espironolactona 

 

 

 

 

 

Bula para profissional de saúde 

Comprimidos 

25 mg e 50 mg 

 
 
 
 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

 

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO 

 

espironolactona 

 

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999. 

 

 

APRESENTAÇÕES 

Comprimido de 25 mg ou 50 mg: embalagens com 30 comprimidos. 

 

USO ORAL 

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO 

 

COMPOSIÇÃO: 

Cada comprimido de espironolactona 25 mg contém: 

espironolactona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 mg 

excipientes . . . . . ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . q.s.p.1 comprimido 

Excipientes: sulfato de cálcio di-hidratado, amido, povidona e estearato de magnésio. 

 

Cada comprimido de espironolactona 50 mg contém: 

espironolactona . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 mg 

excipientes . . . . . ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .  q.s.p.1 comprimido 

Excipientes: sulfato de cálcio di-hidratado, amido, povidona e estearato de magnésio. 

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 

 

1. INDICAÇÕES 

A espironolactona é indicado para: 
•

  hipertensão essencial; 

•

  distúrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica; 

•

  edema idiopático; 

•

  terapia auxiliar na hipertensão maligna; 

•

  hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas impróprias ou inadequadas; 

•

  profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando diuréticos, ou quando outras medidas forem 

inadequadas ou impróprias. 

•

  diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário e tratamento pré-operatório de pacientes com 

hiperaldosteronismo primário. 

 

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA 

Insuficiência cardíaca grave: O Estudo Randomizado de Avaliação de espironolactona (RALES1,) foi um estudo 

multinacional, duplo-cego, em pacientes com fração de ejeção ≤ 35%, história de insuficiência cardíaca classe IV da New York 

Heart Association (NYHA,) de 6 meses e insuficiência cardíaca de classe III-IV na época da randomização. Todos os pacientes 

deveriam estar tomando um diurético de alça e, se tolerado, um inibidor da ECA. Pacientes com creatinina >2,5 mg/dL na linha 

de base ou um aumento recente de 25% ou com potássio sérico >5,0 mEq/L na linha de base foram excluídos. 

Os pacientes foram randomizados 1:1 para 25 mg de espironolactona por via oral uma vez ao dia ou ao placebo correspondente. 

Consultas de seguimento e avaliações laboratoriais (incluindo potássio sérico e creatinina) foram realizadas a cada quatro 

semanas durante as primeiras 12 semanas, a seguir a cada 3 meses durante o primeiro ano e depois a cada 6 meses. A dosagem 

poderia ser retida para hipercalemia grave ou se a creatinina no soro aumentar para > 4,0 mg/dL. Os pacientes que eram 

intolerantes ao regime de dosagem inicial tiveram a sua dose reduzida para um comprimido a cada dia de uma a quatro 

semanas. Os pacientes tolerantes a um comprimido diário em 8 semanas poderiam ter sua dose aumentada para dois 

comprimidos diários a critério do investigador. 

 

O RALES envolveu 1663 pacientes em 195 centros em 15 países entre 24 de março de 1995 e 31 de dezembro de 1996. A 

população  do  estudo  foi  principalmente  de  brancos  (87%,  com  7%  de  negros,  2%  de  asiáticos  e  4%  de  outros),  do  sexo 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

masculino (73%) e idosos (idade média de 67 anos). A fração de ejeção média foi de 0,26. Setenta por cento eram de classe 

NYHA III e 29% da classe IV. A etiologia presumida de insuficiência cardíaca foi isquêmica em 55% e não-isquêmica em 

45%. Havia histórico de infarto do miocárdio em 28%, de hipertensão em 24% e diabetes em 22%. A creatinina sérica basal 

mediana foi de 1,2 mg/dL e o clearance médio de creatina de base era de 57 mL/min. A dose diária média no final do estudo 

para os pacientes randomizados foi de 26 mg de espirolactona. 

 

Medicações concomitantes incluíram um diurético de alça em 100% dos pacientes e uma ACE de inibidor em 97%. Outros 

medicamentos  usados  em  qualquer  momento  durante  o  estudo  inclui  digoxina  (78%),  anticoagulantes  (58%),  ácido 

acetilsalicílico (43%) e beta-bloqueadores (15%). O desfecho primário do estudo RALES foi o tempo até o evento fatal de 

todas as causas. O RALES foi concluído antecipadamente, após um acompanhamento médio de 24 meses, por causa do 

benefício sobre a mortalidade detectado em uma análise intermediária planejada. As curvas de sobrevida por grupo de 

tratamento são mostradas na Figura 1. 

 
Figura 1. Sobrevida por grupo de tratamento no estudo RALES 

 

 

A espironolactona reduziu o risco de morte em 30% comparado ao placebo (p<0,001; intervalo de confiança de 95% entre 18% 

a  40%).  A  espironolactona  reduziu  o  risco  de  morte  cardíaca,  a  morte  primariamente  súbita  e  a  morte por insuficiência 

cardíaca progressiva em 31% comparado ao placebo (p<0,001; intervalo de confiança de 95%, entre 18% a 42%). 

 

A  espironolactona  também  reduziu  o  risco  de  hospitalização  por  causas  cardíacas  (definidas  como  piora  da insuficiência 

cardíaca, angina, arritmias ventriculares ou infarto do miocárdio) em 30% (p<0,001, intervalo de confiança 95%, entre 18% - 

41%). Alterações na classe NYHA foram mais favoráveis com a espironolactona: no grupo de espironolactona, a classe NYHA 

no final do estudo melhorou em 41% dos pacientes e piorou em 38% comparado com melhora em 33% e piora em 48% no 

grupo placebo (p< 0,001). 

 

Os  índices  de  risco  de  mortalidade  para  alguns  subgrupos  são  mostrados  na  Figura  2.  O  efeito  favorável  da 

espironolactona na mortalidade se mostrou semelhante em ambos os sexos e em todos os grupos etários,  exceto em  pacientes 

abaixo  de  55  anos;  não  havia  não  brancos  em  número  suficiente  no  estudo  RALES  para  obter qualquer  conclusão  sobre 

efeitos  diferenciais  por  raça.  O  benefício  da  espironolactona  se  mostrou  maior  em pacientes  com níveis de  potássio  sérico 

baixos  na  linha  de  base  e  menor  em  pacientes  com  frações  de  ejeção  <0,2.  Estas  análises  de  subgrupo  devem  ser 

interpretadas com cautela. 

 

Figura 2. Índices de risco de mortalidade por todas as causas por subgrupos no RALES 

 

 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

 

 

Figura 2: o tamanho de cada caixa é proporcional ao tamanho da amostra e à frequência do evento.  LVEF significa 

fração de ejeção ventricular esquerda, Cr Clearance significa clearance de creatina e ser Creatinine significa creatinina 

sérica e ACEI significa inibidor da enzima conversora de angiotensina. 

A eficácia e tolerância de longo prazo de espironolactona na hipertensão essencial foram avaliadas entre 20.812 pacientes em 

um estudo prospectivo conduzido por Jeunemaitre e cols2. Em pacientes tratados com espironolactona sozinha durante um 

período de acompanhamento médio de 23 meses, uma dose média de 96,5 mg reduziu a pressão sistólica e a pressão diastólica 

em respectivamente, 18 e 10 mmHg abaixo dos níveis pré-tratamento. A redução da pressão arterial foi maior com doses de 75 

a 100 mg (12,4% e 12,2%) do que com doses de 25 a 50 mg (5,3 e 6,5%, p <0,001). O nível de creatinina plasmática aumentou 

modestamente (8,3 µmol/litro), assim como o nível de potássio plasmático (0,6 mmol/litro) (ambos p<0,001); o nível de ácido 

úrico aumentou, mas não significativamente (10,5 µmol/litro). Os níveis de glicose em jejum e de colesterol total não mudaram, 

os níveis de triglicérides aumentaram ligeiramente (0,1 mmol/litro, p <0,05). Estas alterações foram semelhantes em ambos os 

sexos e não foram influenciadas pela duração do acompanhamento. Os autores concluíram que a espironolactona administrada 

na prática diária reduziu a pressão arterial sem induzir efeitos adversos metabólicos. 

 

Nishizaka e cols3 avaliaram o benefício anti-hipertensivo de adição de baixas doses de espironolactona a regimes de múltiplos 

fármacos, que incluíram um diurético e um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) ou um bloqueador do 

receptor de angiotensina (BRA) em pacientes com hipertensão resistente com e sem aldosteronismo primário. A 

espironolactona em baixas doses foi associada com uma redução média adicional da pressão arterial de 21 ± 21/10 ± 14 mmHg 

após 6 semanas e 25 ± 20/12 ± 12 mmHg no acompanhamento de 6 meses. A redução da pressão arterial foi semelhante em 

pacientes com e sem aldosteronismo primário e foi aditiva ao uso de inibidores da ECA, BRAs e diuréticos.  Os autores 

concluíram que baixas doses de espironolactona proporcionam uma redução aditiva significativa da pressão arterial em 

pacientes afro-americanos e brancos com hipertensão resistente, com e sem aldosteronismo primário. 

 

Saruta e cols  4 

avaliaram 40 pacientes pré-operatoriamente com aldosteronismo primário devido a adenoma examinando a 

gravidade da hipertensão, história familiar de hipertensão, idade dos pacientes, duração da hipertensão, atividade da renina 

plasmática, concentração da aldosterona plasmática e eficácia de espironolactona (100 mg por dia por 10 dias) na pressão 

arterial. Em 30 dos 40 pacientes a pressão arterial foi reduzida para menos de 160/95 mmHg dentro de um ano após 

adrenalectomia (respondedores). Em outros 10 pacientes, a pressão arterial não foi reduzida marcadamente e permaneceu acima 

de 160/95 mm Hg (não- respondedores). 

 

Foi observada uma redução da pressão arterial média de mais de 15 mmHg após administração de espironolactona em 29 dos 

30 respondedores. O outro único paciente apresentou uma redução de 11 mmHg da pressão arterial média. Por outro lado, 

nenhum dos não-respondedores mostrou uma redução da pressão arterial média de mais de 15 mmHg após a administração de 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

espironolactona. A partir destes resultados os autores concluíram que a resposta pré-operatória da pressão arterial à 

administração de 100 mg por dia de espironolactona por 10 dias representa um indicador útil para o prognóstico pós-operatório 

de hipertensão em pacientes com aldosteronismo primário devido a adenoma. 

 

Referências 

 

1. Pitt B, Zannad F, Remme WJ, Cody R, Castaigne A, Perez A, Palensky J, Wittes J.The effect of spironolactone on morbidity 

and mortality in patients with severe heart failure RALES study.N Engl J Med 1999;341:709-17. 

2. Jeunemaitre X(1), Chatellier G, Kreft-Jais C, Charru A. Efficacy and tolerance of spironolactone in essential hypertension. 

Am J Cardiol. 1987 Oct 1;60(10):820-5. 

3. Nishizaka M K, Zaman MA, Calhoun DA. Efficacy of low-dose spironolactone in subjects with resistant hypertension. AJH 

2003;16:925-930. 

4.  Saruta  T,  Suzuki  H,  Saito  I,  Murai  M,  Tazaki  H.  Pre-operative evaluation of the prognosis of hypertension in primary 

aldosteronism owing to adenoma. Acta Endocrinol (Copenh) 1987;116:229- 234. 

 

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 

Propriedades Farmacodinâmicas 

Mecanismo de Ação: 

A espironolactona é um antagonista farmacológico específico da aldosterona, atuando principalmente  no local de troca de 

íons sódio-potássio  dependente  de  aldosterona,  localizado  no  túbulo  contornado  distal  do  rim.  A  espironolactona causa 

aumento das quantidades de sódio e água a serem excretados, enquanto o potássio é retido. A espironolactona atua como 

diurético e como anti-hipertensivo por este mecanismo. Ela pode ser  administrada sozinha ou com outros agentes diuréticos 

que atuam mais proximamente no túbulo renal. 

 

Atividade antagonista da aldosterona: 

Níveis aumentados do mineralocorticoide, aldosterona, estão presentes no hiperaldosteronismo primário e secundário. Estados 

edematosos em que o aldosteronismo secundário é usualmente envolvido incluem a insuficiência  cardíaca  congestiva,  cirrose 

hepática  e  síndrome  nefrótica.  Pela  competição  com  a  aldosterona pelos receptores, a espironolactona promove uma terapia 

eficaz no tratamento de edema e ascites  nestas  condições.  A  espironolactona  atua  contra  o  aldosteronismo  secundário 

induzido  pelo  volume  de  depleção  e associado com a perda de sódio causado pela terapia diurética. 
 

A espironolactona é efetiva na diminuição da pressão sanguínea sistólica e diastólica em pacientes  com hiperaldosteronismo 

primário. É também efetiva na maioria dos casos de hipertensão essencial apesar do fato da secreção de aldosterona estar dentro 

dos limites normais no início da hipertensão essencial. 

 

A  espironolactona  não  demonstrou  elevar  as  concentrações  séricas  de  ácido  úrico,  precipitar  crises  de  gota,  ou  alterar o 

metabolismo dos carboidratos. 

 

Propriedades Farmacocinéticas 
A espironolactona  é  rápida  e extensamente  metabolizada.  Produtos  contendo  enxofre  constituem os principais metabólitos e 

acredita-se 

serem os principais responsáveis, junto à espironolactona, pelos efeitos terapêuticos  do medicamento.  Os  dados 

farmacocinéticos  foram  obtidos  de  12  voluntários  saudáveis  que  receberam  100  mg  de espironolactona diariamente por 15 

dias. No 15º dia, a espironolactona apresentou  resultados imediatamente na coleta de sangue após um café da manhã de baixa 

caloria. 

 

 

Fator de Acumulação: 

AUC (0-24h, dia 15)/AUC (0-

24h, Dia 1) 

Pico Médio na 

Concentração Sérica 

Média (SD) da Meia-vida 

Pós-Estado de Repouso 

7-α-(tiometil) 

espironolacto

na 

1,25 

391 ng/mL às 

3,2 horas 

13,8 horas 

(6,4) (terminal) 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

6-β-hidroxi-7-

α-(tiometil) 

 

1,50 

125 ng/mL às 

5,1 horas 

15,0 horas 

(4,0) (terminal) 

canrenona 

1,41 

181 ng/mL às 

4,3 horas 

16,5 horas 

(6,3) (terminal) 

espironolacto

na 

1,30 

80 ng/mL às 

2,6 horas 

Aproximadame

nte 1,4 horas 

(0,5) (β meia-

 

 
A  atividade  farmacológica  dos  metabólitos  da  espironolactona  no  homem  não  é  conhecida.  Contudo,  em  ratos 

adrenalectomizados, as atividades antimineralocorticoides dos metabólitos canrenona (C),  7-α-(tiometil)  espironolactona 

(TMS)  e  6-β-hidroxi-7-α-(tiometil)  espironolactona  (HTMS),  relativos  à  espironolactona,  foram  1,10;  1,28 e 0,32, 

respectivamente. Relativo à espironolactona, sua afinidade de ligação ao receptor  de aldosterona em lâmina de rim de rato foi 

0,19; 0,86 e 0,06, respectivamente. 
 

Em  humanos,  a  potência  do  TMS  e  do  7-α-tioespironolactona na reversão dos efeitos do mineralocorticoide  sintético, 

fludrocortisona, na composição eletrolítica urinária foram 0,33 e 0,26 respectivamente, relativo  à espironolactona. Contudo, 

visto que as concentrações séricas deste esteroide não foram determinadas,  sua  incompleta absorção e/ou metabolismo de 

primeira passagem não poderia ser excluído como uma razão para sua reduzida atividade in vivo. 

 

A  espironolactona  e  seus  metabólitos  são  mais  de  90%  ligados  a  proteínas  plasmáticas.  Os  metabólitos  são excretados 

primariamente na urina e secundariamente na bile. 

 

O efeito de alimentos na absorção da espironolactona foi avaliado em estudo de dose única em nove  voluntários saudáveis que 

não  fazem  uso  de  medicação.  O  alimento  aumentou  a  biodisponibilidade  da  espironolactona  não  metabolizada por 

aproximadamente 100%. A importância clínica deste achado não é conhecida. 

 

Dados de Segurança Pré-Clínicos 

Carcinogênese, mutagênese e diminuição da fertilidade: 
A espironolactona administrada oralmente demonstrou ser um tumorígeno em estudos de administração na dieta realizados com 

ratos, com seus efeitos proliferativos manifestados nos órgãos endócrinos e no fígado. Em estudo de 18 meses utilizando doses 

de espironolactona de 50, 150 e 500 mg/kg/dia, houve um aumento estatisticamente  significativo  em  adenomas  benignos  de 

tireoide  e  testículos  e,  em  ratos  machos,  um  aumento relacionado à dose nas alterações proliferativas no fígado (incluindo 

hepatomegalia e nódulos hiperplásicos).  Em  estudos de 24 meses nos quais ratos receberam doses de 10, 30, 100 e 150 

mg/kg/dia  de  espironolactona, a faixa de efeitos proliferativos incluíram um aumento significativo de  adenomas 

hepatocelulares  e  células  de  tumor  intersticial  testicular  em  machos,  e  um  aumento  significativo  de  células  de  adenoma 

folicular na tireoide e carcinomas em ambos os sexos. Há aumento estatisticamente significativo também, em pólipos estroma 

endometrial uterino em fêmeas. 

 

Foi  observada incidência de leucemia mielocística relacionada à dose (acima de 30 mg/kg/dia), em  ratos  alimentados 

diariamente com doses de canrenoato de potássio (um componente quimicamente similar  à espironolactona  e  cujo  principal 

metabólito, canrenona, é também um principal produto da espironolactona no homem), por um período de 1 ano. Em estudos 

de 2 anos em ratos, a administração oral de canrenoato de potássio foi associada com leucemia mielocística e hepática, tireoide 

e tumores testiculares e   mamários. 

 

Nem espironolactona ou canrenoato de potássio produziram efeitos mutagênicos em testes utilizando bactérias ou leveduras. 

Na ausência de ativação metabólica, nem espironolactona ou canrenoato de potássio se  mostraram  mutagênicos em testes 

mamários in vitro. Na presença de ativação metabólica, foi relatado que a espironolactona apresenta resultados negativos em 

alguns testes mutagênicos mamários in vitro e inconclusivos  (mas ligeiramente positivo) para mutagenicidade em outros testes 

mamários in vitro. Na presença de  ativação metabólica, canrenoato de potássio tem sido reportado resultados positivos para 

mutagenicidade em alguns testes mamários in vitro, inconclusivo em alguns e negativo em outros. 
 

Em  um  estudo  de  reprodução  de  3  ninhadas  no  qual  ratas  fêmeas  receberam  doses  diárias  de  15  e  50  mg/kg/dia  de 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

espironolactona, não houve efeitos no acasalamento e fertilidade, mas houve um pequeno aumento  na incidência de filhotes 

natimortos com doses de 50 mg/kg/dia. Quando injetado em ratas fêmeas [100  mg/kg/dia por  7  dias  via  intraperitoneal  (i.p.)] 

de  espironolactona,  parece  aumentar  o  comprimento  do  ciclo  estral  pelo  prolongamento diestro durante o tratamento e 

induzindo constante diestro durante o período de observação pós-tratamento de duas semanas. Estes efeitos foram associados ao 

retardo do desenvolvimento do folículo ovariano e uma redução dos níveis de estrógeno circulantes, que poderia ser esperado 

prejudicar o  acasalamento,  fertilidade  e  fecundidade.  A  espironolactona  (100  mg/kg/dia),  administrada  via  i.p.  em 

camundongos  fêmeas durante um período de duas semanas de coabitação com machos não tratados, diminuiu o número  de 

concebimentos  do  acasalamento  (este  efeito  mostrou  ser  causado  pela  inibição  da  ovulação)  e  diminuição  do número de 

embriões implantados e daqueles que se tornaram uma gravidez (este efeito mostrou ser causado  por  uma inibição da 

implantação), e dose de 200 mg/kg, também aumentou o período de latência para o acasalamento. 

 

4. CONTRAINDICAÇÕES 

A espironolactona é contraindicada a pacientes com: 

•

  insuficiência renal aguda, diminuição significativa da função renal, anúria; 

•

  doença de Addison; 

•

  hipercalemia; 

•

  hipersensibilidade conhecida à espironolactona  

•

  uso concomitante de eplerenona. 

 

A espironolactona é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez, portanto, este medicamento não 

deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

 

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 

O uso concomitante de espironolactona e outros diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA (enzima conversora de 

angiotensina), medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, 

heparina, heparina de baixo peso molecular, ou outras drogas ou condições conhecidas que possam causar hiperpotassemia, 

suplementos de potássio, uma dieta rica em potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar à hiperpotassemia 

grave. 

 

É aconselhável realizar uma avaliação periódica dos eletrólitos séricos, tendo em vista a possibilidade de hiperpotassemia, 

hiponatremia e uma possível elevação transitória da ureia sérica especialmente em pacientes idosos e/ou com distúrbios 

preexistentes da função renal ou hepática. 

 

Acidose metabólica hiperclorêmica reversível, usualmente em associação com hiperpotassemia, foi relatada em alguns 

pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo quando a função renal é normal. 

 

Hiperpotassemia em pacientes com Insuficiência Cardíaca Grave 

Hiperpotassemia pode ser fatal. É crítico monitorar e controlar os níveis séricos de potássio em pacientes com insuficiência 

cardíaca grave recebendo espironolactona. Evitar o uso de outros diuréticos poupadores de potássio. Evitar uso de suplementos 

orais de potássio em pacientes com o potássio sérico >3.5 mEq/L. A recomendação de monitoramento de potássio e creatinina é 

uma semana após início ou aumento da dose de espironolactona, mensalmente após os três primeiros meses e a cada quatro 

meses, por um ano e após, a cada 6 meses. Descontinuar ou interromper o tratamento se potássio sérico >5 mEq/L ou se a 

creatinina sérica >4 mg/dL. 

 

Fertilidade, Gravidez e Lactação 

A espironolactona não apresentou efeitos teratogênicos em camundongos. Coelhos que receberam espironolactona 

apresentaram taxa de concepção reduzida, aumento da taxa de reabsorção e número menor de nascimentos vivos. 

Nenhum efeito embriotóxico foi observado em ratos aos quais houve administração de altas doses de espironolactona, no 

entanto, houve relato de hipoprolactinemia limitada e relacionada à dose, assim como diminuição dos pesos da próstata ventral 

e da vesícula seminal em machos e aumento da secreção de hormônio luteinizante e dos pesos ovariano e uterino em fêmeas. 

Feminização da genitália externa em fetos masculinos foi relatada em outro estudo em ratos. 

 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

Não há estudos em mulheres grávidas. A espironolactona deve ser usada durante a gravidez somente se o potencial benéfico 

justificar o risco potencial para o feto. 

A espironolactona é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez, portanto, este medicamento não 

deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

 

A canrenona, um metabólito ativo e principal da espironolactona, aparece no leite materno. Devido a muitos fármacos serem 

excretados no leite materno e devido ao desconhecido potencial para eventos adversos sobre o lactante, uma decisão deve ser 

tomada em relação à descontinuação do tratamento levando-se em conta a importância do fármaco para a mãe. 

 

 

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-

dentista. 

 

Efeitos na Capacidade de Dirigir e Operar Máquinas 

Sonolência e tontura ocorrem em alguns pacientes. É recomendada precaução ao dirigir ou operar máquinas até que a resposta 

inicial ao tratamento seja determinada. 

Informe ao seu paciente que ele deve evitar se levantar rapidamente, dirigir veículos e/ou operar máquinas, 

principalmente até que a resposta inicial ao tratamento seja determinada. 

 

Este medicamento pode causar doping. 

 

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 

O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hiperpotassemia com espironolactona pode resultar em 

hiperpotassemia grave. 

 

A espironolactona  pode ter um efeito aditivo quando administrada concomitantemente com outros diuréticos e anti-

hipertensivos. A dose desses fármacos deverá ser reduzida quando a espironolactona for incluído ao tratamento. 

 

A espironolactona reduz a resposta vascular à norepinefrina. Devem ser tomados cuidados com a administração em pacientes 

submetidos à anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados com espironolactona. 

 

Foi demonstrado que espironolactona aumenta a meia-vida da digoxina. 

 

Medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides tais como ácido acetilsalicílico indometacina e ácido mefenâmico podem 

atenuar a eficácia natriurética dos diuréticos devido à inibição da síntese intrarrenal de prostaglandinas e foi demonstrado que 

atenuam o efeito diurético da espironolactona. 

 

A espironolactona aumenta o metabolismo da antipirina. 

 

A espironolactona pode interferir na análise dos exames de concentração plasmática de digoxina. 

 

Acidose metabólica hipercalêmica foi relatada em pacientes que receberam espironolactona concomitantemente a cloreto de 

amônio ou colestiramina. 

 

Coadministração de espironolactona e carbenoxolona pode resultar em eficácia reduzida de qualquer uma dessas medicações. 

 

A espironolactona se liga ao receptor androgênico e pode aumentar os níveis de antígeno prostático específico (PSA) em 

pacientes com câncer de próstata tratados com abiraterona. 

 

A espironolactona pode reduzir os níveis plasmáticos de mitotano em pacientes com carcinoma adrenocortical e não deve ser 

usada concomitantemente. 

 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

Como outros diuréticos, a espironolactona reduz a depuração renal do lítio, aumentando assim o risco de toxicidade do lítio. 

Monitore os níveis de lítio periodicamente quando a espironolactona for coadministrada. 

 

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO 

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade. 

Caso a utilização do produto requeira a formação de suspensão, o ideal é administrá-la logo após o preparo. Se isto não for 

possível, desde que preparada conforme orientado nesta bula, a suspensão deve ser armazenada em ambiente refrigerado (2°C a 

8°C) por até, no máximo, 30 dias. O prazo de validade destes medicamentos é de 24 meses. 

 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. 

Guarde-o em sua embalagem original. 

 

Características do produto: Comprimido circular biconvexo, liso de cor branco a quase branco, sem vinco. 

 

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 

 

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR 

Para adultos, a dose diária pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose única. 
 

Hipertensão Essencial:  
Dose usual de 50 mg/dia a 100 mg/dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser gradualmente aumentada, em intervalos de 

2 semanas, até 200 mg/dia. O tratamento deve ser mantido por no mínimo 2 semanas para garantir uma resposta adequada do 

tratamento. A dose deverá ser ajustada conforme necessário. 
 

Doenças Acompanhadas por Edema 

A dose diária pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose única. 
 

Insuficiência Cardíaca Congestiva: 

É recomendado administrar uma dose inicial diária de 100mg  de espironolactona, administrada em dose única ou dividida, 

podendo variar entre 25 mg e 200 mg diariamente. 

A dose habitual de manutenção deve ser determinada para cada paciente. 
 

Cirrose Hepática: 

Se a relação sódio urinário/potássio urinário (Na+ / K+) for maior que 1 (um), a dose usual  é de 100 mg/dia. Se essa relação 

for menor do que 1 (um), a dose recomendada é de 200  mg/dia a 400 mg/dia. A dose de manutenção deve ser determinada 

para cada paciente. 
 

Síndrome Nefrótica:  

A dose usual em adultos é de 100  mg/dia  a  200  mg/dia.  A espironolactona  não demonstrou afetar o processo patológico 

básico, e seu uso é aconselhado somente se outra terapia for ineficaz. 
 

Edema Idiopático: 

A dose habitual é de 100 mg por dia. 

 
Edema em Crianças: 
A dose diária inicial é de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose fracionada. A dosagem deverá ser 

ajustada com base na resposta e tolerabilidade do paciente. Se necessário, pode ser preparada uma suspensão desintegrando 

(triturando) os comprimidos de espironolactona da seguinte maneira: 
-  A espironolactona  25 mg: desintegrar 1 comprimido em 2,5 mL de água filtrada ou potável ou em 2 gotas de glicerina 

adicionada de 2,5 mL de água filtrada ou potável, formando uma suspensão de 10 mg/mL. Esta suspensão pode ser 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

administrada adicionada de líquido com sabor no momento da ingestão pelo paciente. 
-  A espironolactona  50 mg: desintegrar 1 comprimido em 5 mL de água filtrada ou potável ou em 2 gotas de glicerina 

adicionada de 5 mL água filtrada ou potável, formando uma suspensão de 10 mg/mL. Esta suspensão pode ser 
administrada adicionada de líquido com sabor no momento da ingestão pelo paciente. 
A dose (em mL) a ser administrada ao paciente deverá ser estabelecida de acordo com a indicação médica. 
Tal suspensão é estável por 30 dias quando mantida em local refrigerado (2°C a 8°C). 
 
Hipopotassemia / hipomagnesemia  
25 mg/dia a 100 mg/dia é útil no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diuréticos, quando 

suplementos orais de potássio e/ou magnésio forem considerados inadequados. 

Diagnóstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primário 

A espironolactona  pode ser empregado como uma medida diagnóstica inicial para fornecer  evidência  presuntiva de 

hiperaldosteronismo primário enquanto o paciente estiver em dieta normal. 

Teste a Longo Prazo: dose diária de 400 mg por 3 ou 4 semanas. A correção da hipopotassemia e da  hipertensão revelam a 

evidência presuntiva ou o diagnóstico de hiperaldosteronismo primário. 

Teste  a  Curto  Prazo:  dose  diária  de  400  mg  por  4  dias.  Se  o  potássio  sérico  se  eleva  durante  a  administração  de 

espironolactona, porém diminui quando é descontinuado, o diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primário deve ser 

considerado. 

 

Tratamento Pré-operatório de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primário 
Quando o diagnóstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais definitivos,  a espironolactona  pode ser 

administrado em doses diárias de 100 mg a 400 mg como preparação para a  cirurgia. Para pacientes considerados inaptos para 

cirurgia, a espironolactona pode ser empregado como  terapia de manutenção em longo prazo, com o uso da menor dose efetiva 

individualizada para cada paciente. 
 

Hipertensão Maligna 
Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreção de aldosterona, hipopotassemia e alcalose metabólica. A 

dose inicial é de 100 mg/dia, aumentada quando necessário a intervalos de duas semanas para até 400 mg/dia. A terapia inicial 

pode incluir também a combinação de outros fármacos anti-hipertensivos  à espironolactona. Não reduzir automaticamente a 

dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertensão essencial. 

 

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado. 

 

Dose omitida: Caso o paciente esqueça-se de tomar espironolactona no horário estabelecido, deve fazê-lo  assim  que  lembrar. 

Entretanto,  se  já  estiver  perto  do  horário  de  administrar  a  próxima  dose,  deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a 

próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose 

pode comprometer a eficácia do tratamento. 

 

9. REAÇÕES ADVERSAS 

As seguintes reações adversas foram relatadas em associação com o tratamento com espironolactona: 
 

Reações adversas por categoria de frequência de Sistema de Classe de Órgãos e CIOMS listadas em ordem decrescente 

de gravidade médica ou importância clínica e dentro de cada Sistema de Classe de Órgãos e categoria de frequência. 

 

Sistema de Classe 

de Orgãos 

Muito 

Comum 

≥ 1/10 

Comum 

≥ 1/100 a < 

1/10 

Incomum 

≥ 1/1.000 

a 

< 1/100 

Raro 

≥ 

1/10.000 

a 

< 1/1.000 

Muito 

Raro 

< 

1/10.000 

Frequência 

Desconhecida (não 

pode ser estimada 

a partir dos dados 

disponíveis) 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

Neoplasmas 

benignos, malignos 

e não específicos 

(incluindo cistos e 

pólipos)

 

--- 

--- 

Neoplasma 

benigno de 

mama 

(masculino)

 

--- 

--- 

--- 

Distúrbios do 

sistema sanguíneo 

e linfático

 

--- 

--- 

--- 

--- 

--- 

Agranulocitose, 

leucopenia, 

trombocitopenia

 

Distúrbios 

metabólicos e 

nutricionais

 

Hiperpotassemia

  --- 

Distúrbios 

eletrolíticos

 

--- 

--- 

--- 

Distúrbios 

psiquiátricos

 

--- 

Estado de 

confusão 

mental

 

--- 

--- 

--- 

Alteração na libido

 

Distúrbios do 

sistema nervoso

 

--- 

Tontura

 

--- 

--- 

--- 

--- 

Distúrbios 

gastrointestinais

 

--- 

Náusea

 

--- 

--- 

--- 

Distúrbio 

gastrointestinal

 

Distúrbios 

hepatobiliares

 

--- 

--- 

Função 

hepática 

anormal

 

--- 

--- 

--- 

Distúrbios da pele 

e 

tecidos 

subcutâneos

 

--- 

Prurido, rash

 

Urticária

 

--- 

--- 

Necrólise 

epidérmica tóxica 

(NET), síndrome 

de Stevens-Johnson 

(SJS), erupção ao 

medicamento com 

eosinofilia e 

sintomas sistêmicos 

(DRESS), alopecia, 

hipertricose

 

Distúrbios 

musculoesquelético 

e tecidos 

conjuntivos

 

--- 

Espasmos 

musculares

 

--- 

--- 

--- 

--- 

Distúrbios renal e 

urinário

 

--- 

Insuficiência 

renal aguda

 

--- 

--- 

--- 

--- 

Distúrbios do 

sistema 

reprodutivo 

e mamário

 

--- 

Ginecomastia, 

dor nas 

mamas 

(masculino)a

 

Distúrbios 

menstruais, 

dor nas 

mamas 

(feminino)b

 

--- 

--- 

--- 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

Distúrbios gerais e 

condição no local 

de administração

 

--- 

Mal-estar

 

--- 

--- 

--- 

--- 

 

Abreviações: CDS = Core Data Sheet; CIOMS = Conselho de Organizações Internacionais de Ciências 

Médicas; F = feminino; LLT = termo do nível mais baixo; M = masculino; TP = termo preferido; WHO-ART = 

Terminologia de Reações Adversas a Medicamentos da Organização Mundial da Saúde. 

a O termo dor mamária é mapeado a partir do CDS e a frequência é derivada do termo dor mamária (M) da 

WHO-ART, no entanto, a dor mamária no homem é o LLT. 

b A dor mamária é o TP do CDS, e a frequência é derivada do termo dor mamária (F) da WHO-ART.

 

 

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa. 

 

10. SUPERDOSE 

Superdosagem aguda poderá ser manifestada por náusea, vômitos, sonolência, confusão mental, erupção  cutânea 

maculopapular ou eritematosa ou diarreia. Podem ocorrer desequilíbrios eletrolíticos e desidratação. Não existe nenhum 

antídoto específico. O uso de espironolactona deve ser descontinuado e a ingestão de potássio (incluindo fontes alimentares) 

restringida. 
 

Em  caso  de  intoxicação  ligue  para  0800  722  6001,  se  você  precisar  de  mais  orientações  sobre  como proceder. 

 

DIZERES LEGAIS 

 

Registro.:  1.0043.0952 

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO. 

 

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 10/03/2025 

 

Produzido e Registrado por: 

EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A. 

Rod. Pres. Castello Branco, 3565 

Itapevi – SP 

CNPJ: 61.190.096/0001-92 

 

Indústria Brasileira. 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

 

Histórico de Alteração da Bula  

 

 

Dados da submissão eletrônica 

 

Dados da petição/notificação que altera bula 

 

Dados das alterações de bulas 

 

Data do 

expediente 

 

No do 

expediente 

 

Assunto 

 

Data do 

expedien

 

te 

 

No do 

expediente 

 

Assunto 

  Data de 

aprovação 

 

Itens de bula 

 

Versões 

(VP/VPS) 

 

Apresentações 

relacionadas 

 

 

 

25/07/2013 

 

 

 

0603944138 

 

10459 –

 

GENÉRICO – 

 

Inclusão 

Inicial de 

Texto de 

 

Bula – RDC 

 

60/12 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não aplicável 

 

 

 

VPS 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

02/06/2015 

 

 

 

0485002155 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

2. Resultados de eficácia 3. 

Características 

farmacológicas 4. 

Contraindicações 

 

5. Advertências e precauções 6. 

Interações medicamentosas 

 

8. 

Posologia e modo de 

usar 

9. 

Reações adversas 

 

 

VPS 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

24/06/2015 

 

 

 

0556374157 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Dizeres Legais 

 

 

 

VPS 

 

 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

08/10/2015 

 

 

 

0894840152 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

Não 

 

aplicável 

 

 

 

 

 

Não aplicável 

 

 

 

VPS 

 

 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

14/07/2016 

 

 

 

2076387165 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

2. Resultados de eficácia 6. 

Interações 

medicamentosas  

 

8. 

Posologia e modo de 

usar   

9. 

Reações adversas 

10. 

Superdose   

Dizeres legais 

 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

24/11/2016 

 

 

 

2521840169 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

7. 

Cuidados de 

armazenamento do 

medicamento. 

8. 

Posologia e modo de 

usar. 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

20/03/2017 

 

 

 

0445984/17-

9 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

  

 

Correção ortográfica 

 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

 

06/08/2018 

 

 

 

0774690/18-

3 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

9. Reações adversas 

 

Dizeres Legais 

 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

                                                                          

 

 

 
Espironolactona_Com_VPS_V12 

 

 

          

20/12/2019 

  3522286/19-

7 

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

4. Contraindicações 

 

9. Reações adversas 

 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

05/10/2020

  3416724/20-

2

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

2. Resultados de eficácia 

 

3. Características 

farmacológicas 

 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

14/04/2021

  1431212/21-

3

 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12

 

Não 

 

aplicável

 

Não 

 

aplicável

 

Não 

 

aplicável

 

Não 

 

aplicável

 

9. Reações adversas

 

VPS

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg

 

12/07/2021 

2702822/21-

5 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

2. Resultados de eficácia 

 

3. Características 

farmacológicas 

 

Dizeres Legais

 

 

 

VPS 

 

 

 

Comprimido 

 

 

 

25 e 50 mg 

 

 

06/06/2022

 

 

 

4257772/22-

1 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

Não 

 

aplicável 

Não 

 

aplicável 

Não 

 

aplicável 

Não 

 

aplicável 

6. Interações medicamentosas

 

7. Cuidados de 

armazenamento do 

medicamento

 

Dizeres Legais 

VPS 

Comprimido 

 

25 e 50 mg 

 

 

- 

 

 

- 

10452 –

 

GENÉRICO – 

 

Notificação 

de 

 

Alteração de 

 

Texto de Bula 

– RDC 60/12 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Não 

 

aplicável 

 

Dizeres Legais 

 

 

VPS 

 

Comprimido 

 

25 e 50 mg