itraconazol 

 
 
 
 
 

Bula para o profissional de saúde 

Cápsula dura 

100 mg 

 

 

 

       

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO 

 

itraconazol 

Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999 

 

APRESENTAÇÕES:  

Cápsula dura de 100 mg de itraconazol: Embalagens com 04 ou 15 cápsulas. 

 

USO ORAL 

 

USO ADULTO 

 

COMPOSIÇÃO 

Cada cápsula dura contém: 

Itraconazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ... . . . . . . . . . . . . . ....... . . 100 mg 

Excipientes: sacarose, hipromelose, copolímero de metacrílico e metacrilato - básico butilado, macrogol, corante azul 

brilhante, vermelho 33, metilparabeno, gelatina, vermelho azorrubina, vermelho allura 129 e água purificada. 
 

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 
 

1. INDICAÇÕES 

Este medicamento

 é indicado para as seguintes patologias: 

- Indicações ginecológicas: 

o Tratamento de candidíase vulvovaginal. 

- Indicações dermatológicas/mucosas/oftalmológicas: 

o Tratamento de dermatomicoses, incluindo regiões altamente queratinizadas, como na tinea da palma das mãos e da planta 

dos pés; 

o Tratamento de pitiríase versicolor; 

o Tratamento de candidíase oral; 

o Tratamento de ceratite fúngica. 

 

-  Tratamento de onicomicoses causadas por dermatófitos e/ou leveduras. 

 

- Micoses sistêmicas: somente nas seguintes infecções fúngicas: 

o  Tratamento de aspergilose e candidíase sistêmicas; 

o  Profilaxia de infecções fúngicas em pacientes imunocomprometidos com neutropenia grave; 

o  Criptococose (incluindo meningite criptocócica); 



  Tratamento de pacientes imunocomprometidos com criptococose e em todos os pacientes com criptococose do sistema 

nervoso central, somente quando o tratamento de primeira linha é considerado inapropriado ou se mostrou ineficaz; 



  Para terapia de manutenção de meningite criptocócica em pacientes com AIDS, somente quando o tratamento de primeira 

linha é considerado inapropriado ou se mostrou ineficaz. 

o  Tratamento de histoplasmose; 

o  Histoplasmose, terapia de manutenção apenas em pacientes com AIDS; 

o  Talaromicose (anteriormente, peniciliose, terapia de manutenção apenas em pacientes com AIDS; 

o  Tratamento de blastomicose; 

o  Tratamento de esporotricose, incluindo linfocutânea/cutânea e extracutânea; 

o  Tratamento de paracoccidioidomicose; 

o  Tratamento de cromomicose. 

 

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA 

 

Dermatofitoses 

Em um estudo multicêntrico envolvendo 2.741 pacientes com infecções por dermatófitos, no qual os pacientes foram tratados 

durante 15 ou 30 dias com 100 mg de itraconazol diariamente, a taxa de resposta foi de 93% para o tratamento de Tinea 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

corporis/Tinea cruris durante 15 dias. A resposta ao tratamento em pacientes com Tinea pedis/Tinea manus foi de 85% e 

86% em grupos tratados durante 15 e 30 dias, respectivamente. O tempo mediano para o início da melhora clínica foi de 7 a 

8 dias.1 

Um estudo duplo-cego, controlado com placebo utilizando 50 mg de itraconazol demonstrou uma taxa de cura 

significativamente superior ao placebo. Comparando-se 50 mg e 100 mg administrados diariamente até obter-se a cura clínica 

em 173 pacientes com 185 locais de infecção (91 casos de Tinea corporis/cruris, 94 casos de Tinea pedis/ mannum) observou-

se que ambos foram efetivos com resposta de 80% em todos os grupos tratados, sendo que os pacientes recebendo 100 mg 

diários manifestaram sinais de melhora mais rápida.2 

 

Criptococose 

Foi descrito o uso de 200 mg de itraconazol duas vezes/dia em 48 pacientes com infecções criptococócicas. Entre os 28 

pacientes avaliáveis com meningite criptococócica, 24 tinham AIDS. Dezoito dos 28 pacientes obtiveram resposta completa 

(resolução clínica  e culturas do líquor negativas); seis pacientes tiveram resposta parcial e em quatro a terapia falhou. 

Respostas parciais ou falhas estavam associadas a falhas de tratamentos antifúngicos prévios, doença grave, baixas 

concentrações séricas de itraconazol ou resistência do microrganismo.1 

 

Aspergilose 

Aspergilose invasiva é mais frequentemente observada em pacientes imunocomprometidos e está associada à alta morbidade 

e mortalidade. Em três séries, um total de 54 pacientes com aspergilose invasiva foi tratado com 100 a 400 mg de itraconazol 

diariamente. Praticamente todos os pacientes estavam imunocomprometidos. No geral, 42 pacientes foram considerados 

curados após o tratamento com itraconazol.1 

Em uma visão geral e experiências utilizando itraconazol para tratar micoses sistêmicas, 78% dos pacientes (n = 60) 

diagnosticados com aspergilose invasiva obtiveram melhora através do tratamento com itraconazol, 53% ficaram curados ou 

melhoraram significativamente e 25% obtiveram melhora moderada, com doses diárias de 200 mg por um período de duração 

de 4 meses.2 

 

Blastomicose 

Quarenta e oito pacientes com cultura ou histopatologia com evidência de blastomicose foram tratados com doses diárias de 

200 a 400 mg de itraconazol. O tratamento foi considerado sucesso em 43 pacientes (89,5%) e teve duração mediana de 6,2 

meses.1 

 

Paracoccidioidomicose 

Em 51 pacientes tratados com 50 ou 100 mg de itraconazol diariamente durante 6 a 12 meses, foi observada cura clínica ou 

melhora significativa dos sintomas em 100% dos pacientes.1 

 

Pitiríase versicolor 

Um estudo envolveu 60 pacientes com pitiríase versicolor, escolhidos randomicamente e divididos em 3 grupos de 20 

pacientes cada. Fez-se uma avaliação clínica e micológica antes do tratamento e no 7° e 28° dias após o tratamento. Doses 

de 400 mg/dia durante 3 dias e 200 mg/dia durante 5 dias foram consideradas eficazes para tratamento de pitiríase versicolor.3 

Em um estudo multicêntrico aberto, não comparativo, foram analisados 333 pacientes que receberam duas cápsulas de 100 

mg de itraconazol, por via oral, uma vez ao dia durante cinco dias. Os pacientes foram submetidos a avaliações clínica e 

micológica no pré-tratamento e 30 dias após o término do tratamento. Observou-se cura micológica em 93,7% dos casos.4 

 

Candidíase vaginal 

Estudo multicêntrico, simples-cego, randomizado, de grupos paralelos foi realizado utilizando 200 mg de itraconazol duas 

vezes ao dia em 109 pacientes com candidíase vaginal. A cura micológica após uma semana de tratamento foi alcançada em 

74% das pacientes tratadas com itraconazol. Um número significativamente maior de pacientes preferiu o tratamento com 

itraconazol ao tratamento prévio recebido.5 

Pacientes com candidíase vulvovaginal aguda micologicamente confirmada (n = 229) foram randomicamente distribuídas 

para receber: 200 mg de itraconazol duas vezes ao dia por 1 dia, comparativo oral ou comparativo tópico. Obteve-se cura 

micológica em 96% das pacientes do grupo itraconazol, comprovando sua eficácia no tratamento da candidíase vaginal 

aguda.6 

Foram estudadas 101 pacientes portadoras de candidíase vaginal, confirmadas clínica e micologicamente em um estudo 

multicêntrico aberto, comparativo, randomizado. A dose de itraconazol foi 200 mg, duas vezes ao dia, por um dia. No 28° 

dia, os resultados mostraram que 70% das mulheres no grupo com itraconazol estavam clinicamente e micologicamente 

curadas enquanto no grupo comparativo esta resposta foi de 40%. Considerando-se somente a cura micológica, o percentual 

foi de 84%.7 

 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Candidíase oral e esofágica 

Estudou-se a atividade do itraconazol e de outro agente com atividade antifúngica em 111 pacientes HIV positivos com 

candidíase oral e esofágica. Os pacientes foram randomicamente distribuídos para receber 200 mg/dia de itraconazol ou 200 

mg de cetoconazol duas vezes/dia durante 28 dias, em um estudo duplo-cego. Após uma semana de tratamento, 75% e 82% 

dos pacientes recebendo itraconazol e cetoconazol, respectivamente, responderam clinicamente e após 4 semanas de 

tratamento esta taxa aumentou para 93% em ambos os grupos.8 

 

Onicomicoses 

Realizou-se um estudo envolvendo 182 pacientes tratados oralmente com itraconazol cápsulas duas vezes ao dia. A taxa de 

cura foi 90,9% em 55 dos pacientes com onicomicoses nas unhas das mãos e 80,3% em 127 pacientes com onicomicoses nas 

unhas dos pés e ambas ao mesmo tempo. A melhora do aspecto das infecções fúngicas foi de 98% e 96,5% para os pacientes 

com onicomicoses nos dedos das mãos e dos pés, respectivamente.9 

 

Histoplasmose 

Realizou-se um estudo com 37 pacientes HIV negativos com histoplasmose pulmonar crônica (27 pacientes) ou 

histoplasmose extrapulmonar localizada ou disseminada (10 pacientes). A principal doença de base era a doença pulmonar 

obstrutiva crônica tratada com doses altas de itraconazol (200-400 mg diários) durante uma média de 9 meses. O sucesso da 

terapia foi observado em 81% dos pacientes. Todos os pacientes com a forma disseminada crônica, com envolvimento 

mediastinal ou nódulo parenquimatoso pulmonar, ou ambos, foram curados.10 

A eficácia de itraconazol

  foi avaliada em 27 pacientes adicionais portadores de AIDS com histoplasmose disseminada 

confirmada. Onze pacientes apresentavam reações sorológicas positivas. Os pacientes foram tratados com 200 mg diários (24 

pacientes) ou 400 mg diários (3 pacientes) durante 6 meses e aqueles considerados curados após terapia de indução, foram 

mantidos com 100 mg/dia de itraconazol como terapia de supressão. Em geral, 85% dos pacientes responderam à terapia.11 

 

Esporotricose 

Um total de 78 pacientes com esporotricose foi tratado com 100 mg/dia de itraconazol, durante uma média de 94 dias. A 

resposta clínica global nos pacientes avaliáveis foi de 100% para o tipo cutâneo (n = 32) e 90% para o tipo linfático (n = 39). 

Um de dois pacientes com esporotricose disseminada respondeu ao tratamento. Ao final do tratamento as culturas foram 

negativas em 93% dos pacientes com esporotricose cutânea e em 82% dos pacientes com esporotricose linfática.12 

 

Referências bibliográficas 

1. Zuckerman JM, Tunkel AR. Itraconazole: A New Triazole Antifungal Agent. Infect Control Hosp. Epidemiol 1994, 15: 

397 - 410. 

2. Grant SM., Clissold SP. Itraconazole: A Review of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties, and Therapeutic 

Use in Superficial and Systemic Mycoses. Drugs 3ª, 1989, 310 - 344. 

3. Kokturk A et al. Efficacy of Three Short-term Regimens of Itraconazole in the Treatment of Pityriasis Versicolor. Journal 

of Dermatological Treatment 2002, 13: 185 - 187. 

4. Zaitz C., Sampaio S. Avaliação da Eficácia e Tolerabilidade do Itraconazol no Tratamento da Pitiríase Versicolor. An bras 

Dermatol. Rio de Janeiro 1995, 70 (3): 195 - 198. 

5. Tobin JM, et al. Treatment of Vaginal Candidosis: A Comparative Study of the Efficacy and Acceptability of Itraconazole 

and Clotrimazole. Genitourin Med 1992, 68 (1): 36 - 38. 

6. Woolley PD, Higgins SP. Comparison of Clotrimazole, Fluconazole and Itraconazole in Vaginal Candidiasis. Br J. Clin 

Pract. 1995, 49 (2): 65 - 66. 

7. Kogos W, et al. Estudo Multicêntrico Comparativo da Eficácia, Tolerabilidade e Índice de Recidiva do itraconazol e do 

fluconazol, Por Via Oral, no Tratamento da Candidíase Vaginal. Ginecologia e Obstetrícia 1993, 4 (2): 89 - 97. 

8. Smith DE. et al. Itraconazole versus Ketoconazole in the Treatment of Oral and Oesophageal Candidosis in Patients 

Infected with HIV. AIDS 1991, 5:1367 - 1371. 

9. XU Li-bin et al. Treatment of Onychomycosis by Pulse Usage of Itraconazole. J Clin. Dermatol. 2002, Vol. 31, No 2. 

10. Dismukes WE, Bradsher RW, Cloud GC, et al. Itraconazole Therapy for Blastomycosis and Histoplasmosis. Am J Med 

1992, 93: 489 -497. 

11. Negroni R. et al. Itraconazole in the Treatment of Histoplasmosis with AIDS. Mycoses 1992, 35: 281 - 287. 

12. Data on file. Janssen Research Foundation, Belgium, 1990

. 

 

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 

Propriedades Farmacodinâmicas 

Mecanismo de ação 

Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe a síntese do ergosterol em células fúngicas. O ergosterol é um 

componente vital da membrana celular dos fungos. A inibição da sua síntese tem como última consequência um efeito 

antifúngico. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Relação farmacocinética/farmacodinâmica 

A relação farmacocinética/farmacodinâmica para itraconazol, e para os triazóis em geral, é pouco compreendida. 

 

Efeitos farmacodinâmicos 

Microbiologia 

O itraconazol, um derivado triazólico, apresenta amplo espectro de ação. 

Para o itraconazol, foram estabelecidos pontos de corte por CLSI apenas para Candida spp. de infecções micóticas 

superficiais (CLSI M27A2). Os pontos de corte pelo CLSI são: sensível ≤ 0,125; sensível, dependente da dose 0,25-0,5 e 

resistente ≥ 1 mcg/mL. A interpretação de pontos de corte não foi estabelecida por CLSI para fungos filamentosos. 

Pontos de corte de EUCAST para itraconazol foram estabelecidos para Aspergillus flavus, A. fumigatus, A. nidulans e A. 

terreus,  e  são  os  seguintes:  sensível  ≤  1  mg/L,  resistente  >  2  mg/mL.  Pontos  de corte de EUCAST ainda não foram 

estabelecidos para itraconazol e Candida spp. 

Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe o crescimento de um amplo espectro de fungos patogênicos aos seres 

humanos em concentrações geralmente entre ≤ 1 mcg/mL, Incluindo: 

Candida spp. (inclusive Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsolosis e Candida dubliniensis), Aspergillus 

spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., 

Histoplasma spp., inclusive H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii e 

Trichosporon spp. O itraconazol também apresentou atividade in vitro contra Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., 

Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. e vários outros fungos e leveduras. 

Candida krusei, Candida glabrata e Candida guillermondii são geralmente as espécies de Candida menos susceptíveis, sendo 

que algumas cepas isoladas demonstraram resistência inequívoca ao itraconazol in vitro. 

Os principais tipos de fungos não inibidos pelo itraconazol são Zygomycetes (por exemplo, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., 

Mucor spp. e Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. e Scopulariopsis spp. 

A resistência aos azóis parece se desenvolver lentamente e, frequentemente, resulta de diversas mutações genéticas. Os 

mecanismos descritos são superexpressão de ERG11, que codifica a enzima alvo 14-alfa-demetilase, mutações pontuais no 

ERG11 que levam à diminuição da afinidade do alvo e/ou superexpressão do transportador resultando em aumento do efluxo. 

Foi observada resistência cruzada entre membros da classe dos azóis com Candida spp., embora a resistência para um membro 

da classe não necessariamente confira resistência para outros azóis. Foram relatadas cepas de Aspergillus fumigatus 

resistentes ao itraconazol. 

 

Propriedades Farmacocinéticas 

Características farmacocinéticas gerais 

Os picos de concentração plasmática do itraconazol são atingidos de 2 a 5 horas após administração oral. Como consequência 

da farmacocinética não linear, o itraconazol se acumula no plasma durante a administração de doses múltiplas. As 

concentrações no estado de equilíbrio são geralmente alcançadas em 15 dias, com valores de Cmáx de 0,5 mcg/mL, 1,1 mcg/mL 

e 2,0 mcg/mL após a administração oral de 100 mg uma vez ao dia, 200 mg uma vez ao dia e 200 mg duas vezes ao dia, 

respectivamente. Em geral, a meia-vida terminal do itraconazol varia de 16 a 28 horas após a dose única e aumenta para 34 

a 42 horas com a administração repetida. Terminado o tratamento, a concentração plasmática de itraconazol diminui para 

uma concentração quase indetectável em 7 a 14 dias, dependendo da dose e da duração do tratamento. Após a administração 

intravenosa, a depuração plasmática total média é de 278 mL/min. A depuração do itraconazol diminui em doses maiores 

devido à saturação do seu metabolismo hepático. 

 

Absorção 

O itraconazol é rapidamente absorvido após a administração oral. Picos de concentração plasmática do fármaco inalterado 

são obtidos 2 a 5 horas após a administração de uma dose oral da cápsula. A biodisponibilidade oral absoluta de itraconazol 

é cerca de 55% e é máxima quando as cápsulas são ingeridas imediatamente após uma refeição completa. 

A absorção das cápsulas de itraconazol é menor em indivíduos com acidez gástrica reduzida, como  naqueles  tomando 

medicamentos supressores da secreção do ácido gástrico (por exemplo, antagonistas de receptor H2, inibidores da bomba de 

prótons) ou com acloridria causada por certas doenças (vide item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES” e item “6. 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS”). Nestes indivíduos, a absorção de itraconazol em jejum aumenta quando itraconazol 

é administrado com uma bebida ácida (como refrigerantes não dietéticos à base de cola). Quando as cápsulas de itraconazol 

são administradas em dose única de 200 mg em jejum com refrigerante não dietético à base de cola, após pré-tratamento com 

ranitidina (antagonista do receptor H2), a absorção de itraconazol foi comparável à observada quando itraconazol cápsulas 

foi administrado isoladamente (vide item “6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS”). 

A exposição ao itraconazol é menor com a formulação cápsula em comparação à solução oral, quando a mesma dose do 

medicamento é administrada (vide item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

 

 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Distribuição 

A maior parte do itraconazol disponível no plasma está ligada a proteínas (99,8%), sendo a albumina a principal proteína de 

ligação (99,6% para o hidróxi-metabólito). Também há afinidade considerável por lipídeos. Apenas 0,2% do itraconazol 

presente no plasma está na forma livre. O itraconazol se distribui em volume  corpóreo  aparentemente  grande  (>700L), 

sugerindo extensa distribuição nos tecidos. As concentrações encontradas nos pulmões, rim, fígado, ossos, estômago, baço e 

músculos foram 2 a 3 vezes maiores do que as concentrações correspondentes no plasma, e  a captação pelos tecidos 

queratinizados, particularmente na pele, foi até 4 vezes maior. As concentrações no líquido cefalorraquidiano são muito 

menores do que no plasma, mas foi demonstrada eficácia contra infecções no líquido cefalorraquidiano 

 

Metabolismo 

O itraconazol é extensamente  metabolizado no fígado, transformando-se em grande número de metabólitos. Como 

demonstrado nos estudos in vitro, a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo do itraconazol. O principal 

metabólito é o hidroxi-itraconazol, que apresenta, in vitro, atividade antifúngica comparável à do itraconazol. As 

concentrações plasmáticas mínimas deste metabólito são aproximadamente duas vezes as do itraconazol. 

 

Excreção 

O itraconazol é excretado principalmente como metabólitos inativos na urina (35%) e nas fezes (54%) dentro de uma semana 

após a administração de uma dose de solução oral. A excreção renal do itraconazol e do metabólito ativo hidroxi-itraconazol 

representa menos de 1% de uma dose intravenosa. Com base em uma dose oral marcada radioativamente, a excreção fecal 

do medicamento inalterado varia de 3% a 18% da dose. 

Como a redistribuição do itraconazol a partir dos tecidos queratinizados é aparentemente desprezível, a eliminação do 

itraconazol destes tecidos está relacionada à regeneração epidérmica. Ao contrário do plasma, a concentração na pele 

permanece por 2 a 4 semanas após o término de um tratamento de 4 semanas de duração e na queratina das unhas, onde o 

itraconazol pode ser detectado já com uma semana de tratamento, por pelo menos, seis meses após o final de um tratamento 

de 3 meses. 

 

Populações especiais 

Insuficiência hepática 

O itraconazol é predominantemente metabolizado pelo fígado. Estudo de farmacocinética foi conduzido em 6 indivíduos 

saudáveis e 12 pacientes com cirrose, que receberam uma dose única de 100 mg de itraconazol na forma de cápsula. Redução 

estatisticamente significativa na Cmáx média (47%) e aumento de duas vezes na meia-vida de eliminação (37 ± 17 horas versus 

16 ± 5 horas) do itraconazol foram observados em pacientes com cirrose comparado aos indivíduos saudáveis. Entretanto, a 

exposição geral ao itraconazol baseada na AUC foi similar em pacientes com cirrose e indivíduos saudáveis. Dados sobre o 

uso prolongado de itraconazol em pacientes com cirrose não estão disponíveis (vide item “8. POSOLOGIA E MODO DE 

USAR” e item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

 

Insuficiência renal 

Dados limitados estão disponíveis sobre o uso oral de itraconazol em pacientes com insuficiência renal. Um estudo de 

farmacocinética usando uma dose única de 200 mg de itraconazol (quatro cápsulas de 50 mg) foi conduzido em três grupos 

de pacientes com insuficiência renal (uremia: n = 7; hemodiálise: n = 7 e diálise peritoneal ambulatorial contínua: n = 5). Em 

indivíduos urêmicos, com depuração média de creatinina de 13 mL/min x 1,73 m2, a exposição baseada na AUC foi 

ligeiramente reduzida em comparação aos parâmetros da população normal. Este estudo não demonstrou nenhum efeito 

significativo da hemodiálise ou da diálise peritoneal ambulatorial contínua na farmacocinética do itraconazol (Tmáx, Cmáx e 

AUC0-8h). Os perfis de concentração plasmática versus tempo mostraram ampla variação entre os indivíduos nos três grupos. 

Após dose intravenosa única, as meias-vidas terminais médias do itraconazol em pacientes com insuficiência renal leve 

(definida neste estudo como depuração de creatinina = 50-79 mL/min), moderada (definida neste estudo como depuração de 

creatinina = 20-49 mL/min) e grave (definida neste estudo como depuração de creatinina < 20 mL/min) foram semelhantes 

às de indivíduos saudáveis (variação média de 42-49 horas versus 48 horas em pacientes com comprometimento renal e 

indivíduos saudáveis, respectivamente). A exposição global ao itraconazol, baseada na AUC, diminuiu em aproximadamente 

30% e 40% em pacientes com insuficiência renal moderada e grave, respectivamente, em comparação aos indivíduos com 

função renal normal. 

Não há dados disponíveis em pacientes com comprometimento renal durante uso de itraconazol a longo prazo. 

A diálise não tem efeito na meia-vida ou na depuração do itraconazol ou hidroxi-itraconazol (vide item “8. POSOLOGIA E 

MODO DE USAR” e item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

 

População pediátrica 

São limitados os dados farmacocinéticos disponíveis sobre o uso de itraconazol na população pediátrica. Estudos de 

farmacocinética clínica em crianças e adolescentes com idades entre 5 meses e 17 anos foram realizados com cápsulas de 

itraconazol, solução oral ou formulação intravenosa. Doses individuais com formulação  em  cápsula  e  em solução oral 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

variaram de 1,5 a 12,5 mg/kg/dia, administradas uma vez ao dia ou duas vezes ao dia. A formulação  intravenosa foi 

administrada tanto como infusão única de 2,5 mg/kg, ou infusão de 2,5 mg/kg administrada uma vez ao dia ou duas vezes ao 

dia. Para a mesma dose diária, a administração duas vezes ao dia em comparação à administração uma vez ao dia, produziu 

pico e concentrações mínimas comparáveis à dose única diária em adultos. Não foi observada relação significativa entre a 

idade e a AUC de itraconazol e depuração corporal total, no entanto, foram observadas fracas associações entre idade e 

volume de distribuição, Cmáx e taxa de eliminação terminal de itraconazol. A depuração aparente e o volume de distribuição 

de itraconazol parecem estar relacionados ao peso. 

 

Dados de segurança pré-clínicos 

O itraconazol foi testado em uma série padrão de estudos pré-clínicos de segurança. 

 

Estudos de toxicidade aguda com itraconazol oral em camundongos, ratos, porquinho da Índia e cães indicam uma ampla 

margem de segurança [8 a 38 vezes a dose humana máxima recomendada (DHMR) com base em mg/m2]. Estudos de 

toxicidade oral sub (crônica) em ratos e cães revelaram vários órgãos ou tecidos alvo: córtex adrenal, fígado e sistema 

fagocitário mononuclear, bem como distúrbios do metabolismo lipídico apresentando-se como células de xantoma em vários 

órgãos. 

 

Em doses elevadas de 40 e 80 mg/kg/dia em ratos (2 e 4 vezes a DHMR com base em mg/m2), as investigações histológicas 

do córtex adrenal mostraram edema reversível com hipertrofia celular da zona reticular e fasciculata, algumas vezes associado 

a adelgaçamento da zona glomerulosa. 

Alterações hepáticas reversíveis foram encontradas com 40 e 160 mg/kg/dia. Observaram-se discretas alterações nas células 

sinusoidais e vacuolização dos hepatócitos, esta última indicando disfunção celular, mas sem hepatite visível ou necrose 

hepatocelular. As alterações histológicas do sistema de fagocitose mononuclear foram caracterizadas principalmente por 

macrófagos com aumento de material proteináceo em vários tecidos parenquimatosos. 

 

Observou-se densidade mineral óssea global menor em cães jovens após administração crônica de itraconazol. 

Nenhuma toxicidade foi observada até 20 mg/kg (4 vezes a DHMR com base em mg/m2). 

Em três estudos de toxicologia em ratos, o itraconazol induziu defeitos ósseos. Os defeitos induzidos incluíram redução da 

atividade da placa óssea, adelgaçamento da zona compacta dos grandes ossos e aumento da fragilidade óssea. 

 

Carcinogenicidade e mutagenicidade 

Itraconazol não é um carcinógeno primário em ratos ou camundongos até 20 e 80 mg/kg, respectivamente. Em ratos machos, 

na dose de 80 mg/kg (4 vezes a DHMR com base em mg/m2), no entanto, houve maior incidência de sarcoma de partes moles, 

atribuído a aumento de reações inflamatórias crônicas não neoplásicas do tecido conjuntivo como consequência dos níveis 

elevados de colesterol e colesterose no tecido conjuntivo. 

Não existem indicações de potencial mutagênico do itraconazol. 

 

Toxicologia reprodutiva 

Verificou-se que o itraconazol causou aumento na toxicidade materna, embriotoxicidade e teratogenicidade relacionados à 

dose em ratos e camundongos com 40,  80  e 160 mg/kg (1, 2 e 8  vezes  a DHMR com base em mg/m2). Em ratos, a 

teratogenicidade consistiu em defeitos esqueléticos maiores; em camundongos, consistiu de encefalocele e macroglossia. A 

malformação esquelética observada em ratos pode ser devida a toxicidade materna. Não foram encontrados efeitos 

teratogênicos em coelhos até a dose de 80 mg/kg (9 vezes a DHMR com base em mg/m2). 

 

Fertilidade 

Não há evidência de influência primária na fertilidade no tratamento com itraconazol. 

 

4. CONTRAINDICAÇÕES 

Este medicamento é contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao itraconazol ou aos excipientes da 

formulação. 

A coadministração de certos substratos da CYP3A4 é contraindicada com itraconazol. O aumento das concentrações 

plasmáticas destes medicamentos, causado pela coadministração com itraconazol, pode aumentar ou prolongar tanto os 

efeitos terapêuticos como os efeitos adversos de tal forma que uma situação potencialmente grave pode ocorrer. Por exemplo, 

o aumento das concentrações plasmáticas de alguns destes medicamentos pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a 

taquiarritmias ventriculares, inclusive Torsade de Pointes, uma arritmia potencialmente fatal. Alguns exemplos específicos 

estão descritos no item “INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS”. 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

O itraconazol não deve ser administrado em pacientes com evidências de disfunção ventricular, como insuficiência cardíaca 

congestiva ou histórico de insuficiência cardíaca congestiva, exceto se o paciente correr risco de vida e em caso de outras 

infecções graves (vide item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

 

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca. 

 

O itraconazol  não deve ser administrado durante a gravidez (exceto nos casos de risco de vida) (vide item “5. 

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES – Gravidez, Lactação e Fertilidade”). 

 

Mulheres em idade fértil utilizando itraconazol

 devem tomar precauções contraceptivas. Contracepção altamente efetiva deve 

ser continuada até o próximo período menstrual após término do tratamento com itraconazol. 

 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

Categoria de risco C. 

 

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 

Efeitos cardíacos 

Em um estudo com itraconazol

  intravenoso realizado em voluntários saudáveis foi observado redução transitória 

assintomática na fração de ejeção do ventrículo esquerdo que se resolveu antes da infusão seguinte. A relevância clínica 

destes achados para as formulações orais é desconhecida. 

O itraconazol mostrou efeito inotrópico negativo e itraconazol

  tem sido associado a relatos de insuficiência cardíaca 

congestiva. Insuficiência cardíaca foi mais frequentemente relatada nos relatos espontâneos para a dose diária total de 400 

mg do que para doses diárias totais menores, sugerindo que o risco de insuficiência cardíaca pode aumentar com a dose diária 

total de itraconazol. 

O itraconazol

 não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com história de insuficiência 

cardíaca congestiva a menos que os benefícios superem claramente os riscos. A avaliação individual do risco/benefício deve 

considerar fatores como a gravidade da indicação, o esquema posológico (por exemplo: dose diária total) e fatores de risco 

individuais para insuficiência cardíaca congestiva. Estes fatores de risco incluem doença cardíaca, como isquemia e doença 

valvular; doença pulmonar significante, como doença pulmonar obstrutiva crônica; e insuficiência renal e outros distúrbios 

edematosos. Tais pacientes devem ser informados dos sinais e sintomas da insuficiência cardíaca congestiva, devem ser 

tratados com cautela, e ser monitorados quanto aos sinais e sintomas de insuficiência cardíaca congestiva durante  o 

tratamento; se sinais ou sintomas ocorrerem durante o tratamento, itraconazol

 deve ser descontinuado. 

Bloqueadores dos canais de cálcio podem ter efeito inotrópico negativo que pode  ser aditivo ao do itraconazol. 

Adicionalmente, itraconazol pode inibir o metabolismo dos bloqueadores dos canais de cálcio. Portanto, deve-se ter cautela 

ao administrar concomitantemente itraconazol e bloqueadores dos canais de cálcio, devido a maior risco de insuficiência 

cardíaca congestiva. 

 

Potencial para interações 

A coadministração de medicamentos específicos com itraconazol pode resultar em alterações da eficácia do itraconazol e/ou 

do medicamento coadministrado, efeitos com risco à vida e/ou morte súbita. Os medicamentos que são contraindicados, não 

recomendados ou que devem ser usados com cautela em combinação com o itraconazol estão descritos no item “6. 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS”. 

 

Hipersensibilidade cruzada 

Existem informações limitadas a respeito da hipersensibilidade cruzada entre o itraconazol e outros agentes antifúngicos 

azóis. Deve-se ter cuidado na prescrição de itraconazol a pacientes com hipersensibilidade a outros agentes azóis. 

 

Neuropatia 

Se ocorrer neuropatia que possa ser atribuída ao itraconazol, o tratamento deverá ser descontinuado. 

 

Perda da audição 

Perda da audição transitória ou permanente foi relatada em pacientes recebendo tratamento com itraconazol. Muitos destes 

relatos incluem administração concomitante de quinidina, que é contraindicada (vide “Contraindicações”). Geralmente, a 

perda de audição se resolve com a interrupção do tratamento, mas pode persistir em alguns pacientes

. 

 

Resistência cruzada 

Na candidíase sistêmica, se houver suspeita de cepas das espécies de Candida resistentes ao fluconazol, não se pode assumir 

que elas sejam sensíveis ao itraconazol. Assim, recomenda-se um teste de sensibilidade antes de iniciar o tratamento com o 

itraconazol. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Intercambialidade 

Não é recomendado que itraconazol

  cápsulas e itraconazol  solução oral sejam intercambiados, porque a exposição ao 

medicamento é maior com a solução oral do que com a cápsula, mesmo  quando a mesma dose do medicamento é 

administrada. 

 

Efeitos hepáticos 

Casos muito raros de hepatotoxicidade, incluindo alguns casos de insuficiência hepática aguda fatal, ocorreram com o uso de 

itraconazol.  A maioria destes casos envolveu pacientes com  doença hepática pré-existente, tratados para indicações 

sistêmicas, que apresentavam outras condições clínicas  significantes e/ou estavam recebendo outros medicamentos 

hepatotóxicos. Alguns pacientes não apresentavam fatores de risco evidentes para doença hepática. Alguns destes casos foram 

observados durante o primeiro mês de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. Monitoramento da função hepática 

deve ser considerado em pacientes recebendo itraconazol. Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente aos seus 

médicos sinais e sintomas sugestivos de hepatite tais como anorexia, náusea, vômito, fadiga, dor abdominal ou urina escura. 

Nestes pacientes, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e testes de função hepática devem ser realizados. 

Os dados disponíveis sobre o uso de itraconazol oral em pacientes com insuficiência hepática são limitados. Deve-se ter 

cautela quando o medicamento for administrado nesta população de pacientes. Recomenda-se que pacientes com 

insuficiência hepática sejam cuidadosamente monitorados quando estiverem recebendo itraconazol. Recomenda-se que a 

meia-vida de eliminação prolongada do itraconazol, observada em estudo clínico de dose oral única de itraconazol cápsulas 

em pacientes com cirrose, seja considerada para a tomada de decisão de iniciar o tratamento com outros medicamentos 

metabolizados pela CYP3A4. 

Em pacientes com níveis anormais ou elevados de enzimas hepáticas  com doença hepática ativa ou que apresentaram 

toxicidade hepática com outros medicamentos, o tratamento com itraconazol

 é fortemente desencorajado, exceto na presença 

de uma situação grave ou com risco à vida, onde o benefício esperado exceda o risco. Recomenda-se monitoramento da 

função hepática em pacientes com anormalidades pré-existentes da função hepática ou naqueles que apresentaram toxicidade 

hepática com outros medicamentos (vide item “3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS -  Propriedades 

farmacocinéticas – Populações especiais, Insuficiência hepática”). 

 

Acidez gástrica diminuída 

A absorção do itraconazol é afetada quando a acidez gástrica está diminuída. Em pacientes com acidez gástrica diminuída, 

quer por doença (por exemplo, acloridria) ou por medicação concomitante (por exemplo, pacientes tomando medicamentos 

que reduzem a acidez gástrica), é recomendado administrar itraconazol

  com uma bebida ácida (como refrigerante não 

dietético à base de cola). A atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de itraconazol aumentada, se necessário 

(“Propriedades farmacocinéticas – Absorção”). 

 

Pacientes pediátricos 

Dados clínicos sobre o uso de itraconazol

  em pacientes pediátricos são limitados. O uso de itraconazol  em pacientes 

pediátricos não é recomendado, a menos que seja determinado que os benefícios potenciais superem os riscos potenciais. 

 

Pacientes idosos 

Os dados clínicos sobre o uso de itraconazol cápsulas em pacientes idosos são limitados. O uso de itraconazol nestes pacientes 

só é recomendado se o potencial benefício superar os potenciais riscos. Em geral, recomenda-se que a seleção da dose para 

um paciente idoso seja levada em consideração, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou 

cardíaca e da presença de doença concomitante ou outro tratamento medicamentoso. 

 

Insuficiência renal 

Dados limitados estão disponíveis sobre o uso oral de itraconazol em pacientes com insuficiência renal. A exposição ao 

itraconazol pode ser menor em alguns pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se cautela quando o itraconazol for 

administrado em pacientes desta população, e um ajuste da dose pode ser considerado. 

 

Pacientes imunocomprometidos 

Em pacientes imunocomprometidos (por exemplo, pacientes neutropênicos, com AIDS ou transplantados), a 

biodisponibilidade oral de itraconazol cápsulas pode estar reduzida. Portanto, a dose deve ser ajustada com base na resposta 

clínica destes pacientes. 

 

Pacientes com risco de vida imediato por infecção fúngica sistêmica 

Devido às propriedades farmacocinéticas (vide “Propriedades farmacocinéticas”), itraconazol não é recomendado para iniciar 

o tratamento em pacientes que apresentarem risco de vida imediato por infecção fúngica sistêmica. 

 

Pacientes com AIDS 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Nos pacientes com AIDS que receberam recentemente tratamento para infecções fúngicas sistêmicas com itraconazol 

cápsulas e com risco de recaída, o médico deve avaliar a necessidade de tratamento de manutenção. 

 

Fibrose cística 

Em pacientes com fibrose cística, variabilidade nos níveis terapêuticos de itraconazol foi observada com dose, no estado de 

equilíbrio, de itraconazol solução oral 2,5mg/kg duas vezes ao dia. Concentrações no estado de equilíbrio > 250ng/mL foram 

alcançadas em aproximadamente 50% dos pacientes maiores de 16 anos de idade, mas em nenhum paciente com menos de 

16 anos de idade. Se um paciente não responde a itraconazol, deve-se considerar mudança para tratamento alternativo. 

 

Gravidez, Lactação e Fertilidade 

Gravidez (Categoria C) 

O itraconazol não deve ser usado durante a gravidez, exceto nos casos de risco de vida quando o benefício potencial para a 

mãe superar os potenciais danos ao feto (vide item “4. CONTRAINDICAÇÕES”). 

Em estudos em animais, o itraconazol apresentou toxicidade reprodutiva. (Vide Dados de segurança pré-clínicos”). 

Existem informações limitadas a respeito do uso de itraconazol  durante a gravidez. Durante a experiência pós-

comercialização foram relatados casos de anormalidades congênitas, incluindo tanto malformações esqueléticas, do trato 

genitourinário, cardiovascular e oftalmológica, como malformações cromossômicas e múltiplas. A relação causal com 

itraconazol não foi estabelecida. 

Dados epidemiológicos da exposição ao itraconazol

  durante o primeiro trimestre da gravidez (maioria das pacientes 

recebendo tratamento de curto prazo para candidíase vulvovaginal) não demonstraram risco aumentado de malformação 

quando comparados aos indivíduos controles não expostos a teratógenos conhecidos. Tem sido demonstrado que itraconazol 

atravessa a placenta em ratos. 

 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

 

Mulheres férteis 

Mulheres com potencial de engravidar utilizando itraconazol

  devem tomar precauções contraceptivas. Contracepção 

altamente efetiva deve ser mantida até o próximo período menstrual após término do tratamento com itraconazol. 

 

Lactação 

Quantidades muito pequenas de itraconazol são excretadas no leite humano. Portanto, os benefícios esperados com o uso de 

itraconazol

 devem ser ponderados contra o risco potencial de se manter a lactação. Em caso de dúvida, a paciente não deverá 

amamentar. 

 

Fertilidade 

Vide “Dados de segurança pré-clínicos” para informações relevantes sobre fertilidade animal para itraconazol. 

 

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas 

Não foram conduzidos estudos para avaliar os efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Ao dirigir 

veículos e operar máquinas, deve-se levar em consideração a possibilidade de ocorrência de reações adversas como tontura, 

transtornos visuais e perda da audição (vide item “9. REAÇÕES ADVERSAS”), as quais podem ocorrer em alguns casos e 

devem ser levadas em consideração. 

 

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes. 

 

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 

O itraconazol é um medicamento com elevado potencial de interação. Os vários tipos de interação e as recomendações gerais 

associadas estão descritas abaixo. Além disso, é fornecida uma tabela com exemplos de medicamentos que podem interagir 

com itraconazol, organizada por família de medicamentos para facilitar a consulta. 

O itraconazol é metabolizado principalmente pela CYP3A4. Outras substâncias que compartilham desta via metabólica ou 

que modificam a atividade da CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética do itraconazol. A coadministração de itraconazol 

com indutores moderados ou potentes da CYP3A4 pode diminuir a biodisponibilidade do itraconazol e hidroxi-itraconazol a 

ponto de reduzir a eficácia. A coadministração com inibidores moderados ou potentes da CYP3A4 pode aumentar a 

biodisponibilidade de itraconazol, podendo resultar em efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados do itraconazol. 

 

A absorção do itraconazol a partir da formulação cápsula é menor em indivíduos com acidez gástrica reduzida. 

Medicamentos que reduzem a acidez gástrica prejudicam a absorção de itraconazol a partir das cápsulas de itraconazol. Para 

contrabalançar este efeito, recomenda-se administrar as cápsulas de itraconazol com uma bebida ácida (tal como refrigerante 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

não dietético à base de cola) após coadministração com medicamentos que reduzem a acidez gástrica (vide item “5. 

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

O itraconazol e seu principal metabólito, hidroxi-itraconazol, são inibidores potentes da CYP3A4. O itraconazol é um inibidor 

dos transportadores de medicamentos glicoproteína-P e proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP). O itraconazol 

pode inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados pela CYP3A4 e pode inibir o transporte de medicamentos pela 

glicoproteína-P e/ou pela BCRP, podendo resultar no aumento das concentrações plasmáticas desses medicamentos e/ou dos 

seus metabólitos ativos quando estes são administrados com itraconazol. As elevadas concentrações plasmáticas podem 

aumentar ou prolongar tanto os efeitos terapêuticos como os adversos destes medicamentos. Para alguns medicamentos, a 

coadministração com itraconazol pode resultar em concentrações plasmáticas diminuídas do medicamento ou de sua fração 

ativa, podendo resultar em eficácia reduzida do medicamento. 

 

Após interrupção do tratamento clínico com itraconazol, as concentrações plasmáticas diminuem abaixo do limite de detecção 

dentro de 7 a 14 dias, dependendo da dose e duração do tratamento. Em pacientes com cirrose hepática ou recebendo 

inibidores da CYP3A4, as concentrações plasmáticas diminuem mais lentamente. Isto é particularmente importante e deve 

ser levado em consideração quando se inicia a terapia com medicamentos cujo metabolismo seja afetado pelo itraconazol. 

 

As seguintes recomendações gerais se aplicam, a menos que indicado de forma diferente na tabela. 

- 

Contraindicado: Em nenhuma circunstância o medicamento deve ser coadministrado com itraconazol. Isso se aplica a: 

- Substratos da CYP3A4 para os quais as concentrações plasmáticas aumentadas possam aumentar ou prolongar os efeitos 

terapêuticos e/ou adversos em tal extensão a ponto de acarretar uma situação potencialmente grave (vide item “4. 

CONTRAINDICAÇÕES”). 

- 

Não recomendado: Recomenda-se que o uso do medicamento seja evitado, a menos que os benefícios superem os riscos 

potencialmente maiores. Se a coadministração não puder ser evitada, recomenda-se monitoração clínica, e adaptação da 

dosagem de itraconazol e/ou do medicamento coadministrado conforme necessário. Quando apropriado, recomenda-se que 

as concentrações plasmáticas sejam medidas. Isso se aplica a: 

- Indutores moderados ou potentes da CYP3A4: não recomendados a partir de 2 semanas antes e durante o tratamento com 

itraconazol; 

- Substratos da CYP3A4/P-gp/BCRP para os quais as concentrações plasmáticas aumentadas ou diminuídas resultem em 

risco significativo: não recomendado durante e até 2 semanas após o tratamento com itraconazol. 

- 

Uso com cautela: Recomenda-se monitoração cuidadosa quando o medicamento é coadministrado com itraconazol. Após 

administração concomitante, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente monitorados e que a dosagem  de 

itraconazol e/ou do medicamento coadministrado seja adaptada quando necessário. Quando apropriado, recomenda-se que 

as concentrações plasmáticas sejam avaliadas. Isso se aplica a: 

- Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (somente para cápsulas de itraconazol); 

- Inibidores moderados ou potentes da CYP3A4; 

- Substratos da CYP3A4/P-gp/BCRP para os quais as concentrações plasmáticas aumentadas ou diminuídas resultem em 

risco clinicamente relevante. 

 

A lista de exemplos de medicamentos que interagem na tabela abaixo não é abrangente e, portanto, o rótulo de cada 

medicamento coadministrado com itraconazol deve ser consultado para obter informações relacionadas à via de metabolismo, 

vias de interação, riscos potenciais e ações específicas a serem tomadas no que diz respeito à coadministração. 

Os medicamentos descritos nesta tabela são baseados em estudos de interação com medicamentos, relatos de casos ou 

interações potenciais com base no mecanismo de interação. 

 

Exemplos de 

classes terapêuticas 

Efeito esperado/potencial nos níveis 

do medicamento 

(vide notas de rodapé para 

informações adicionais) 

Comentários clínicos 
(vide acima para informações 

adicionais) 

Alfabloqueadores 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

alfuzosina 

silodosina 

tansulosina 

alfuzosina Cmáx  (↑↑)a ,  AUC (↑↑)a 

silodosina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 

tansulosina Cmáx  (↑↑), AUC (↑↑)a 

Não recomendado durante e por 2 

semanas após tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de 
reações adversasc relacionadas à 

alfuzosina/silodosina/tansulosina. 

Analgésicos 
alfentanila 

buprenorfina (IV e 

sublingual) 

oxicodona 

sufentanila 

alfentanila AUC (↑↑a  ↑↑↑↑)a 

buprenorfina Cmáx  (↑↑), AUC(↑↑)a 

oxicodona Cmáx ↑, AUC  ↑↑ 

sufentanila aumento da concentração 

(extensão desconhecida)ab 
desconhecida)

a,b 

Utilizar com cautela, monitorar as 

reações adversas relacionadas ao 

analgésicoc, pode ser necessária redução 

da dose de 

alfentanila/buprenorfina/oxicodona/ 

sufentanila. 

fentanila 

fentanila IV AUC (↑↑)a 
outras formulações de fentanila: 

aumento da concentração (extensão 
desconhecida)a,b 

Não recomendado durante e por 2 

semanas após tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de 
reações adversasc relacionadas à 

fentanila. 

levacetilmetadol 

(levometadil) 

levacetilmetadol Cmáx (↑↑), 
AUC (↑↑↑)a 

 

 

 
 

 

 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas ao levacetilmetadol, tais 

como prolongamento do intervalo QT e 

Torsade de Pointes (TdP). 

metadona 

 

 

 

 

 

(R)-metadona Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após o tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à metadona, tais como 

depressão respiratória potencialmente 

fatal, prolongamento do intervalo QT e 

Torsade de Pointes (TdP). 

Antiarrítmicos 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Classe terapêutica 

Efeito esperado/potencial nos níveis 

do medicamento 

(vide notas de rodapé para 

informações adicionais) 

Comentários clínicos (vide 

acima para informações 

adicionais) 

digoxina 

digoxina Cmáx ↑, AUC   ↑ 

Utilizar com cautela, monitorar 

reações adversas relacionadas à 

digoxina, pode ser necessário 
redução da dose de digoxinac. 

disopiramida 

aumento da concentração de 
disopiramida (↑↑)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após o tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à disopiramida, tais como 

arritmias graves, incluindo Torsade de 

Pointes (TdP). 

dofetilida 

dofetilida Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à dofetilida, tais como 

arritmias ventriculares graves, incluindo 

Torsade de Pointes (TdP). 

dronedarona 

dronedarona Cmáx  (↑↑↑), 
AUC (↑↑↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à dronedarona, tais como 

prolongamento do intervalo QT e morte 

cardiovascular. 

quinidina 

quinidina Cmáx   ↑ , AUC   ↑↑ 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à quinidina, tais como 

prolongamento do intervalo QT, 

Torsade de Pointes (TdP), hipotensão, 

confusão e delírio. 

Antibacterianos 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

bedaquilina 

bedaquilina Cmáx  ( ⇔ ), AUC (↑) 
durante 2 semanas de bedaquilina uma 
vez ao diaa 

Não recomendada coadministração por 

mais do que 2 semanas a qualquer 

momento durante uso de bedaquilina: 

aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à bedaquilina. 

ciprofloxacino 

eritromicina 

itraconazol Cmáx ↑ , AUC   ↑ 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas ao itraconazol, 

pode ser necessário redução da dose de 

itraconazol. 

claritromicina 

aumento da concentração de 

claritromicina (extensão 
desconhecida)a,b 

itraconazol Cmáx   ↑ , AUC   ↑ 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas ao itraconazol 
e/ou claritromicinac, pode ser necessário 

redução da dose de itraconazol e/ou 

claritromicina. 

delamanida 

aumento da concentração de 

Utilizar com cautela, monitorar 

 

 

delamanida (extensão 

adversas relacionadas à 

 

desconhecida)a,b 

delamanida/trimetrexatoc, pode ser 

á i  

trimetrexato 

aumento da concentração de 

redução da dose de delamanida ou 

d  

 

trimetrexato (extensão 

trimetrexatoc. 

 

desconhecida)a,b 

 

isoniazida 

rifampicin

a 

isoniazida: redução da concentração 

de itraconazol (↓↓↓)a,b 
rifampicina: itraconazol AUC  ↓↓↓ 

Não recomendado 2 semanas antes e 

durante o tratamento com itraconazol. A 

eficácia de itraconazol pode ser 

reduzida. 

rifabutina 

aumento da concentração de 

rifabutina (extensão 
desconhecida)a,b 

itraconazol: Cmáx ↓↓ AUC ↓↓ 

Não recomendado 2 semanas antes, 

durante e por 2 semanas após o 

tratamento com itraconazol. A eficácia 

de itraconazol pode ser reduzida e 

aumento do risco de reações adversas 
relacionadas à rifabutinac. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

telitromicina 

Em indivíduos saudáveis: telitromicina 

Cmáx   ↑, AUC  ↑ Em insuficiência 
renal grave: telitromicina AUC (↑↑)a 

Em insuficiência hepática grave: 

aumento da concentração de 
telitromicina (extensão desconhecida)a,b 

Contraindicado em pacientes com 

insuficiência renal ou hepática durante e 

por 2 semanas após tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de reações 

adversas relacionadas à telitromicinac 

tais como hepatotoxicidade, 

prolongamento do intervalo QT e 

Torsade de Pointes (TdP). 

Uso com cautela em outros 

pacientes: monitorar reações 

adversas à telitromicina, pode ser 

necessário redução da dose de 

telitromicina. 

Medicamentos anticoagulantes e antiplaquetários 
apixabana 

edoxabana 

rivaroxabana 
vorapaxar 

apixabana Cmáx (↑), AUC (↑)a 

edoxabana Cmáx (↑), AUC (↑) 
rivaroxabana Cmáx (↑), AUC (↑ 

a ↑↑)a 

vorapaxar Cmáx (↑), AUC (↑)a 

 

 

Não recomendado durante e por 2 

semanas após tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de 
reações adversasc relacionadas à 

apixabana/edoxabana/rivaroxabana/vora

paxar. 

cumarínicos (exemplo, 

varfarina) 

 

cilostazol 

cumarínicos (exemplo, varfarina) 

Aumento da concentração (extensão 

desconhecida)a,b 

 

cilostazol Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas a 

cumarínicos/cilostazolc, pode ser 

necessário redução da dose de 

cumarínicos/cilostazol. 

dabigatrana 

dabigatrana Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas à dabigatrana, 

pode ser necessário redução da dose de 
dabigatranac. 

ticagrelor 

ticagrelor Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑) a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas ao ticagrelor, tal como 

sangramento. 

Medicamentos anticonvulsivantes 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

carbamazepina 

(↑)a,b  concentração da 
carbamazepina 

(↓↓)a,b concentração de itraconazol 

Não recomendado 2 semanas antes, 

durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Eficácia 

do itraconazol pode ser reduzida e 
aumento do risco de reações adversasc 

relacionadas à carbamazepina. 

fenobarbital 

 

 

fenitoína 

Fenobarbital ( ↓↓↓) a, b

  

 
concentração 
de itraconazol 
fenitoína:itraconazol AUC ↓↓↓ 

Não recomendado 2 semanas antes, 

durante o tratamento com itraconazol. 

Eficácia do itraconazol pode ser 

reduzida. 

Antidiabéticos 
repaglinida 

saxagliptina 

repaglinida Cmáx   ↑ , AUC ↑saxagliptina 

Cmáx (↑↑), AUC (↑↑) a 

Utilizar com cautela, monitorar 

reações adversas relacionadas à 

repaglinida/saxagliptina, pode ser 

necessário redução da dose de 
repaglinida/saxagliptinac. 

Anti-helmínticos, antifúngicos e antiprotozoários 
arteméter 

lumefantrina 

quinina 

arteméter Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 
lumefantrina Cmáx (↑), AUC (↑)a 

quinina Cmáx   ⇔, AUC↑ 

Utilizar com cautela, monitorar 

reações adversas relacionadas à 
arteméter/lumefantrina/quininac. 

Consulte a bula para ações específicas 

a serem tomadas. 

halofantrina 

aumento da concentração de 

halofantrina (extensão 
desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após o tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à halofantrina, tais como 

prolongamento do intervalo QT e 

arritmias fatais. 

isavuconazol 

isavuconazol Cmáx ( ⇔), AUC (↑↑↑) a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após o tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas ao isavuconazol, tais como 

reações adversas hepáticas, reações de 

hipersensibilidade e toxicidade 

embriofetal. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

praziquantel 

praziquantel Cmáx (↑↑), AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas ao praziquantelc, 

pode ser necessário redução da dose de 

praziquantel. 

Anti-histamínicos 
astemizol 

astemizol Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas ao astemizol, tais como 

prolongamento do intervalo QT, 

Torsade de Pointes (TdP) e outras 

arritmias ventriculares. 

bilastina 

ebastina 

rupatadin 

bilastina Cmáx (↑↑), AUC (↑)a 
ebastina Cmáx   ↑↑, AUC  ↑↑↑aumento 

da concentração de rupatadina 
(↑↑↑↑)a,b 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas à 
bilastina/ebastina/rupatadinac, pode ser 

necessário redução da dose de 
bilastina/ebastina/rupatadinac 

mizolastina 

mizolastina Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à mizolastina, tal como 

prolongamento do intervalo QT. 

terfenadina 

aumento da concentração de 

terfenadina (extensão 
desconhecida)b 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à terfenadina, tais como 

prolongamento do intervalo QT, Torsade 

de Pointes (TdP) e outras arritmias 

ventriculares. 

Medicamentos para enxaqueca 
eletriptana 

eletriptana Cmáx (↑↑),  

AUC (↑↑↑) a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc relacionadas à eletriptana, 

pode ser necessário redução da dose de 

eletriptana. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

alcaloides do Ergot 

(tais como 

diidroergotamina, 

ergometrina, 

ergotamina, 

metilergometrina) 

aumento da concentração dos 

alcaloides do Ergot (extensão 
desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas aos alcaloides do Ergot, tal 

como ergotismo. 

Antineoplásicos 
bortezomibe 

bortezomibe AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar 

reações 

brentuximabe vedotina  brentuximabe vedotina AUC (↑)a 

adversasc relacionadas a 

medicamentos 

 

bussulfano Cmáx   ↑, AUC ↑ 

antineoplásicos, pode ser necessário 

redução 

bussulfano 

erlotinibe 

gefitinibe 

erlotinibe Cmáx (↑↑), AUC (↑)a 

gefitinibe Cmáx   ↑ , AUC   ↑ 

da dose dos medicamentos 

antineoplásicos. 

imatinibe 

imatinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 

 

ixabepilona 

ixabepilona Cmáx   (⇔), AUC (↑)a 

 

 

nintedanibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 

 

nintedanibe 

panobinostate Cmáx (↑), AUC (↑ 

 

 

)a 

 

panobinostate 

 

 

pemigatinibe 

pemigatinibe Cmáx ↑, AUC ↑ 

 

ponatinibe 
ruxolitinibe 

ponatinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 

 

 

ruxolitinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 

 

sonidegibe 

sonidegibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

 

tretinoina (oral) 

tretinoina Cmáx (↑), AUC (↑)a 

 

vandetanibe 

vandetanibe Cmáx ( ⇔), AUC   ↑ 

idelalisibe 

idelalisibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 
aumento da concentração sérica de 
itraconazol (extensão desconhecida)a,b 

Utilizar com cautela, monitorar 
reações adversasc relacionadas ao 

itraconazol e/ou idelalisibe, pode ser 

necessário redução da dose de 

itraconazol e/ou idelalisibe. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

axitinibe 

bosutinibe 

 

cabazitaxel 

axitinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

bosutinibe Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

a 

cabazitaxel Cmáx ( ⇔), AUC (⇔)a 

Não recomendado durante e por 2 

semanas após tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de 
reações adversasc relacionadas a 

medicamentos antineoplásicos. 

cabozantinibe 

ceretinibe 

cobimetinibe 

crizotinibe 

dabrafenibe 

dasatinibe 

docetaxel 

entrectinibe 

glasdegibe 

ibrutinibe 

lapatinibe 

nilotinibe 

olaparibe 

pazopanibe 

sunitinibe 

talazoparibe 

trabectedina 

trastuzumabe 

entansina 

cabozantinibe Cmáx (↔ ), AUC 

(↑)a   

ceritinibe Cmáx (↔ ), AUC (↑↑)a 

cobimetinibe Cmáx ↑↑, AUC ↑↑↑ 

crizotinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

dabrafenibe AUC (↑)a 

dasatinibe Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 

docetaxel AUC (↔ a ↑↑)a 

entrectinibe Cmáx ↑, AUC ↑↑↑ 

glasdegibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

 

ibrutinibe Cmáx (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a 
lapatinibe Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 

nilotinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

olaparibe Cmáx ↑, AUC ↑↑ 

pazopanibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 

sunitinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a 

talazoparibe Cmáx ↑, AUC ↑ a 

trabectedina Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Aumento da concentração de 

trastuzumabe entansina (extensão 

desconhecida)a,b 

Para cabazitaxel, apesar de alteração de 

parâmetros farmacocinéticos não ter 

atingido significância estatística em 

estudo de interação com dose reduzida 

do medicamento com cetoconazol, 

observou-se elevada variabilidade nos 

resultados. Para ibrutinibe, consulte a 

bula para ações específicas a serem 

tomadas. 

alcaloides de vinca 

aumento da concentração dos 

alcaloides de vinca (extensão 
desconhecida)a,b 

 

regorafenibe 

regorafenibe AUC (↓↓por estimativa 

de fração ativa)a 

Não recomendado durante e por 2 

semanas após tratamento com 

itraconazol. A eficácia de regorafenibe 

pode ser reduzida. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

irinotecano 

aumento da concentração do 

irinotecano e seu metabólito ativo 
(extensão desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas ao irinotecano, tais como 

mielossupressão, com risco potencial de 

vida, e diarreia. 

mobocertinibe 

mobocertinibe Cmáx ↑↑, AUC ↑↑↑ 

Contraindicado durante e por duas 

semanas após o tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de 

reações adversas relacionadas ao 

mobocertinibec. 

venetoclax 

venetoclax Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑↑)a 

Contraindicado para pacientes com 

leucemia linfocítica crônica/linfoma 

linfocítico de pequenas células durante a 

fase de início/titulação/aumento da dose 

de venetoclax. Caso contrário, não é 

recomendado durante e por 2 semanas 

após o tratamento com itraconazol.c 

Antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos 
alprazolam 

alprazolam Cmáx   ⇔, AUC 
↑↑aripiprazol Cmáx  ↑  , AUC  ↑ 

brotizolam Cmáx ⇔ , AUC 
↑↑buspirona Cmáx   ↑↑↑↑ , AUC   

↑↑↑↑ 
cariprazina ( )a,b 
 haloperidol Cmáx   ↑, AUC   

↑midazolam (IV) aumento da 
concentração  ↑↑b 

perospirona Cmáx  ↑↑↑, AUC   ↑ 

 

↑↑ 
quetiapina Cmáx (↑↑),  AUC 

(↑↑↑)a 

ramelteona Cmáx  (↑), AUC (↑)a 

risperidona aumento da 
concentração  ↑b 

suvorexanto Cmáx (  ), AUC (  

 

)a 
zopiclona Cmáx     , AUC     

Utilizar com cautela, monitorar reações 

aripiprazol 

adversasc relacionadas aos antipsicóticos, 

brotizolam 

ansiolíticos ou hipnóticosc pode ser necessário 

buspirona 
cariprazina 

redução da dose destes medicamentos. 

 

haloperidol 

 

midazolam (IV) 

 

 

perospirona 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 

quetiapina 

 

ramelteona 

 

risperidona 

 

 

suvorexanto 

 

 

zopiclona 

 

lurasidona 

lurasidona Cmáx (↑↑↑), 

AUC (↑↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas à 

lurasidona, tais como hipotensão, colapso 

circulatório, sintomas extrapiramidais graves, 

convulsões. 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

midazolam (oral) 

midazolam (oral) 

Cmáx AUC  ↑↑a  

↑↑↑↑ 

↑a  ↑↑, 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas ao 

midazolam, tais como depressão respiratória, 

parada cardíaca, sedação prolongada e coma. 

pimozida 

pimozida Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas à 

pimozida, tais como arritmias cardíacas, 

possivelmente associadas ao prolongamento 

do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP). 

sertindol 

aumento da concentração de 

sertindol (extensão 
desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas ao 

sertindol, tais como prolongamento do 

intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP). 

triazolam 

triazolam Cmáx    ↑   a ↑↑, AUC 
↑↑   a  ↑↑↑↑ 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas ao 

triazolam, tais como convulsões, depressão 

respiratória, angioedema, apneia e coma. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Antivirais 
asunaprevir 

asunaprevir Cmáx  (↑↑↑), 
AUC (↑↑↑)a 

 

aumento da concentração de 

tenofovir (extensão 
desconhecida)a,b 

Utilizar com cautela, contudo, consulte a bula 

do medicamento antiviral para ações 

específicas a serem tomadas. 

(potencializador) 

 

 

fumarato de tenofovir 

 

desoproxila (TDF) 

 

boceprevir 

boceprevir Cmáx  (↑), AUC (↑↑)a 
aumento da concentração de 

itraconazol (extensão 
desconhecida)a,b 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou 

boceprevir, pode ser necessário redução da 

dose de itraconazol. Consulte a bula para 

ações específicas a serem tomadas. 

cobicistate 

aumento da concentração de 

cobicistate (extensão 
desconhecida)a,b 

aumento da concentração de 

itraconazol (extensão 
desconhecida)a,b 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc relacionadas ao itraconazol, pode ser 

necessário redução da dose de itraconazol. 

daclatasvir 

vaniprevir 

daclatasvir Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

vaniprevir Cmáx  (↑↑↑), 
AUC (↑↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc relacionadas ao 

daclatasvir/vaniprevir, pode ser 

necessário redução da dose de 

daclatasvir/vaniprevir. 

darunavir 

darunavir potencializado com 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

(potencializado) 

ritonavir: itraconazol Cmáx (↑↑), 

adversas relacionadas ao itraconazol, pode ser 

necessário redução da dose de itraconazol. 

 

AUC (↑↑)a 

 

 

fosamprenavir potencializado com 

 

 

ritonavir: itraconazol Cmáx (↑), 

 

fosamprenavir 
(potencializado 

 

AUC (↑↑)a 

 

ritonavir) 

 

telaprevir: itraconazol Cmáx (↑), 

 

 

 

 

elvitegravir 

elvitegravir Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

(potencializado) 

aumento da concentração de 

adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 

itraconazol (extensão 

elvitegravir (potencializado com ritonavir). 

 

desconhecida)a,b 

Pode ser necessário redução da dose de 

 

 

itraconazol. Consulte a bula para ações 

 

 

específicas a serem tomadas para elvitegravir. 

efavirenz 

nevirapina 

efavirenz: itraconazol  Cmáx    ↓ , 

AUC ↓ 

nevirapina: itraconazol  Cmáx    ↓ , 

AUC ↓↓ 

Não recomendado nas 2 semanas antes e 

durante o tratamento com itraconazol. 

Eficácia do itraconazol pode ser reduzida. 

elbasvir/grazoprevir 

elbasvir Cmáx (↔), AUC (↑)a 

grazoprevir Cmáx (↔), AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas com os fármacos 

administrados concomitantementec. Consulte 

a bula de elbasvir/grazoprevir para ações 

específicas a serem tomadas. 

glecaprevir/pibren-

tasvir 

glecaprevir Cmáx (↑↑), AUC (↑↑ a ↑↑↑)a 

pibrentasvir Cmáx (↔ a ↑), AUC (↔ a 

↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversas relacionadas com os fármacos 

administrados concomitantementec. 

Consulte as bulas de 

glecaprevir/pibrentasvir para ações 

específicas a serem tomadas. 

indinavir 

↑b concentração de itraconazol 

indinavir Cmáx ⇔, AUC   ↑ 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou 

indinavir. Pode ser necessário redução da 

dose de itraconazol e/ou indinavir. 

maraviroque 

maraviroque Cmáx (↑↑),  

AUC (↑↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc. Pode ser necessário redução da 

dose de maraviroque. 

ombitasvir/paritapr

evir/ritonavir com 

ou 

sem dasabuvir 

itraconazol Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

ombitasvir Cmáx (↔), AUC (↑)a 

paritaprevir Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

ritonavir Cmáx (↑), AUC (↑)a 

dasabuvir Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar as reações 

adversas relacionadas ao itraconazol e/ou 

aos antiviraisc, pode ser necessário 

reduzir a dose de itraconazol. Consulte as 

bulas dos medicamentos coadministrados 

para ações específicas a serem tomadas. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

ritonavir 

itraconazol Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 
ritonavir Cmáx (⇔), AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar as reações 
adversasc ao itraconazol e/ou ritonavir. Pode 

ser necessário redução da dose de 

itraconazol. Consulte a bula para ações 

específicas a serem tomadas para ritonavir. 

saquinavir 

saquinavir (não potencializado) 

Cmáx   ↑↑ , AUC  ↑↑↑  

itraconazol (com saquinavir 

potencializado)  Cmáx  (↑),  

AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc ao itraconazol e/ou saquinavir. 

Pode ser necessário redução da dose de 

itraconazol. Consulte a bula para ações 

específicas a serem tomadas para saquinavir. 

Betabloqueadores 
nadolol 

nadolol Cmáx   ↑↑, AUC   ↑↑ 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc ao nadolol. Pode ser 

necessário redução da dose de nadolol. 

Bloqueadores dos canais de cálcio 
bepridil 

aumento da concentração de bepridil 
(extensão desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas ao 

bepridil, tais como novas arritmias, 

taquicardia ventricular do tipo Torsade de 

Pointes (TdP). 

diltiazem 

aumento da concentração de 

diltiazem e itraconazol (extensão 
desconhecida)a,b 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou 

diltiazem, pode ser necessário redução da 

dose de itraconazol e/ou diltiazem. 

felodipino 

lercanidipino 

nisoldipino 

felodipino Cmáx   ↑↑↑ , AUC   

↑↑↑ 

lercanidipino AUC (↑↑↑↑)a 

nisoldipino Cmáx (↑↑↑↑), AUC 
(↑↑↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas à 

diidropiridina, tais como hipotensão e edema 

periférico. 

outras diidropiridinas 

 

 

 

verapamil 

aumento da concentração da 

diidropiridina (extensão 
desconhecida)a,b 

aumento da concentração de 

verapamil (extensão 
desconhecida)a,b 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc à diidropiridina e/ou verapamil, 

pode ser necessário redução da dose da 

diidropiridina e/ou verapamil. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Medicamentos cardiovasculares, Diversos 
alisquireno 

riociguate 
sildenafila 

(hipertensão 

pulmonar) 

tadalafila 

(hipertensão 

pulmonar) 

alisquireno Cmáx ↑↑↑ , 

AUC  ↑↑↑ 

riociguate Cmáx  (↑), AUC (↑↑)a 

aumento da concentração de 

sildenafila/tadalafila (extensão 

desconhecida, mas o efeito pode ser 

maior do que o relatado com 
medicamentos urológicos)a,b 

Não recomendado durante e nas 2 semanas 

após tratamento com itraconazolc. Risco 

aumentado de reações adversas relatadas para 

medicamentos cardiovasculares. 

bosentana 

guanfacina 

bosentana Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 

 
 

guanfacina Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc à bosentana e/ou guanfacina, pode 

ser necessário redução da dose de bosentana 

e/ou guanfacina. 

ivabradina 

ivabradina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a 

 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do risco 

de reações adversas relacionadas à ivabradina, 

tais como fibrilação atrial, bradicardia, parada 

sinusal e bloqueio cardíaco. 

ranolazina 

ranolazina Cmáx ( ↑↑), AUC (↑↑)a 

  Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do risco 

de reações adversas relacionadas à ranolazina, 

tais como prolongamento do intervalo QT e 

insuficiência renal. 

Contraceptivos* 
dienogeste 

ulipristal 

dienogeste Cmáx     (  ↑ ) , AUC (↑↑)a 

ulipristal Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a 

 

 

 

 

 

 

 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc a contraceptivos. Consulte a bula 

para ações específicas a serem tomadas para 

dienogeste/ulipristal. 

Diuréticos 
eplerenona 

eplerenona Cmáx ( ↑  ), AUC (↑↑↑)a    Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do risco 

de reações adversas relacionadas à 

eplerenona, tais como hipercalemia e 

hipotensão. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

finerenona 

finerenona Cmáx (↑↑),  AUC (↑↑↑)a    Contraindicado durante e por duas semanas 

após o tratamento com itraconazol. Aumento 

do risco de reações adversas relacionadas à 

finerenonac. 

Medicamentos gastrintestinais 
aprepitanto 

aprepitanto AUC (↑↑↑)a 
loperamida Cmáx (↑↑) , AUC   (↑↑) 
netupitanto Cmáx ( ↑), AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar 

 

loperamida 

adversasc ao 

netupitanto 

aprepitanto/loperamida/netupitanto. Pode 

ser 

 

 necessário redução da dose de 

 

aprepitanto/loperamida. Consulte a bula 

 

 

ações específicas a serem tomadas 

 

 

netupitanto. 

cisaprida 

aumento da concentração de 

cisaprida (extensão 
desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à cisaprida, tais como 

eventos cardiovasculares graves incluindo 

prolongamento do intervalo QT, arritmias 

ventriculares graves e Torsade de Pointes 

(TdP). 

domperidona 

domperidona Cmáx (↑↑), AUC   (↑↑) 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. Aumento 

do risco de reações adversas relacionadas à 

domperidona, tais como arritmias 

ventriculares graves e morte cardíaca 

repentina. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

medicamentos 

que reduzem a 

acidez gástrica 

itraconazol: Cmáx 

(↓↓), AUC   (↓↓) 

Utilizar com cautela: Medicamentos que 

reduzem a acidez gástrica: por ex., 

medicamentos neutralizadores de ácido, 

como hidróxido de alumínio ou 

supressores de secreção ácida, como 

antagonistas do receptor H2 e inibidores 

da bomba de próton. 

Quando tratamento concomitante com 

medicamentos neutralizadores de ácidos 

(ex: hidróxido de alumínio) estes devem 

ser administrados pelo menos 2 horas 

antes ou 2 horas após ingestão 

itraconazol (vide item “5. 

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

naloxegol 

naloxegol Cmáx  (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

a  Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. Aumento 

do risco de reações adversas relacionadas 

ao naloxegol, tais como sintomas de 

abstinência a opioides. 

Saccharomyces 

boulardii 

Saccharomyces boulardii 

diminuição da colonização 

(extensão desconhecida) 

Não recomendado durante e nas 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. A 

eficácia de Saccharomyces boulardii pode 

ser reduzida. 

Imunossupressores 
budesonida 

budesonida (inalação) Cmáx    ↑, AUC 

↑↑ 

budesonida (outras formas) aumento da 
concentração (extensão desconhecida)a,b 

ciclesonida (inalação) Cmáx (↑↑), 
AUC (↑↑)a 
ciclosporina (IV) aumento da 
concentração a  b ciclosporina (outras 

formas) aumento da concentração 
(extensão desconhecida)a,b 

dexametasona Cmáx  ⇔ (IV) ↑ 

IV, oral) fluticasona 

(inalação) aumento da concentração  ↑↑b 

fluticasona (nasal) aumento da 
concentração (↑↑)a,b metilprednisolona 

(oral) Cmáx       a 

Utilizar com cautela, monitorar 

reações 

 

adversasc a imunossupressores. Pode ser 

 

necessário redução da dose de 

 

imunossupressores. 

 

ciclesonida 

 

 

ciclosporina 

 

 

 

 

dexametasona 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 

fluticasona 

↑↑, AUC   ↑↑ 

metilprednisolona (IV) AUC   ↑↑ 
tacrolimo (IV) aumento da 
concentração  ↑b 

tacrolimo (oral) Cmáx (  ), AUC ( 
)a 

tensirolimo (IV) Cmáx (↑↑), 
AUC (↑↑)a 

 

 

 

metilprednisolona 

 

 

 

tacrolimo 

 

tensirolimo 

 

everolimo 

 

 

sirolimo (rapamicina) 

everolimo Cmáx (↑↑), AUC 

(↑↑↑↑)a 

sirolimo Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a 

Não recomendado durante e nas 2 semanas 
após tratamento com itraconazolc. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas ao everolimo/sirolimoc. 

voclosporina 

voclosporina Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a  Contraindicado durante e por duas 

semanas após o tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de reações 

adversas relacionadas à voclosporinac. 

Medicamentos reguladores de lipídeos 
atorvastatina 

atorvastatina Cmáx ⇔ a↑↑, AUC ↑ a  ↑↑  Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversasc à atorvastatina. Pode ser 

necessário redução da dose de 

atorvastatina. 

lomitapida 

lomitapida Cmáx  (↑↑↑↑), AUC 
(↑↑↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à lomitapida, tais como 

hepatotoxicidade e reações gastrintestinais 

graves. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

lovastatina 

sinvastatina 

lovastatina Cmáx    ↑↑↑↑ , AUC 

 

↑↑↑↑ 

sinvastatina Cmáx    ↑↑↑↑, AUC 

 

↑↑↑↑ 

 

 

 

Contraindicado durante e por 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à lovastatina/sinvastatina, 

tais como miopatia, rabdomiólise e 

alterações nas enzimas hepáticas. 

Medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais 
meloxicam 

meloxicam Cmáx   ↓↓, AUC   ↓ 

Utilizar com cautela, monitorizar redução 

de eficácia do meloxicam, poderá ser 

necessário adaptação da dose do 

meloxicam. 

Medicamentos respiratórios 
salmeterol 

salmeterol Cmáx (  ), AUC (↑↑↑↑)a 

Não recomendado durante e nas 2 

semanas após tratamento com itraconazol. 
Aumento do risco de reações adversasc 

relacionadas ao salmeterol. 

ISRS, antidepressivos e tricíclicos e relacionados 
reboxetina 

venlafaxina 

reboxetina Cmáx (⇔), AUC (↑)a 
venlafaxina Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc à reboxetina/venlafaxina. Pode 

ser 

necessário redução da dose de 

reboxetina/venlafaxina. 

Medicamentos urológicos 
avanafila 

avanafila Cmáx (↑↑),  

AUC (↑↑↑↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do risco 

de reações adversas relacionadas à avanafila, 

tais como priapismo, problemas visuais e 

perda repentina da audição. 

dapoxetina 

dapoxetina Cmáx (↑), 
AUC (↑)a 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 

risco de reações adversas relacionadas à 

dapoxetina, tais como hipotensão ortostática e 

efeitos oculares. 

darifenacina 

vardenafila 

darifenacina Cmáx (↑↑↑), AUC 
(↑↑↑a  ↑↑↑↑)a 

vardenafila Cmáx (  ),  

AUC (↑↑↑↑)a 

Não recomendado durante e nas 2 semanas 

após tratamento com itraconazol. Aumento 
do risco de reações adversasc relacionadas à 

darifenacina/vardenafila. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

dutasterida 

 

 

 

imidafenacina 

oxibutinina 

 

sildenafila (disfunção 

erétil) 

 

tadalafila (disfunção 

erétil e hiperplasia 

benigna prostática) 

tolterodina 
udenafila 

aumento da concentração da 

dutasterida (extensão 
desconhecida)a,b 

imidafenacina Cmáx  ↑ , AUC  ↑  

aumento da concentração da 
oxibutinina  ↑b 

sildenafila Cmáx (  ),  AUC 
(↑↑a  ↑↑↑↑)a 

tadalafila Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

 

 

tolterodina Cmáx (↑a  ↑↑),  AUC 
(↑↑)a 

em metabolizadores fracos da 

CYP2D6 

udenafila Cmáx (↑), 
AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc aos medicamentos urológicos. Pode 

ser necessário redução da dose de 

medicamentos urológicos; consulte a bula 

para ações específicas a serem tomadas para 

dutasterida. 

(Para sildenafila e tadalafila, vide também 

Medicamentos cardiovasculares`, 

Medicamentos diversos e outras 

substâncias`). 

fesoterodina 

fesoterodina Cmáx (↑↑), 

AUC (↑↑)a 

  Contraindicado em pacientes com 

insuficiência renal ou hepática moderada a 

grave, durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do risco 

de reações adversas relacionadas à 

fesoterodina, tal como efeitos anticolinérgicos 

graves. 

Utilizar com cautela em outros pacientes, 
monitorar reações adversasc à fesoterodina, 

pode ser necessário redução da dose de 

fesoterodina. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

solifenacina 

solifenacina Cmáx (↑), AUC (↑↑)a 

Contraindicado em pacientes com 

insuficiência renal grave ou insuficiência 

hepática moderada a grave, durante e por 2 

semanas após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à solifenacina, tais como efeitos 

anticolinérgicos e prolongamento do intervalo 

QT. 

Utilizar com cautela em outros pacientes, 
monitorar reações adversasc à 

solifenacina, pode ser necessário redução 

da dose de solifenacina. 

Medicamentos diversos e outras substâncias 
alitretinoína (oral) 

alitretinoína Cmáx (↑), AUC (↑)a 

cabergolina Cmáx (↑↑),  
AUC (↑↑)a 

aumento da concentração do 

canabinoide (extensão 

desconhecida, mas provável) 

(  ↑↑)a 

cinacalcete Cmáx (↑↑),  
AUC (↑↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

 

adversas à alitretinoína/cabergolina/ 

cabergolina 

canabinoide/cinacalcete, pode ser necessário 

 

 redução da dosec de alitretinoína/cabergolina/ 

canabinoide 

canabinoide/cinacalcete. 

 

 

cinacalcete 

 

valbenazina 

valbenazina Cmax (↑), AUC (↑↑)a 

Use com cautela, monitore reações adversasc 

relacionadas à valbenazina, é necessária a 

redução da dose de valbenazina. 

colchicina 

colchicina Cmáx (  ↑),   

AUC (↑↑)a 

Contraindicado em pacientes com 

insuficiência renal ou hepática, durante e por 

2 semanas após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionadas à colchicina, como diminuição 

do débito cardíaco, arritmias cardíacas, 

dificuldades respiratórias e depressão da 

medula óssea. 

Não recomendado em outros pacientes durante 

e por 2 semanas após tratamento com 

itraconazol. Aumento do risco de reações 
adversasc relacionadas à colchicina. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

eliglustate 

EMs da CYP2D6: eliglustate Cmáx 
(↑↑), AUC (↑↑)a 
Maiores aumentos são esperados 

em IMs/PMs da CYP2D6 e após 

coadministração com um inibidor 

da CYP2D6. 

Contraindicado em EMs da CYP2D6 que 

tomam um inibidor forte ou moderado da 

CYP2D6 / IMs e PMs da CYP2D6, durante e 

2 semanas após tratamento com itraconazol. 

Aumento do risco de reações adversas 

relacionados ao eliglustate, como 

prolongamento do intervalo PR, QTc 

e/ou QRS e arritmias cardíacas. 

Utilizar com cautela em metabolizadores 

extensivos da CYP2D6, monitorar reações 
adversasc ao eliglustate, pode ser necessário 

redução da dose do eliglustate. 

alcaloides do Ergot 

aumento da concentração dos 

alcaloides do Ergot (extensão 
desconhecida)a,b 

Contraindicado durante e por 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do risco 

de reações adversas relacionadas aos alcaloides 

do Ergot, como ergotismo. 

(vide também “Medicamentos para 

enxaqueca”) 

galantamina 

galantamina Cmáx (↑), AUC (↑)a 

Utilizar com cautela, monitorar reações 

adversasc à galantamina. Pode ser 

necessário redução da dose de 

galantamina. 

ivacaftor 

ivacaftor Cmáx (↑↑),   

AUC (↑↑↑)a 

 

 

 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc ao ivacaftor, pode ser 

necessário redução da dose de ivacaftor. 

lumacaftor/ivacaftor 

ivacaftor Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a 

lumacaftor Cmáx (⇔ ), AUC (⇔)a 

diminuição da concentração do 

itraconazol, extensão desconhecida, 

mas provável   ↓↓↓ 

 

 

Não recomendado nas 2 semanas anteriores, 

durante e 2 semanas após tratamento com 

itraconazol. A eficácia de itraconazol pode 

ser reduzida e aumento do risco de reações 
adversasc relacionadas ao ivacaftor/ 

Antagonistas do receptor de vasopressina 
conivaptana 

tolvaptana 

conivaptana Cmáx (↑↑), AUC 
(↑↑↑↑)

a 

tolvaptana Cmáx (  ),  AUC 

(↑↑↑)a 

Não recomendado durante e 2 semanas após 

tratamento com itraconazol. Aumento do 
risco de reações adversasc relacionadas à 

conivaptana/tolvaptana. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

mozavaptana 

mozavaptana Cmáx   ↑ , AUC   ↑↑ 

Utilizar com cautela, monitorar reações 
adversasc à mozavaptana, pode ser 

necessário redução da dose de mozavaptana. 

 

 

* Os inibidores da CYP3A4 (incluindo o itraconazol) podem aumentar as concentrações sistêmicas de hormônios 

contraceptivos. EMs: metabolizadores extensivos; IMs: metabolizadores intermediários, PMs: metabolizadores fracos; 

TdP: Torsade de Pointes. 

 

Observação: 

Aumento médio: 

↑: < 100% (i,e, < 2 vezes) 

↑↑: 100-400% (i.e. ≥ 2 vezes a < 5 vezes) 

↑↑↑: 400-900% (i.e. ≥ 5 vezes e < 10 vezes) 

↑↑↑↑: ≥ 10 vezes 

 

Diminuição média: 

↓: < 40% 

↓↓: 40-80% 

↓↓↓: > 80% 

 

Sem efeito: 

 

Para o efeito (coluna do meio), é indicado o nome do medicamento original, mesmo quando o efeito estiver 

relacionado à fração ativa ou ao metabólito ativo de um medicamento. 

 

a 

Para os medicamentos com setas entre colchetes, a avaliação baseou-se no mecanismo de interação e na informação 

clínica de interação do medicamento com cetoconazol, outros inibidores potentes da CYP3A4 e/ou inibidores da 

glicoproteína-P ou BCRP, em técnicas de modelagem, relatos de casos e/ou dados in vitro. Para os demais 

medicamentos, a avaliação baseou-se na informação clínica de interação do medicamento com itraconazol. 

b 

Os parâmetros farmacocinéticos não estavam disponíveis. 

c 

Consulte a bula correspondente para informações sobre reações adversas relacionadas ao medicamento. 

 

População pediátrica 

Estudos de interação foram conduzidos apenas em adultos. 

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO 

Itraconazol deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e umidade. 

 

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem do produto. 

 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. 

 

O itraconazol apresenta-se na forma de cápsula dura, composta por 2 (duas) partes, sendo uma rosa transparente e a outra 

azul transparente. 

 

 

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 

 

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR 

Este medicamento

 deve ser administrado por via oral. 

Para se obter um grau máximo de absorção, itraconazol  deve ser administrado imediatamente após uma refeição. As 

cápsulas devem ser ingeridas inteiras. 

 

 

 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 

Indicação ginecológica 

INDICAÇÃO 

DOSE 

DURAÇÃO DO 

TRATAMENTO 

 

Tratamento de candidíase 

vulvovaginal 

200 mg, duas vezes ao 

dia ou 

200 mg, uma vez ao dia 

1 dia 

ou 

3 dias 

Indicações dermatológicas / mucosas / oftalmológicas 

 

INDICAÇÃO 

 

DOSE 

DURAÇÃO do 
Tratamento 

 

Tratamento de dermatomicose 

200 mg, uma vez ao 

dia ou 

100 mg, uma vez ao dia 

7 dias ou 

15 dias 

Tratamento de dermatomicose 

em regiões altamente 

queratinizadas, como palma das 

mãos e planta dos pés 

200 mg, duas vezes ao 

dia ou 

100 mg,uma vez ao dia 

7 dias ou 

30 dias 

Tratamento de pitiríase 

versicolor 

100 mg, duas vezes ao 

dia 

ou  

200 mg uma vez ao dia 

7 dias 

Tratamento de candidíase oral 

100 mg, uma vez ao dia 

15 dias 

 

 

 

 

Tratamento de ceratite fúngica 

 

 

 

200 mg, uma vez ao 

dia 

21 dias 
A duração do tratamento 

deve ser ajustada de acordo 

com a resposta clínica. 

 

Onicomicose causadas por dermatófitos e/ou leveduras 

Onicomicose 
Pulsoterapia 

Dose e duração do tratamento 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 

Pulsoterapia  consiste na administração de duas 
cápsulas (200 mg, duas vezes ao dia) durante uma 
semana. Recomendam-se dois pulsos para infecções 
nas unhas das mãos e três pulsos para infecções nas 
unhas dos pés. Tratamentos em pulso são sempre 
separados por intervalos de 3 semanas sem 
medicamento. A resposta clínica se tornará evidente à 
medida que a unha crescer após a descontinuação do 
tratamento. 
 
 
 
 
 
 
 

 

 

 

 

Local afetado 

Semana 

1 

Semana 

2 

Semana 

3 

Semana 

4 

Semana 

5 

Semana 

6 

Semana 

7 

Semana 

8 

Semana 

9 

Unhas do pé com ou sem 
envolvimento das unhas da 
mão 

Pulso 1  Semanas livres de 

itraconazol 

Pulso 2  Semanas livres de 

itraconazol 

Pulso 3 

 
Unhas da mão apenas 

Pulso 1  Semanas livres de 

itraconazol 

Pulso 2   

Onicomicose 
Tratamento contínuo 

Dose 

Duração do tratamento 

Unhas do pé com ou sem envolvimento das 
unhas da mão 

200 mg, uma vez ao 
dia 

3 meses 

 
A eliminação do itraconazol do tecido cutâneo e ungueal é mais lenta que a do plasma. Assim, a resposta clínica e 

micológica ideal é alcançada 2 a 4 semanas após descontinuação do tratamento das infecções cutâneas e 6 a 9 meses após 

descontinuação das infecções das unhas. 

 

Micoses sistêmicas 

INDICAÇÃO 

DOSE 

DURAÇÃO MÉDIA 

DO 

A A

O1 

OBSERVAÇÕES 

Tratamento de 

aspergilose 

200 mg, uma vez 
ao dia. 

2 - 5 meses 

Aumentar a dose para 200 mg duas 

vezes ao dia em caso de doença 

invasiva ou disseminada. 

Tratamento de candidíase 
 

100 - 200 mg, 
uma vez ao dia 
 

3 semanas - 7 meses 
 
 

Aumentar a dose para 200 mg duas 

vezes ao dia em caso de doença 

invasiva ou disseminada. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

 
 
Profilaxia de infecções 

fúngicas em pacientes 

imunocomprometidos 

com neutropenia grave 
 
 
 
 
 
 

 
 
200 mg uma vez 
ao dia 

 
 
Até recuperação 

imune2 

 
Iniciar 1-3 dias antes ou no início da 

quimioterapia até a melhora da 

neutropenia 
 

Tratamento de 
criptococose não -
meningeana 

200 mg, uma vez 
ao dia 

 

 

2 meses - 1 ano 

 

 

 

 

Tratamento de meningite 

criptocócica 

200 mg duas vezes 
ao dia 

Meningite criptocócica 

(terapia de manutenção 

apenas em pacientes com 

AIDS) 

200 mg uma vez ao 
dia 

Até recuperação 
imune2 

 

 

Tratamento de 

histoplasmose 

200 mg, uma vez 
ao dia - 200 mg, 
duas vezes ao dia 

 

8 meses 

 

Histoplasmose (terapia de 

manutenção apenas em 

pacientes com AIDS) 

200 mg uma vez ao 

dia ou 200 mg duas 

vezes ao dia 

Até recuperação imune2  

Talaromicose 

(anteriormente, 

peniciliose (terapia de 

manutenção apenas em 

pacientes com AIDS) 

200 mg uma vez ao 

dia ou 200 mg duas 

vezes ao dia 

Até recuperação imune2  

 

Tratamendo de 

blastomicose 

100 mg, uma vez 
ao dia  
ou  
200 mg, duas vezes 
ao dia 

 

6 meses 

 

Tratamento de 

esporotricose 

linfocutânea e cutânea 

100 ou 200 mg uma 

vez ao dia (lesões 

localizadas) ou 200 

mg duas vezes ao dia 

(lesões extensas) 

 

3 a 6 meses 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Tratamento de 

esporotricose 

extracutânea 

200 mg duas vezes ao 

dia 

12 meses 

 

 

 

Tratamento de 

paracoccidioidomicose 

 

100 mg, uma vez 
ao dia 

 

 

6 meses 

Dados de eficácia de itraconazol

 

nesta dose para tratamento de 

paracoccidioidomicose em 

pacientes com AIDS não estão 

disponíveis. 

 

Tratamento de 

cromomicose 

200 mg, uma vez 
ao dia 

 

6 meses 

 

1

A duração do tratamento deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica. 

2

 A duração do tratamento deve basear-se no estado da recuperação imunitária. 

 

Populações especiais 

Pacientes pediátricos 

Dados clínicos sobre o uso de itraconazol  em pacientes pediátricos são limitados. O uso de itraconazol  em pacientes 

pediátricos não é recomendado, a menos que os benefícios potenciais superem os riscos potenciais (vide item “5. 

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). 

 

Pacientes idosos 

Dados clínicos sobre o uso de itraconazol em pacientes idosos são limitados. O uso de itraconazol nestes pacientes só é 

recomendado se o potencial benefício superar os potenciais riscos. Em geral, recomenda-se que ao selecionar a dose para 

um paciente idoso seja levado em consideração a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, a 

presença de doenças concomitantes ou outro tratamento medicamentoso (vide item “5. ADVERTÊNCIAS E 

PRECAUÇÕES”). 

 

Insuficiência hepática 

São limitados os dados disponíveis sobre o uso de itraconazol oral em pacientes com insuficiência hepática. Este 

medicamento deve ser administrado com cautela em pacientes desta população (vide item “3. CARACTERÍSTICAS 

FARMACOLÓGICAS - Propriedades farmacocinéticas – Populações especiais, Insuficiência hepática”). 

 

Insuficiência renal 

São limitados os dados disponíveis sobre o uso oral de itraconazol em pacientes com insuficiência renal. A exposição ao 

itraconazol pode ser menor em alguns pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se cautela quando este medicamento 

for administrado em pacientes nesta população e o ajuste de dose pode ser necessário. 

 

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. 

 

9. REAÇÕES ADVERSAS 

Neste item são apresentadas as reações adversas. Reações adversas são eventos adversos que foram considerados como 

razoavelmente associados ao uso do itraconazol, com base na avaliação abrangente da informação disponível sobre eventos 

adversos. Relação causal com o itraconazol não pode ser estabelecida de forma confiável em casos individuais. Além disso, 

como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variáveis, as taxas de reações adversas observadas nos 

estudos clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente às taxas de estudos clínicos de outro 

medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica. 

Dados de estudos clínicos 

A segurança de itraconazol cápsulas foi avaliada em 8.499 pacientes que participaram de 107 estudos clínicos abertos e 

duplo-cegos. Dos 8.499 pacientes tratados com itraconazol  cápsulas, 2.104 pacientes foram tratados com itraconazol 

durante os estudos duplo-cegos. Todos os 8.499 pacientes receberam pelo menos uma dose de itraconazol cápsulas para o 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

tratamento de dermatomicoses ou onicomicoses e forneceram dados de segurança. Reações adversas relatadas por ≥ 1% 

dos pacientes tratados com itraconazol cápsulas nestes estudos clínicos são mostradas na Tabela 1. 

 

Tabela 1: Reações adversas relatadas por ≥ 1% dos pacientes tratados com itraconazol cápsulas em 107 estudos 

clínicos 

Classe de sistema/órgão 

 

itraconazol cápsulas 

 

 

Reação adversa

 

% 

(n = 8.499) 

Distúrbios do sistema nervoso 

Cefaleia

 

1,6

 

Distúrbios gastrintestinais 

Náusea 

Dor abdominal

 

 

1,6 

1,3

 

 

Reações adversas que ocorreram em < 1% dos pacientes tratados com itraconazol cápsulas nestes estudos clínicos estão 

listadas na Tabela 2. 

 

Tabela 2: Reações adversas relatadas por < 1% dos pacientes tratados com itraconazol cápsulas em 107 estudos 

clínicos 

Classe de sistema/órgão 

Reação adversa

 

Infecções e infestações 

Rinite, sinusite, infecção do trato respiratório superior

 

Distúrbios do sistema linfático e do sangue 

Leucopenia

 

Distúrbios do sistema imunológico 

Hipersensibilidade

 

Distúrbios do sistema nervoso 

Disgeusia, hipoestesia, parestesia

 

Distúrbios do ouvido e do labirinto 

Tinido

 

Distúrbios gastrintestinais 

Constipação, diarreia, dispepsia, flatulência, vômito

 

Distúrbios hepatobiliares 

Função hepática anormal, hiperbilirrubinemia

 

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo 

Prurido, erupção cutânea, urticária

 

Distúrbios renais e urinários 

Polaciúria

 

Distúrbios das mamas e do sistema reprodutivo 

Disfunção erétil, distúrbio da menstruação

 

Distúrbios gerais e condições no local de administração 

Edema

 

 

A seguir, a lista de reações adversas adicionais associadas ao itraconazol reportadas nos estudos clínicos de itraconazol 

solução oral e/ou itraconazol intravenoso, excluindo a reação adversa “Inflamação no local da aplicação”, que é específico 

da via de administração injetável. 

Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo: granulocitopenia, trombocitopenia. 

Distúrbios do sistema imunológico: reações anafiláticas. 

Distúrbios nutricionais e de metabolismo: hiperglicemia, hipercalemia, hipocalemia, hipomagnesemia. 

Distúrbios psiquiátricos: confusão mental. 

Distúrbios do sistema nervoso: neuropatia periférica, tontura, sonolência. 

Distúrbios cardíacos: insuficiência cardíaca, insuficiência ventricular esquerda, taquicardia. 

Distúrbios vasculares: hipertensão, hipotensão. 

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: edema pulmonar, disfonia, tosse. 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Distúrbios gastrintestinais: distúrbio gastrintestinal. 

Distúrbios hepatobiliares: insuficiência hepática, hepatite, icterícia. 

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo: erupção cutânea eritematosa, hiperidrose. 

Distúrbios musculoesqueléticos e de tecido conjuntivo: mialgia, artralgia. 

Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal, incontinência urinária. 

Distúrbios gerais e condições no local de administração: edema generalizado, edema de face, dor no peito, febre, dor, 

fadiga, calafrios. 

Exames laboratoriais: aumento de alanina aminotransferase, aumento de aspartato aminotransferase, aumento de fosfatase 

alcalina, aumento de lactato desidrogenase, aumento de ureia, aumento de gama-glutamiltrasnferase, aumento de enzimas 

hepáticas, análise de urina anormal. 

 

Pacientes pediátricos 

A segurança de itraconazol cápsulas foi avaliada em 165 pacientes pediátricos com idade entre 1 e 17 anos que participaram 

em 14 estudos clínicos (4 estudos duplo-cegos controlados por placebo, 9 estudos abertos e 1 estudo com uma fase aberta 

seguida de uma fase duplo-cega). Estes pacientes receberam pelo menos uma dose de itraconazol cápsulas para tratamento 

de infecções fúngicas e forneceram dados de segurança. 

Com base nos dados de segurança agrupados destes estudos clínicos, as reações adversas mais comuns relatadas em 

pacientes pediátricos foram: dor de cabeça (3,0%), vômito (3,0%), dor abdominal (2,4%), diarreia (2,4%), função hepática 

anormal (1,2%), hipotensão (1,2%), náusea (1,2%) e urticária (1,2%). Em geral, a natureza das reações adversas em 

pacientes pediátricos é semelhante às observadas em indivíduos adultos, mas a incidência é maior nos pacientes pediátricos. 

 

Experiência de pós-comercialização 

Em adição às reações adversas relatadas durante os estudos clínicos e listadas anteriormente, as seguintes reações adversas 

foram relatadas durante a experiência pós-comercialização (vide Tabela 3). As frequências são fornecidas utilizando a 

seguinte convenção: 

Muito comum (≥ 1/10); Comum (≥ 1/100, < 1/10); Incomum (≥ 1/1.000, < 1/100); Rara (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muito rara 

(< 1/10.000), incluindo relatos isolados. 

Na Tabela 3, as reações adversas são apresentadas por categoria de frequência baseada em taxas de relatos espontâneos. 

 

Tabela 3: Reações adversas identificadas durante a experiência de  pós-comercialização com itraconazol  por 

categoria de frequência estimada a partir de taxas de relatos espontâneos 

 

Distúrbios do sistema imunológico 

Muito rara

 

Doença do soro, edema angioneurótico, reação 

anafilática

 

Distúrbios endócrinos 

Pseudoaldosteronismo 

Distúrbios nutricionais e do metabolismo 

Muito rara

 

Hipertrigliceridemia

 

Distúrbios do sistema nervoso 

Muito rara

 

Tremor

 

Distúrbios oftálmológicos 

Muito rara

 

Distúrbios visuais (incluindo diplopia e visão turva)

 

Distúrbios do ouvido e do labirinto 

Muito rara

 

Perda transitória ou permanente da audição

 

Distúrbios cardíacos 

Muito rara

 

Insuficiência cardíaca congestiva

 

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino 

Muito rara

 

Dispneia

 

Distúrbios gastrintestinais 

Muito rara

 

Pancreatite

 

Distúrbios hepatobiliares 

Muito rara

 

Hepatotoxicidade grave (incluindo alguns casos de 

insuficiência hepática aguda fatal)

 

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo 

Muito rara

 

Necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens- 

Johnson, pustulose exantemática generalizada aguda, 

eritema multiforme, dermatite esfoliativa, vasculite 

leucocitoclástica alopecia, fotossensibilidade

 

Exames laboratoriais 

Muito rara

 

Aumento da creatina fosfoquinase sanguínea

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

. 

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa. 

 

10. SUPERDOSE 

Sinais e sintomas 

Em geral, os eventos adversos relatados com superdose foram consistentes com aqueles relatados com o uso do itraconazol 

(vide item “9. REAÇÕES ADVERSAS”). 

 

Tratamento 

No caso de superdose, devem ser adotadas medidas de suporte. É aconselhável contatar um centro de controle de 

intoxicações para determinar as mais recentes recomendações para o manuseio de uma superdose. 

O itraconazol não pode ser removido por hemodiálise. 

Não há antídoto específico. 

 

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. 

 

 

DIZERES LEGAIS 

 

Registro.: 1.0043.1188  

 

Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi 

CRF-SP: 41.116 

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO 

 

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 22/01/2024. 

 

Produzido por:   

Geolab Indústria Farmacêutica S/A 

VP. 1B QD.08-B Módulos 01 a 08 - DAIA   

Anápolis - GO 

 

 

Registrado por:   

 

EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A. 

Rod. Pres. Castello Branco, 3.565  

Itapevi - SP  

CNPJ 61.190.096/0001-92 

Indústria Brasileira 

 
 
 
 
 
 
 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Histórico de Alterações da Bula 

Dados da submissão eletrônica 

Dados da petição/notificação que altera bula 

Dados das alterações de bulas 

Data do 

expedient 

e 

No do expediente 

Assunto 

Data do 

expediente 

No do 

expediente 

Assunto 

Data de 

aprovação 

Itens de bula 

Versões 

(VP/VPS) 

Apresentações 

relacionadas 

20/07/2016 

 

2100047/16-6 

10459 - 

GENÉRICO - 

Inclusão Inicial 

de Texto de 

Bula – RDC 

60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não aplicável 

 

VPS 

100 mg 

Cápsula dura 

 

02/09/2016 

2246115/16-9 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Apresentações 

 

VPS 

100 mg 

Cápsula dura 

19/06/2017 

1223899/17-6 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

3. Características 

farmacológicas 

4. Contraindicações 

5. Advertências e 

precauções 

6. Interações 

medicamentosas 

8. Posologia e modo de 

usar 

9. Reações adversas 

VPS 

100 mg 

Cápsula dura 

24/11/2017 

2231014/17-2 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

3. Características 

farmacológicas 

5. Advertências e 

precauções 

10. Superdose 

VPS 

100 mg 

Cápsula dura 

16/10/2018 

1001530/18-2 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

3. Características 

farmacológicas 

4. Contraindicações 

Dizeres Legais 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

11/07/2019 

0604947/19-8 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Composição 

1. Indicações 

8. Posologia e Modo 

de usar 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

15/04/2021 

1439776/21-5 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

9. Reações adversas 

Dizeres Legais 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

20/04/2022 

2473864/22-5 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

2. Resultados de 

eficácia 

3. Características 

farmacológicas 

5. Advertências e 

precauções 

6. Interações 

medicamentosas 

Dizeres legais 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

09/06/2022 

4278369/22-1 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

6. Interações 

medicamentosas 

8. Posologia e Modo 

de usar 

Dizeres legais 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

21/11/2022 

4962233/22-0 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

5. Advertências e 

Precauções 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

 

 

 

itraconazol_cap dura_VPS_V11 

 

 

 

 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

6. Interações 

medicamentosas 

8. Posologia e modo de 

usar 

Dizeres Legais 

22/05/2023 

0513450/23-8 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

4. Contraindicações 

5. Advertências e 

Precauções 

6. Interações 

medicamentosas 

9. Reações adversas 

Dizeres Legais 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura 

Não aplicável 

Não aplicável 

10452 - 

GENÉRICO - 

Notificação de 

Alteração de 

Texto de Bula – 

RDC 60/12 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

Não 

aplicável 

1. Indicações 

6. Interações 

medicamentosas 

8. Posologia e modo de 

usar 

9. Reações adversas 

Dizeres Legais 

VPS 

 

100 mg 

Cápsula dura