656-65).  
 
O tratamento de uma semana com 20 mg de esomeprazol, duas vezes ao dia e antibióticos adequados, resultam 
em  erradicação  bem-sucedida  do  Helicobacter  pylori  em  aproximadamente  90%  dos  pacientes  (Nader  F  et  al. 
GED 2005; 24(1): 21-9).  
 
Após  o  tratamento  de  erradicação  por  uma  semana,  não  há  necessidade  da  monoterapia  subsequente  com 
fármacos antissecretores para a cicatrização efetiva de úlcera e para o desaparecimento dos sintomas de úlceras 
duodenais não complicadas (Tulassay Z et al. Eur J Gastroenterol Hepatol 2001; 13:1457-65).  
 
Em  um  estudo  clínico  randomizado,  duplo-cego,  placebo-controlado,  764  pacientes  receberam  80  mg  por 
infusão intravenosa contínua em bolus de esomeprazol sódico iv por 71,5 horas, seguido por tratamento contínuo 
com esomeprazol magnésico 40 mg, por via oral, por 27 dias. Aos 7 e 30 dias pós-tratamento, a ocorrência de 
ressangramento foi de 7,2% no grupo tratamento vs 12,9% no grupo placebo e 7,7% vs 13,6 %, respectivamente 
(Sung JJ et al. Ann Intern Med 2009). 
 
Outros efeitos relacionados com a inibição ácida  
Durante  o  tratamento  com  substâncias  antissecretoras,  a  gastrina  sérica  aumenta  em  resposta  à  diminuição  da 
secreção  ácida.  Também,  aumenta  a  cromogranina  A  (CgA)  devido  à  diminuição  da  acidez  gástrica.  O  nível 
aumentado de CgA pode interferir nas investigações de tumores neuroendócrinos. Relatos na literatura indicam 
que o tratamento com inibidor de bomba de próton deve ser interrompido de 5 a 14 dias antes das medidas de 
CgA. As medidas devem ser repetidas se os níveis não forem normalizados neste período.  
 
Um número aumentado de células enterocromafins, possivelmente relacionado com o aumento dos níveis séricos 
de  gastrina,  foi  observado  em  crianças  e  adultos  durante  tratamento  em  longo  prazo  com  esomeprazol.  Os 
achados não são considerados de relevância clínica.  
 
Foi  relatado  que,  durante  o  tratamento  prolongado  com  drogas  antissecretoras,  cistos  glandulares  gástricos 
ocorreram  em  uma  frequência  relativamente  elevada.  Essas  alterações  são  uma  consequência  fisiológica  da 
inibição pronunciada da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis (Maton P et al. Gastroenterology 
2000; 118(4): A19 Abs337; Genta RM et al. Gastroenterology 2000; 118(4): A16 Abs326).  
 
Com  a acidez  gástrica reduzida,  qualquer  que  seja  a maneira  de  ocorrência,  incluindo  inibidores  da  bomba  de 
prótons,  há  aumento  da  contagem  gástrica  de  bactérias  normalmente  presentes  no  trato  gastrointestinal. 
Tratamento  com  inibidores  da  bomba  de  prótons  pode  levar  a  um  leve  aumento  do  risco  de  infecções 
gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter (Dial S et al. CMAJ 2004; 171(1):33-8; Dial S et al. JAMA 

 

 

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2005; 294 (23): 2989-95). Em pacientes hospitalizados, possivelmente, o mesmo também ocorra em relação ao 
Clostridium difficile.  
 
Estudos clínicos comparativos  
Em cinco estudos cruzados, o perfil do pH intragástrico em 24 horas foi avaliado em 24 pacientes com DRGE 
sintomáticos após administração de esomeprazol 40 mg oral, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 
40 mg e rabeprazol 20 mg uma vez ao dia. 
No quinto dia, o pH intragástrico foi mantido acima de 4,0 por uma média de 15,3 horas com esomeprazol, 13,3 
horas com rabeprazol, 12,9 horas com omeprazol, 12,7 horas com lansoprazol e 11,2 horas com pantoprazol (p ≤ 
0,001 para as diferenças entre esomeprazol e todos os outros comparados). O esomeprazol também levou a um 
aumento  significativo  na  porcentagem  de  pacientes  com  pH  intragástrico  maior  que  4,0  por  mais  de  12  horas 
comparativamente aos outros inibidores da bomba de prótons (p < 0,05) (Miner P Jr. et al. Am J Gastroenterol 
2003; 98: 2616-20). 
 
Pacientes que precisam de tratamento contínuo com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE)  
Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos associados ao tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais 
(AINE):  
 
Ésio  (esomeprazol  magnésico)  foi  significativamente  melhor  que  o  placebo  no  tratamento  dos  sintomas 
gastrointestinais  altos  em  pacientes  usando  tanto  AINEs  não-seletivos  ou  COX-2  seletivos  (Hawkey  CJ  et  al. 
Gut 2003; 52(Suppl 6): A226, Abs WED-G-253).  
 
Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE):  
O esomeprazol magnésico foi significativamente melhor que a ranitidina na cicatrização de úlceras gástricas em 
pacientes usando AINEs, incluindo AINEs COX-2 seletivos (Goldstein JL  et al.Gastroenterology 2004; 126 (4 
suppl 2): A610, Abs W1310).  
 
Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE) 
em pacientes de risco:  
 
Ésio (esomeprazol magnésico) foi significativamente melhor que o placebo na prevenção de úlceras gástricas e 
duodenais associadas ao tratamento passado ou atual com AINEs, incluindo o COX-2 seletivos (Yeomans ND et 
al.Gastroenterology 2004; 126(4 suppl 2): A604 Abs W1278). 
 
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 
Cada  comprimido  de  Ésio  (esomeprazol  magnésico)  é  distribuído,  juntamente  aos  excipientes,  em 
aproximadamente  1.000  microgrânulos  gastro-resistentes.  Os  comprimidos  se  dispersam  no  estômago,  mas  o 
revestimento gastro-resistente dos microgrânulos garante que Ésio (esomeprazol magnésico) esteja protegido até 
alcançar o intestino delgado, onde é absorvido.  
 
Propriedades Farmacodinâmicas  
O esomeprazol é o isômero S do omeprazol e reduz a secreção ácida gástrica através de um mecanismo de ação 
específico  e  direcionado.  É  um  inibidor  específico  da  bomba  de  prótons  na  célula  parietal.  O  isômero  S  e  o 
isômero R de omeprazol possuem atividades farmacodinâmicas semelhantes.  
 
Local e mecanismo de ação  
O esomeprazol é uma base fraca, sendo concentrado e convertido para a forma ativa no meio altamente ácido dos 
canalículos secretores da célula parietal, onde inibe a enzima H+K+-ATPase - a bomba de prótons, inibindo as 
secreções ácidas basal e estimulada.  
 
 
Propriedades Farmacocinéticas  
Absorção e distribuição  
O esomeprazol é instável em meio ácido, sendo administrado oralmente em grânulos de revestimento entérico. A 
conversão  in  vivo  para  o  isômero  R  é  insignificante.  A  absorção  de  esomeprazol  é  rápida,  com níveis  de  pico 

 

 

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plasmático ocorrendo aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após 
uma  dose  única  de  40  mg  e  aumenta  para  89%  após  a  administração  de  dose  única  diária  repetida.  Para 
esomeprazol  20  mg,  os  valores  correspondentes  são  50%  e  68%,  respectivamente.  O  volume  aparente  de 
distribuição no estado de equilíbrio em indivíduos sadios é de aproximadamente 0,22 L/kg de peso corpóreo. O 
esomeprazol tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas de 97%.  
A ingestão de alimentos retarda e diminui a absorção de esomeprazol, porém, não influencia significativamente o 
efeito de esomeprazol sobre a acidez intragástrica. 
Metabolismo e excreção  
O  esomeprazol  é  totalmente  metabolizado  pelo  sistema  citocromo  P450  (CYP).  A  parte  principal  de  seu 
metabolismo  é  dependente  de  CYP2C19  polimórfico,  responsável  pela  formação  de  hidróxi  e  desmetila, 
metabólitos do esomeprazol. A parte restante é dependente de outra isoforma específica, CYP3A4, responsável 
pela formação de sulfona esomeprazol, o metabólito principal no plasma.  
Os  parâmetros  abaixo  refletem  principalmente  a  farmacocinética  em  indivíduos  com  uma  enzima  CYP2C19 
funcional, metabolizadores extensivos.  
A  depuração  plasmática total  é  de  cerca  de  17  L/h  após  uma  dose  única  e  cerca  de  9  L/h após  administração 
repetida. A meia-vida de eliminação plasmática é cerca de 1,3 horas após doses repetidas uma vez ao dia. A área 
sob  a  curva  de  concentração  plasmática  versus  tempo  (AUC)  aumenta  com  a  administração  repetida  de 
esomeprazol.  Esse  aumento  é  dose-dependente  e  resulta  em  uma  relação  dose/ASC  não  linear  após 
administração repetida. Essa dependência em relação ao tempo e à dose é devido a uma redução do metabolismo 
de primeira passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma inibição da enzima CYP2C19 pelo 
esomeprazol e/ou seu metabólito sulfona. O esomeprazol é totalmente eliminado do plasma entre as doses, sem 
tendência de acúmulo durante administração uma vez ao dia.  
Os principais metabólitos de esomeprazol não têm efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80% 
de uma dose oral de esomeprazol são excretados como metabólito na urina e o restante, pelas fezes. Menos que 
1% do fármaco inalterado é encontrado na urina.  
Populações especiais de pacientes  
Aproximadamente 3% da população não têm a enzima CYP2C19 funcional e são chamados de metabolizadores 
fracos.  Nesses  indivíduos,  o  metabolismo  de  esomeprazol  é  provavelmente  catalisado  principalmente  pelo 
CYP3A4.  Após  administração  repetida  de  uma  vez  ao  dia  de  40  mg  de  esomeprazol,  a  média  da  AUC  foi 
aproximadamente  100%  mais  elevada  nos  metabolizadores  fracos  do  que  nos  indivíduos  que  têm  enzima 
CYP2C19  funcional  (metabolizadores  extensivos).  A  média  do  pico  das  concentrações  plasmáticas  (Cmax) 
apresentou um aumento de cerca de 60%.  
Estas descobertas não têm implicações na posologia de esomeprazol.  
O metabolismo de esomeprazol não é significativamente alterado em idosos (71-80 anos de idade).  
Após a administração de uma dose única de 40 mg de esomeprazol, a média da AUC é aproximadamente 30% 
maior  em mulheres  do  que  em  homens.  Não  é  observada  diferença  entre  os  sexos  masculino  e  feminino  após 
administração única diária repetida. Estas descobertas não têm implicações na posologia de esomeprazol.  
O  metabolismo  de  esomeprazol  em  pacientes  com  insuficiência  hepática  de  leve  à  moderada  pode  ser 
prejudicado.  A  taxa metabólica  é reduzida nos  pacientes  com insuficiência hepática grave, resultando  em  uma 
duplicação da AUC do esomeprazol.  
Portanto,  não  se  deve  exceder  um  máximo  de  20  mg  em  pacientes  com  insuficiência  hepática  grave.  O 
esomeprazol ou seus metabólitos principais não mostram qualquer tendência de acúmulo com a dosagem de uma 
vez ao dia.  
Não  foram realizados estudos em pacientes com  função renal reduzida. Considerando que o rim é responsável 
pela excreção dos metabólitos de esomeprazol, mas, não pela eliminação do composto inalterado, não é esperado 
que o metabolismo de esomeprazol seja alterado em pacientes com função renal deficiente.  
Após administração de  doses repetidas de 20 mg e 40 mg de esomeprazol, a exposição total (AUC) e o tempo 
para  alcançar  a  concentração  plasmática  máxima  do  fármaco  (tmax),  em  pacientes  de  12  a  18  anos,  foram 
similares às de adultos para ambas as doses de esomeprazol. 
Dados de segurança pré-clínica  
Os estudos pré-clínicos não revelaram risco particular para os humanos com base nos estudos convencionais de 
toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução. Os estudos de carcinogenicidade em 
ratos com a mistura racêmica apresentaram hiperplasia de células enterocromafins gástricas e carcinoides. Esses 
efeitos  gástricos  em  ratos  são  o  resultado  da hipergastrinemia  pronunciada  e  constante,  secundária à  produção 
reduzida do ácido gástrico e são observados após o tratamento prolongado em ratos com inibidores da bomba de 
prótons.  

 

 

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Não  houve  toxicidade  e/ou  outros  efeitos  inesperados  após  o  tratamento  com  esomeprazol  em  ratos  ou  cães, 
desde o período neonatal, durante a amamentação e após o desmame, em comparação com aqueles previamente 
observados  em  animais  adultos.  Tampouco,  houve  qualquer  ocorrência  indicando  que  os  animais  em  idade 
neonatal/juvenil  são  mais  suscetíveis  a  alterações  proliferativas  na  mucosa  gástrica  após  o  tratamento  com 
esomeprazol.  Portanto,  não  houve  indícios  nesses  estudos  de  toxicidade  juvenil  que  indiquem  qualquer  risco 
específico na população pediátrica. 
 
 
4. CONTRAINDICAÇÕES 
Hipersensibilidade  conhecida  ao  esomeprazol,  benzimidazóis  substituídos  ou  a  qualquer  outro  componente  da 
formulação. 
 
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 
Na presença de qualquer sintoma de alarme (ex.: perda de peso não intencional significativa, vômito recorrente, 
disfagia, hematêmese  ou melena) e quando há suspeita ou presença de úlcera gástrica, a malignidade deve ser 
excluída, pois o tratamento com Ésio (esomeprazol magnésico) pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico.  
Os  pacientes  sob  tratamento  prolongado  (particularmente  aqueles  tratados  por  mais  de  um  ano)  devem  ser 
mantidos sob supervisão médica constante.  
Pacientes em tratamento de uso conforme a necessidade deve ser instruída a contatar o seu médico caso os seus 
sintomas  mudem  de  característica.  Quando  prescrever  Ésio  (esomeprazol  magnésico)  para  uso  quando 
necessário,  as  implicações  de  interações  com  outros  medicamentos,  devido  às  oscilações  nas  concentrações 
plasmáticas de esomeprazol, devem ser consideradas.  
Quando  prescrever  Ésio  (esomeprazol  magnésio)  para  erradicação  de  Helicobacter  pylori,  devem  ser 
consideradas  as  possíveis  interações  medicamentosas  para  todos  os  componentes  da  terapia  tripla.  A 
claritromicina é um potente inibidor do CYP3A4 e, portanto, as contraindicações e interações da claritromicina 
devem ser consideradas quando a terapia tripla é utilizada em pacientes tratados concomitantemente com outros 
fármacos metabolizados via CYP3A4, como a cisaprida.  
Não  é  recomendada  a  administração  concomitante  de  esomeprazol  com  fármacos  como  o  atazanavir  e  o 
nelfinavir.  
Resultados  de  estudos  em  indivíduos  saudáveis  mostraram  uma  interação  farmacocinética  /farmacodinâmica 
entre o clopidogrel (300 mg, dose de ataque/75 mg, dose de manutenção diária) e esomeprazol (40 mg via oral, 
diariamente),  resultando  em  diminuição  da  exposição  ao  metabólito  ativo  do  clopidogrel  em  média  de  40%, 
resultando em uma redução da inibição máxima (ADP induzida) de agregação de plaquetas, em média de 14%. 
Com  base  nesses  dados,  o  uso  concomitante  de  esomeprazol  e  clopidogrel  deve  ser  evitado  (vide  item  6. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Efeitos de esomeprazol na farmacocinética de outros fármacos).  
Alguns  estudos  observacionais  publicados  sugerem  que  a  terapia  com  inibidores  da  bomba  de  prótons  (IBP) 
pode estar associada a um pequeno aumento do risco de fraturas relacionadas com a osteoporose. No entanto, em 
outros estudos observacionais semelhantes, nenhum aumento do risco foi evidenciado.  
Em  estudo  clínicos  controlados,  randomizados,  duplo-cego  com  omeprazol  e  esomeprazol  (incluindo  dois 
estudos  abertos  de  longo  prazo  superiores  a  12 anos) não houve  indícios  que  os  IBPs  estejam  associados  com 
fraturas relacionadas à osteoporose.  
Embora uma relação causal entre o omeprazol/esomeprazol e fraturas relacionadas à osteoporose não tenha sido 
estabelecida,  aconselha-se  que  os  pacientes  de  risco  para  o  desenvolvimento  de  osteoporose  ou  fraturas 
relacionadas à osteoporose tenham um acompanhamento clínico adequado, de acordo com as diretrizes clínicas 
atuais para estas condições.  
Pacientes  com  problemas  hereditários  raros  de  intolerância  à  frutose,  má  absorção  de  glicose-galactose  ou 
insuficiência de sacarase-isomaltase não devem receber este medicamento.  
 
Efeitos  sobre  a  capacidade  de  dirigir  veículos  e  operar  máquinas:  não  se  espera  que  Ésio  (esomeprazol 
magnésico) afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.  
 
Categoria de risco para a gravidez: B 
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do  cirurgião-
dentista.  
 
Dados  clínicos  limitados  estão  disponíveis  em  gestantes  expostas  ao  esomeprazol.  Estudos  em  animais  com 
esomeprazol não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação ao desenvolvimento embrionário/fetal. 

 

 

Essa versão não altera nenhuma anterior 

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30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

Estudos  em  animais  com  a  mistura  racêmica  não  indicam  efeitos  nocivos  diretos  ou  indiretos  com  relação  à 
gravidez, parto ou desenvolvimento pós-natal. Deve-se tomar cuidado na prescrição para mulheres grávidas.  
 
Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite humano. Não foram realizados estudos em lactantes. Portanto, 
Ésio (esomeprazol magnésico) não deve ser usado durante a amamentação.  
 
Atenção: este medicamento contém açúcar (30 mg/comprimido de 20 mg; e 60 mg/comprimido de 40 mg), 
portanto, deve ser usado com cautela e a critério médico em pacientes portadores de diabetes. 
 
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS  
 
Efeitos de esomeprazol na farmacocinética de outros fármacos  
Como  ocorre com outros inibidores da bomba de prótons, a acidez intragástrica reduzida durante o tratamento 
com esomeprazol pode elevar ou reduzir a absorção das substâncias quando esta é pH dependente. Assim como 
outros  fármacos  que  reduzem  a  acidez  intragástrica,  a  absorção  de  fármacos  como  cetoconazol,  itraconazol  e 
erlotinibe pode diminuir enquanto a absorção de  fármacos como digoxina pode aumentar durante o tratamento 
com  esomeprazol.  O  tratamento  concomitante  com  omeprazol  (20  mg/dia)  e  digoxina  em  indivíduos  sadios 
aumenta a biodisponibilidade de digoxina em 10% (em até 30% para cada 2 entre 10 indivíduos).  
O esomeprazol inibe sua principal enzima de metabolização, CYP2C19. A administração concomitante de 30 mg 
de  esomeprazol  resultou  em  uma  redução  de  45%  da  depuração  de  diazepam,  um  substrato  do  CYP2C19.  É 
improvável que essa interação tenha relevância clínica. A administração concomitante de 40 mg de esomeprazol 
resultou em um aumento de 13% nos níveis plasmáticos de fenitoína em pacientes epiléticos; o ajuste de dose 
não  foi  necessário  neste  estudo.  A  administração  concomitante  de  40  mg  de  esomeprazol  a  pacientes  tratados 
com  varfarina  mostrou  que,  apesar  de  uma  discreta  elevação  na  concentração  plasmática  do  isômero  menos 
potente da varfarina, o isômero R, os tempos de coagulação estavam dentro da faixa aceitável. Contudo, no uso 
pós-comercialização  têm  sido  relatados  casos  clinicamente  significativos  de  elevação  do  INR  durante  o 
tratamento concomitante com a varfarina. É recomendado monitoramento cuidadoso quando o tratamento com a 
varfarina ou outros derivados cumarínicos é iniciado ou finalizado.  
Resultados  de  estudos  em  indivíduos  saudáveis  mostraram  uma  interação  farmacocinética  /farmacodinâmica 
entre o clopidogrel (300 mg, dose de ataque/75 mg, dose de manutenção diária) e esomeprazol (40 mg via oral, 
diariamente), resultando  em  diminuição  da  exposição  ao  metabólito  ativo  do  clopidogrel  em  média  de  40%  e 
resultando em uma redução da inibição máxima (ADP induzida) de agregação de plaquetas em média de 14%.  
No  entanto,  é  incerta  a  importância  da  extensão  clínica  desta  interação.  Um  estudo  prospectivo,  randomizado 
(mas incompleto), em mais de 3760 pacientes, comparando placebo com omeprazol 20 mg em pacientes tratados 
com clopidogrel e AAS e outros não-randomizados, análises post-hoc de dados de grandes estudos randomizados 
e prospectivos, de resultados clínicos (em mais de 47000 pacientes) não apresentaram qualquer evidência de um 
risco  aumentado  para  o  resultado  cardiovascular  adverso  quando  clopidogrel  e  IBP,  incluindo  esomeprazol, 
foram administrados concomitantemente.  
Os  resultados  de  uma  série  de  estudos  observacionais  são  inconsistentes  em  relação  ao  aumento  do  risco  ou 
nenhum risco aumentado de eventos cardiovasculares tromboembólicos quando o clopidogrel é administrado em 
conjunto com um inibidor de bomba de próton (IBP).  
Quando  clopidogrel  foi  administrado  em  conjunto  a  uma  combinação  de  dose  fixa  de  esomeprazol  20  mg)  + 
AAS (81mg) comparado ao clopidogrel isolado em um estudo em voluntários saudáveis, houve uma diminuição 
da exposição de quase 40% do metabólito ativo de clopidogrel. No entanto, os níveis máximos de inibição (ADP 
induzida)  de  agregação  plaquetária  nesses  indivíduos  eram  os  mesmos,  tanto  no  grupo  de  clopidogrel,  como 
naquele  de  clopidogrel  +  combinação  (esomeprazol  +  AAS),  provavelmente  devido  à  administração 
concomitante de doses baixas de AAS. 
O esomeprazol e o omeprazol atuam como inibidores da CYP 2C19. O omeprazol, administrado em doses de 40 
mg  em  indivíduos  sadios  em  um  estudo  cruzado,  aumentou  Cmax  e  AUC  de  cilostazol  em  18%  e  26% 
respectivamente, e de um de seus metabólitos ativos em 29% e 69% respectivamente.  
Em indivíduos sadios, a administração concomitante de 40 mg de esomeprazol resultou em um aumento de 32% 
na AUC e um prolongamento de 31% da meia-vida de eliminação (t½), mas, nenhuma elevação significativa nos 
níveis  do  pico  plasmático  de  cisaprida.  O  discreto  prolongamento  do  intervalo  QTc  observado  após  a 
administração  isolada  de  cisaprida não  se  intensificou  quando  a  cisaprida  foi  administrada  em associação  com 
esomeprazol.  
A administração concomitante de esomeprazol tem sido relacionada ao aumento do nível sérico de tacrolimo.  

 

 

Essa versão não altera nenhuma anterior 

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30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

Quando  administrado  junto  com  inibidores  da  bomba  de  prótons,  houve  relatos  de  aumento  nos  níveis  de 
metotrexato  em  alguns  pacientes.  Em  caso  de  administração  de  altas  doses  de  metotrexato,  a  suspensão 
temporária de esomeprazol deve ser considerada.  
Foi  relatada  a  interação  de  omeprazol  com  alguns  fármacos  antirretrovirais.  A  importância  clínica  e  os 
mecanismos responsáveis por essas interações relatadas não são conhecidos. O aumento do pH gástrico durante 
o tratamento com omeprazol pode alterar a absorção do fármaco antirretroviral. Outros possíveis mecanismos de 
interação são  via CYP2C19. Para alguns fármacos antirretrovirais, como atazanavir e nelfinavir, níveis séricos 
reduzidos  foram  relatados  quando  administrados  juntamente  com  omeprazol  e,  portanto,  a  administração 
concomitante  não  é  recomendada.  Para  outros  fármacos  antirretrovirais,  como  o  saquinavir,  níveis  séricos 
elevados  foram  relatados.  Existem  também  alguns  fármacos  antirretrovirais  para  os  quais  níveis  séricos 
inalterados  foram  relatados  quando  administrados  com  omeprazol.  Devido  aos  efeitos  farmacodinâmicos 
similares  e  às  propriedades  farmacocinéticas  de  omeprazol  e  esomeprazol,  não  é  recomendada  administração 
concomitante com esomeprazol e fármacos antirretrovirais, como atazanavir e nelfinavir.  
Foi  demonstrado  que  esomeprazol  não  apresenta  efeitos  clinicamente  relevantes  na  farmacocinética  de 
amoxicilina ou quinidina.  
Estudos  que  avaliaram  a  administração  concomitante  de  esomeprazol  e  naproxeno  (AINE  não  seletivo)  ou 
rofecoxibe (AINE COX-2 seletivo) não identificaram interação clinicamente relevante.  
 
Efeitos de outros fármacos na farmacocinética de esomeprazol  
O esomeprazol é metabolizado pela CYP2C19 e CYP3A4. A administração concomitante de esomeprazol e um 
inibidor CYP3A4, claritromicina (500 mg duas vezes ao dia) resultou em uma duplicação da exposição (AUC) 
ao  esomeprazol.  A  administração  concomitante  do  esomeprazol  e  um  inibidor  combinado  da  CYP2C19  e 
CYP3A4,  como  o  voriconazol  pode  resultar  em  mais  do  que  uma  duplicação  da  exposição  ao  esomeprazol. 
Entretanto, o ajuste da dose de Ésio (esomeprazol magnésio) não é necessário em qualquer uma destas situações. 
  
Fármacos conhecidos por induzirem a CYP2C19 ou a CYP3A4, ou ambos (tais como rifampicina e erva de São 
João [Hypericum perforatum]) podem levar à redução dos níveis séricos de esomeprazol devido ao aumento do 
metabolismo de esomeprazol. 
 
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO 
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade.  
 
Ésio (esomeprazol magnésico) 20 mg apresenta 24 meses de prazo de validade a partir da data de fabricação.  
Ésio (esomeprazol magnésico) 40 mg apresenta 24 meses de prazo de validade a partir da data de fabricação.  
 
Número de lote e data de fabricação e validade: vide embalagem.  
 
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.  
 
Ésio (esomeprazol magnésico) é apresentado da seguinte maneira:  
-  Ésio  (esomeprazol  magnésico)  20  mg:  comprimidos  revestidos  de  liberação  retardada,  biconvexos,  ovais,  de 
coloração vermelho tijolo claro a marrom, gravados com “E5” em uma das faces e liso na outra face.  
-  Ésio  (esomeprazol  magnésico)  40  mg:  comprimidos  revestidos  de  liberação  retardada,  biconvexos,  ovais,  de 
coloração vermelho tijolo claro a marrom, gravados com “E6” em uma das faces e liso na outra face. 
 
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.  
 
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 
 
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR 
Os comprimidos de Ésio (esomeprazol magnésico) devem ser administrados inteiros, por via oral, com líquido.  
Ésio (esomeprazol magnésico) pode ser administrado com ou sem alimentos.  
 
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.  
 

 

 

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30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

Nos  casos de pacientes com dificuldade para deglutir, o comprimido pode ser disperso em meio  copo de água 
sem  gás  (não  se  deve  usar  outro  líquido),  mexendo  até  o  comprimido  se  desintegrar.  A  dispersão  deve  ser 
ingerida ou administrada através de sonda naso-enteral (SNE) em até 30 minutos. Se persistirem microgrânulos 
aderidos à parede do copo, adicionar um pouco de água, mexer e ingerir, ou administrar por SNE o seu conteúdo.  
 
Os microgrânulos não devem ser mastigados ou esmagados.  
 
Posologia  
Adultos          

• Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE):  
- Tratamento da esofagite de refluxo erosiva: 40 mg uma vez ao dia por 4 semanas. Um tratamento adicional de 
4 semanas é recomendado para pacientes com esofagite não cicatrizada ou que apresentam sintomas persistentes.  
 
- Tratamento de manutenção para prevenir a recidiva em pacientes com esofagite: 20 mg uma vez ao dia.  
 
- Tratamento dos sintomas da DRGE, tais como, pirose/azia (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor 
epigástrica: 20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam esofagite. Se o controle dos sintomas 
não for obtido após 4 semanas, o paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os sintomas da DRGE, o 
controle dos sintomas pode ser obtido usando-se Ésio (esomeprazol magnésico) na dose de 20 mg/dia, quando 
necessário. Em pacientes de risco tratados com AINE, o controle dos sintomas utilizando-se um tratamento sob 
demanda, não é recomendado.  
 
• Pacientes que precisam de tratamento contínuo com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE):  
 
- Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos associados ao tratamento com AINE: 20 mg uma vez ao dia em 
pacientes  que  precisam  de  tratamento  com  AINE.  Se  os  sintomas  não  forem  controlados  após  4  semanas,  o 
paciente deve ser investigado.  
 
- Cicatrização de úlceras gástricas associadas à terapia com AINE: a dose usual é de 20 mg uma vez ao dia por 4 
a 8 semanas. Alguns pacientes podem precisar da dose de 40 mg, uma vez ao dia, por 4 a 8 semanas.  
 
- Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia com AINE em pacientes de risco: 20 mg uma 
vez ao dia.  
 
•  Tratamento  da  úlcera  duodenal  associada  ao  Helicobacter  pylori/erradicação  do  Helicobacter  pylori  em 
associação com um antibacteriano adequado: 20 mg de Ésio (esomeprazol magnésico) com 1 g de amoxicilina e 
500 mg de claritromicina, todos duas vezes ao dia, por 7 dias. Não há necessidade da continuidade do tratamento 
com fármacos antissecretores para a cicatrização e resolução dos sintomas de úlcera.  
 
•  Condições  patológicas  hipersecretoras  incluindo  síndrome  de  Zollinger-Ellison  e hipersecreção  idiopática:  a 
dose inicial recomendada é de 40 mg de Ésio (esomeprazol magnésico) duas vezes ao dia. O ajuste de dose deve 
ser  individualizado  e  o  tratamento  continuado  pelo  tempo  indicado  clinicamente.  Doses  de  até  120  mg  foram 
administradas duas vezes ao dia.  
 
• Manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento de úlceras gástricas e duodenais após tratamento 

com  esomeprazol  sódico  iv:  40  mg  uma  vez  ao  dia  por  4  semanas.  O  período  do  tratamento  oral  deve  ser 

precedido por terapia de supressão ácida com esomeprazol sódico iv 80 mg administrado por infusão em bolus 

por 30 minutos, seguido por uma infusão intravenosa contínua de 8 mg/h administrada durante 3 dias.           

Crianças 12-18 anos  
• Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):  
 
- Tratamento da esofagite de refluxo erosiva: 40 mg uma vez ao dia por 4 semanas. Um tratamento adicional de 
4 semanas é recomendado para os pacientes com esofagite não cicatrizada ou aqueles que apresentam sintomas 
persistentes.  

 

 

Essa versão não altera nenhuma anterior 

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30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

 
- Tratamento dos sintomas da DRGE: 20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam esofagite. Se 
o controle dos sintomas não for obtido após 4 semanas, o paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os 
sintomas  da  DRGE,  Ésio  (esomeprazol  magnésico)  pode  ser  usado  na  dose  de  20  mg/dia  e  sob  supervisão 
médica.  
 
O tratamento com Ésio (esomeprazol magnésico) para crianças (12 – 18 anos) deve ser limitado a 8 semanas.  
 
Ésio  (esomeprazol  magnésico)  não  deve  ser  usado  em  crianças  menores  de  12  anos,  pois  não  há  dados 
disponíveis.  
 
Se  o  paciente  se  esquecer  de  tomar  uma  dose  de  Ésio  (esomeprazol  magnésico),  deverá  tomá-la  assim  que 
lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima dose, não é necessário tomar a dose esquecida. Deve-se 
apenas tomar a próxima dose, no horário habitual. O paciente não deve tomar a dose em dobro para compensar a 
dose esquecida.  
 
Insuficiência  renal:  não  é  necessário  ajuste  de  dose  para  os  pacientes  com  insuficiência  renal.  Devido  à 
experiência  limitada  em  pacientes  com  insuficiência  renal  grave,  esses  pacientes  devem  ser  tratados  com 
precaução.  
 
Insuficiência hepática: não é necessário ajuste de dose para os pacientes com insuficiência hepática de leve a 

moderada.  Para  os  pacientes  com  insuficiência  hepática  grave,  uma  dose  máxima  diária  de  20  mg  de  Ésio 

(esomeprazol magnésico) não deve ser excedida.    

 Idosos: não é necessário ajuste de dose para idosos. 

 

9. REAÇÕES ADVERSAS  
As  seguintes  reações  adversas  ao  fármaco  foram  identificadas  ou  suspeitas  no  programa  dos  estudos  clínicos 
para  Ésio  (esomeprazol  magnésico)  e/ou  no  uso  pós-comercialização.  Nenhuma  foi  considerada  dose-
relacionada.  
 
As seguintes definições de frequência são utilizadas: comum (≥ 1/100), incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100), rara (≥ 
1/10.000 e < 1.000) e muito rara (< 1/10.000):  
 
Distúrbios do sangue e sistema linfático  
 
Rara: leucopenia e trombocitopenia.  
Muito rara: agranulocitose e pancitopenia.  
 
Distúrbios do sistema imune  
Rara: reações de hipersensibilidade, como por exemplo, angioedema, reação/choque anafilático.  
 
Distúrbios do metabolismo e nutrição  
Incomum: edema periférico.  
Rara: hiponatremia.  
Muito  rara:  hipomagnesemia;  hipomagnesemia  grave  pode  resultar  em  hipocalcemia.  A  hipomagnesemia 
também pode causar hipocalemia.  
 
Distúrbios psiquiátricos  
Incomum: insônia. 
Rara: agitação, confusão e depressão.  
Muito rara: agressividade e alucinação.  
 

 

 

Essa versão não altera nenhuma anterior 

Esio_Bula_Profissionalio_Bula_Profissional 

 

 

 

 

 

 

 

 

30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

Distúrbios do sistema nervoso  
Comum: cefaleia.  
Incomum: tontura, parestesia e sonolência.  
Rara: distúrbios do paladar.  
 
Distúrbios visuais  
Rara: visão turva.  
 
Distúrbios do labirinto e audição  
Incomum: vertigem.  
 
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino  
Rara: broncoespasmo.  
 
Distúrbios gastrointestinais  
Comum: dor abdominal, diarreia, flatulência, náuseas/vômitos e constipação.  
Incomum: boca seca.  
Rara: estomatite e candidíase gastrointestinal.  
Muito rara: colite microscópica.  
 

Distúrbios hepatobiliares  
Incomum: aumento das enzimas hepáticas.  
Rara: hepatite com ou sem icterícia.  
Muito rara: insuficiência hepática e encefalopatia hepática.  
 
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo  
Incomum: dermatite, prurido, urticária e rash.  
Rara: alopecia e fotossensibilidade.  
Muito rara: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.  
 
Distúrbios musculoesqueléticos, do tecido conectivo e ossos  
Rara: artralgia e mialgia.  
Muito rara: fraqueza muscular. 
 
Distúrbios renais e urinários  
Muito rara: nefrite intersticial.  
 
Distúrbios do sistema reprodutivo e mamas  
Muito rara: ginecomastia.  
 
Distúrbios gerais e do local de aplicação  
Rara: mal-estar, hiperidrose e febre.  
 
Atenção: este produto é um medicamento que possui uma nova indicação no país e, embora as pesquisas 
tenham  indicado  eficácia  e  segurança  aceitáveis,  mesmo  que  indicado  e  utilizado  corretamente,  podem 
ocorrer  eventos  adversos  imprevisíveis  ou  desconhecidos.  Neste  caso,  notifique  os  eventos  adversos  pelo 
Sistema 

de 

Notificações 

em 

Vigilância 

Sanitária 

- 

NOTIVISA, 

disponível 

em 

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 
 
 

 

 

Essa versão não altera nenhuma anterior 

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30/8/2017 

RDC nº 47 de 08/09/2009 

 

 

10. SUPERDOSE  
Os  sintomas descritos  com relação  à  superdosagem  deliberada  de  Ésio  (esomeprazol magnésico)  -  experiência 
limitada  de  doses  com  mais  de  240  mg/dia  são  transitórios.  Doses  únicas  de  80  mg  de  esomeprazol  não 
apresentaram  intercorrências.  Não  se  conhece  antídoto  específico.  O  esomeprazol  liga-se  extensivamente  às 
proteínas plasmáticas e, portanto, não é dialisável.  
 
Em caso de superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e medidas de suporte gerais devem ser utilizadas.  
 
 
Dizeres legais  
M.S.: 1.0043.1217 
Farm. Resp.: Dra. Maria Benedita Pereira- CRF-SP n.º: 30.378 
 
 
Fabricado por: 
Sun Pharmaceutical Ind. Ltd.  
Village Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour – Himachal Pradesh – 173 025, Índia  
 
 
Importado e Registrado por: 
EUROFARMA LABORATÓRIOS SA. 
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP 
CNPJ 61.190.096/0001-92 - Indústria Brasileira 
 
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA 
 
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em (11/07/2017).