As polimixinas foram descobertas em 1947 e constituem um grupo de cinco substâncias: Polimixinas A, B, C, D e E, sendo esta última chamada de colistina. Somente as polimixinas B e E (colistina) são utilizadas na prática clínica, devido à toxicidade dos demais compostos.

A partir das décadas de 1970 e 1980, com o surgimento de novas classes de antimicrobianos, as polimixinas foram deixadas de lado, sendo necessário seu resgate devido ao surgimento e, atualmente, o crescente aumento de bactérias resistentes a vários antibióticos, principalmente carbapenêmicos. No Brasil e em muitos países ainda em desenvolvimento, o problema maior é a crescente de infecções por bactérias Gram-negativas.

As polimixinas são um dos poucos antibióticos e, em alguns casos, o único com boa sensibilidade para combater estas bactérias e, por enquanto, com relatos de resistência menos frequentes, devendo sempre fazer parte do esquema para tratamento das infecções causadas por esses agentes resistentes.